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[发明专利]一种氢溴酸沃替西汀及其中间体的制备方法-CN201711457801.0有效
发明人：陈健;乔岩河;王婷婷;应述欢 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2017-12-28 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明公开了一种氢溴酸沃替西汀及其中间体的制备方法。本发明提供了一种沃替西汀中间体IV的制备方法，包括以下步骤：在有机溶剂中，沃替西汀中间体V与2,4‑二甲基碘苯和异丙基氯化镁进行格氏反应，得到所述的沃替西汀中间体IV。本发明的制备方法不再使用易挥发的具有恶臭气味的苯硫酚衍生物、对环境友好、操作简单安全、收率高、制得的氢溴酸沃替西汀纯度高、能够达到原料药要求、适合于工业化生产。
一种氢溴酸沃替西汀及其中间体制备方法

[发明专利]盐酸普拉克索及其中间体的制备方法-CN201711460587.4有效
发明人：陈健;乔岩河;应述欢 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2017-12-28 - 公布日： 2020-03-17 - 主分类号： C07D277/82 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸普拉克索及其中间体的制备方法。本发明提供了一种普拉克索II的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，手性催化剂存在的条件下，将普拉克索中间体III与丙胺、氢气，进行缩合反应、还原反应，一锅得到普拉克索II。本发明的制备方法路线步骤短、不需要使用手性拆分，总体摩尔收率较高，并且制得的产品纯度高，能够达到原料药的标准，适合于工业化生产。
盐酸普拉及其中间体制备方法

[发明专利]一种泊沙康唑的制备方法-CN201910855477.0在审
发明人：应述欢;皮红军;刘振峰;陈健;乔岩河 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2016-11-22 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种泊沙康唑的制备方法。本发明提供了一种泊沙康唑I的制备方法，其包括以下步骤：无机质子酸存在的条件下，将化合物II进行水解反应，得到泊沙康唑I。本发明的制备方法操作简单安全，无需特种设备，无重金属残留，反应副产物少，收率高，制得的产品纯度高(手性纯度大于99.90％；有关物质纯度大于99.50％，所有杂质均小于0.1％，达到原料要标准)，生产成本低、环境友好、适合于工业化生产。
泊沙康唑制备反应副产物生产成本低无机质子酸重金属残留产品纯度环境友好简单安全手性纯度水解反应特种设备物质纯度收率

[发明专利]盐酸右美托咪定及其中间体的制备方法-CN201711475610.7有效
发明人：陈健;乔岩河;王婷婷;应述欢 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07D233/58 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸右美托咪定及其中间体的制备方法。本发明提供了一种L‑酒石酸右美托咪定II的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，在手性催化剂的存在下，将右美托咪定中间体III与氢气进行还原反应，然后再与酒石酸进行中和反应，得到L‑酒石酸右美托咪定II；所述手性催化剂为(+)‑1,2‑双(2S,5S)‑二乙基环丁磷烷苯(环辛二烯)三氟甲磺酸铑。本发明的制备方法，路线步骤短、不需要使用手性拆分，总体摩尔收率高，并且制得的产品纯度高，达到原料药的标准，适合于工业化生产。
制备右美托咪定酒石酸盐酸右美托咪定手性催化剂三氟甲磺酸产品纯度环辛二烯还原反应有机溶剂中和反应氢气二乙基原料药磷烷收率手性

[发明专利]一种帕瑞昔布钠及其中间体的制备方法-CN201611116377.9在审
发明人：应述欢;皮红军;陈健;王刚;乔岩河 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2016-12-07 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠及其中间体的制备方法。本发明提供了一种帕瑞昔布钠中间体I的制备方法，包括以下步骤：催化剂存在的条件下，将伐地考昔III与丙酸酐进行缩合反应得到帕瑞昔布钠中间体I；所述的催化剂为苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸和氨基磺酸中的一种或多种。本发明的制备方法反应及后处理操作简单、收率高、成本低、制得的中间体产品纯度高，可以达到99.80％以上，特定杂质伐地考昔含量达到0.02％以下，能达到原研厂家标准，适合于工业化生产。用本发明制备的帕瑞昔布钠中间体I制备得到的帕瑞昔布钠的纯度可以达到99.80％以上，特定杂质伐地考昔含量达到0.01％以下，优于原研厂家的标准。
一种帕瑞昔布钠及其中间体制备方法