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[发明专利]光学活性桥接哌啶衍生物-CN201980066023.3有效
发明人： 上冈正儿;岛田尚明;坂仁志;山崎一人;荒川晶彦;广濑亘 -专利权人：住友制药株式会社
申请日： 2019-08-07 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(1a)的化合物或其药学上可接受的盐，其中a‑d和p是1或2，R1‑R4是氢原子等和R18是‑CF3等，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗癌作用。#imgabs0#
光学活性哌啶衍生物

[发明专利]5-杂芳基-1H-吡唑-3-胺衍生物-CN202180080377.0在审
发明人： 上冈正儿;坂仁志;松冈诚;广濑亘;岛田尚明;林健人;楳原宏纪 -专利权人：住友制药株式会社
申请日： 2021-11-29 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：提供发挥基于CHK1抑制的抗癌作用的化合物。发现下述式(1)所示的化合物或其制药学上可接受的盐由于对CHK1具有强抑制作用，因此显示优异的抗肿瘤作用，从而完成了本公开：[式中，R1、R2、L、V、W、Q如说明书中定义所述，X、Y和Z各自独立地表示CR8或氮原子，其中，X、Y和Z不同时为CR8，R8如说明书中定义所述]。
杂芳基吡唑衍生物

[发明专利]水溶性前药-CN201680030052.0有效
发明人：坂仁志;上冈正儿;泽山裕介;李嘉强 -专利权人：大日本住友制药肿瘤公司;大日本住友制药株式会社
申请日： 2016-03-25 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： C07D307/92 文献下载
摘要：本发明提供由式(1A)表示的化合物或其药学上可接受的盐。由式(1A)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，A1和A2相同或不同，并且各自独立地为‑C(＝O)B、‑C(＝O)CR3AR3BB、‑CO2B、‑C(＝S)OB、‑CONR3CB、‑C(＝S)NR3CB、氢原子等，其中，A1和A2不同时为氢原子，其中，B是任选取代的3元至12元单环或多环杂环基、任选取代的3元至12元环氨基，或由下式(B)表示的基团，其中，所述3元至12元单环或多环杂环基和所述3元至12元环氨基在环中具有至少一个或多个仲氮原子；R1是氢原子等；R2A、R2B、R2C和R2D相同或不同，并且各自独立地为氢原子等；并且R8是烷基。[化学式1]；[化学式2]其中*表示键合位置。
水溶性

[发明专利]光学活性桥型环状仲胺衍生物-CN201980023843.4在审
发明人： 上冈正儿;岛田尚明;广濑亘;坂仁志;横山明彦 -专利权人：大日本住友制药株式会社
申请日： 2019-03-29 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及式（I）的化合物或其可药用盐，其中p为1或2，R1为‑CF3等等，R2a、R2b、R3a和R3b为氢原子等等，X为‑C(=O)‑等等，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗肿瘤作用。
光学活性环状衍生物

[发明专利]二氢色烯衍生物-CN201980020335.0在审
发明人：坂仁志;上冈正儿;泽山裕介;桥诘美纪 -专利权人：大日本住友制药株式会社
申请日： 2019-03-19 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明涉及式（I）的化合物或其可药用盐，其中R1A、R1B、R1C和R1D是氢原子等等，