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[发明专利]一种镍负载的多孔碳材料催化剂及其制备方法和用途-CN202210441803.5在审
发明人：朱国荣;屠勇军;李嵘嵘;陈先朗 -专利权人：浙江天宇药业股份有限公司;临海天宇药业有限公司;昌邑天宇药业有限公司
申请日： 2022-04-25 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： B01J23/755 文献下载
摘要：本发明提供了一种镍负载的多孔碳材料催化剂的制备方法以及由此所得的催化剂和其用途。本发明还提供了一种2‑氰基‑4’‑甲基联苯的制备方法。本发明提供的催化剂制备方法工艺简便，条件温和，无需昂贵的试剂或原料，通过该制备方法能够得到比表面积大、活性位点数量多且分散性好、催化活性优异的多孔碳材料催化剂，催化活性高且方便回收再利用，提高了催化剂的使用寿命和利用效率。本发明提供的2‑氰基‑4’‑甲基联苯的制备方法利用了本发明提供的非均相催化剂，目标产品的收率得到了明显提高，能够大幅降低生产成本、提高生产效率，适宜于工业化生产，具有重要的经济和社会价值，因而非常具有应用前景。
一种负载多孔材料催化剂及其制备方法用途

[发明专利]一种钯负载的分子筛催化剂及其制备方法和用途-CN202210441807.3在审
发明人：朱国荣;屠勇军;李嵘嵘;陈先朗 -专利权人：浙江天宇药业股份有限公司;临海天宇药业有限公司;浙江京圣药业有限公司
申请日： 2022-04-25 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： B01J31/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种钯负载的分子筛催化剂，其以分子筛为载体，其上负载有金属钯以及与所述金属钯形成配合物的离子液体。本发明还提供了所述钯负载的分子筛催化剂的制备方法和用途。本发明还提供了一种2‑氰基‑4’‑甲基联苯的制备方法。本发明提供的钯负载的分子筛催化剂可以作为非均相催化剂而用于催化多种类型的化学反应，尤其是用于催化2‑氰基‑4’‑甲基联苯的合成，催化活性高且方便回收再利用。本发明提供的2‑氰基‑4’‑甲基联苯的制备方法能够使目标产品的收率得到大幅提高，催化剂和反应溶剂均能够得到回收和再利用，适宜于工业化生产，具有重要的经济和社会价值，因而非常具有应用前景。
一种负载分子筛催化剂及其制备方法用途

[发明专利]一种SGLT-2抑制剂及中间体的制备方法-CN201911127835.2在审
发明人：练雄东;黄红军;韩兆萌 -专利权人：上海启讯医药科技有限公司;临海天宇药业有限公司
申请日： 2019-11-18 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： C07D407/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种SGLT‑2抑制剂及中间体的制备方法。所述方法包括步骤：(1)化合物A与氯硅烷在缚酸剂的作用下反应生成化合物B；(2)化合物B与化合物C混合得到化合物D；和(3)化合物D与还原剂和催化剂反应得到SGLT‑2抑制剂化合物。
一种 sglt 抑制剂中间体制备方法

[发明专利]一种脯氨酸恒格列净的合成方法-CN202011358261.2在审
发明人：柯春龙;张鹏;李启超;赵博;王臻;朱国荣;屠勇军 -专利权人：浙江天宇药业股份有限公司;临海天宇药业有限公司
申请日： 2020-11-27 - 公布日： 2021-02-19 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种脯氨酸恒格列净的合成方法，该方法以三甲基氯硅烷保护的D‑葡萄糖内酯为起始原料，与溴代芳烃在正丁基锂的作用下缩合后直接在甲磺酸作用下脱硅保护获得芳基糖，芳基糖与过量三甲基氯硅烷将糖的四个羟基全部保护后直接在对甲苯磺酸吡啶盐作用下选择性脱去伯醇保护获得伯醇，伯醇被三氧化硫吡啶氧化得到醛，随后醛在强碱性条件下与多聚甲醛发生歧化反应获得二醇，二醇在酸性条件下分子内醚化获得恒格列净游离物，最后恒格列净游离物与脯氨酸在含水溶剂中形成脯氨酸恒格列净一水合物。该方法操作步骤简捷，产物易于纯化，成本低，适合工业化。
一种脯氨酸恒格列净合成方法

[发明专利]一种2-氟丙烯酸酯的制备方法-CN201710505701.4有效
发明人：仇昆伦;王文博;於钱杰;李波涛;练雄东;李功勇 -专利权人： 临海天宇药业有限公司;上海启讯医药科技有限公司
申请日： 2017-06-28 - 公布日： 2019-09-24 - 主分类号： C07C67/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氟丙烯酸酯的制备方法。所述方法包括步骤：(1)将结构如式A所示的乙烯基醚和一氟二氯甲烷混合，得到结构如式B所示的取代环丙烷化合物；(2)将结构如式B所示的取代环丙烷化合物和R²OH混合得到结构如式C所示的缩醛产物后水解得到结构如式D所示的2‑氟丙烯醛；或将结构如式B所示的取代环丙烷化合物和水反应裂解得到结构如式D所示的2‑氟丙烯醛；(3)使结构如式D所示的2‑氟丙烯醛经氧化得到结构如式E所示的2‑氟丙烯酸；和(4)结构如式E所示的2‑氟丙烯酸和R³OH混合得到结构如式F所示的2‑氟丙烯酸酯。
一种丙烯酸酯制备方法

[发明专利]一种2-氟丙烯酸甲酯的制备方法-CN201610802254.4有效
发明人：陈克喜;徐继朋;王学跃;屠勇军 -专利权人： 临海天宇药业有限公司;上海新埠医药科技有限公司
申请日： 2016-09-05 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： C07C69/653 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氟丙烯酸甲酯的制备方法。所述方法包括步骤：(1)使原乙酸三甲酯在150℃‑300℃裂解得到1,1‑二甲氧基乙烯；(2)1,1‑二甲氧基乙烯与二氯一氟甲烷反应得到1‑氯‑1‑氟‑2,2‑二甲氧基环丙烷；和(3)使1‑氯‑1‑氟‑2,2‑二甲氧基环丙烷裂解得到结构如式Ⅰ所示的2‑氟丙烯酸甲酯；。
丙烯酸甲酯甲氧基乙烯甲氧基环丙烷裂解制备二氯一氟甲烷原乙酸三甲酯

[发明专利]奥美沙坦酯中间体的制备方法以及奥美沙坦酯的合成方法-CN201310278106.3无效
发明人：张毅;徐少军;章波;徐贤光 -专利权人： 临海天宇药业有限公司
申请日： 2013-07-02 - 公布日： 2013-09-25 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及奥美沙坦酯的中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2’-[2-(1-甲基-1-苯基乙基)四唑-5-基]联苯-4-基]甲基]咪唑-5-羧酸的制备方法，以及另一种奥美沙坦酯中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2’-[2-(1-甲基-1-苯基乙基)四唑-5-基]联苯-4-基]甲基]咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯的制备方法，以及奥美沙坦酯的合成方法。与现有技术相比，本发明的方法更简便更经济。
奥美沙坦酯中间体制备方法以及合成

[发明专利]1-乙酰基-7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制备方法-CN201210168752.X无效
发明人：黄正良;宋志刚;刘明;郑飞 -专利权人： 临海天宇药业有限公司
申请日： 2012-05-24 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于合成西洛多辛的关键中间体1-乙酰基-5-（2-氨丙基）吲哚啉的制备方法。该方法以1-乙酰基吲哚啉为原料，经过傅克反应酰化、邻苯二甲酰亚胺钾盐胺化、烷基硅烷还原、硝化、还原、重氮氰化以及脱保护这7个步骤得到1-乙酰基-5-（2-氨丙基）吲哚啉。整个合成路线的原料均廉价易得，操作简便，操作成本低，且各步骤反应的收率均远高于现有合成路线的收率，十分适合于工业化生产，具有极强的工业应用价值。
乙酰氰基氨基丙基吲哚制备方法

[发明专利]1-(3-苯甲酰氧基丙基)-5-(2-羰基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法-CN201210168732.2有效
发明人：宋志刚;黄正良;王波;王成 -专利权人： 临海天宇药业有限公司
申请日： 2012-05-24 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于合成西洛多辛的关键中间体1-(3-苯甲酰氧基丙基)-5-(2-羰基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法。整个合成路线的原料均廉价易得，反应步骤少，操作简便，操作成本低，且各步骤反应的收率均远高于现有合成路线的收率，十分适合于工业化生产，具有极强的工业应用价值。
苯甲酰氧基丙基羰基吲哚制备方法

[发明专利]一种制备(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯的方法-CN201110413447.8无效
发明人：黄正良;王万春;王波 -专利权人： 临海天宇药业有限公司
申请日： 2011-12-13 - 公布日： 2012-06-13 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明一种制备(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯的方法，属于化学药物中间体制备方法技术领域。所述制备方法包括：(1)L-脯氨酸与氯化亚砜发生酰化反应，得到L-脯氨酰氯；(2)L-脯氨酰氯与氨水发生反应生成L-脯氨酰胺；(3)L-脯氨酰胺与氯乙酰氯发生反应得到(2S)-N-氯乙酰基-2-甲酰胺基吡咯；(4)(2S)-N-氯乙酰基-2-甲酰胺基四氢吡咯在低温条件下与三氯氧磷发生脱水反应生成(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯。本发明具有节省原料成本；工艺流程相对简单，反应条件温和，操作难度不大，更具可操作性；后处理方便；制备的产物收率大幅度提高，质量稳定宜于大规模工业生产的优点。
一种制备乙酰氰基四氢吡咯方法

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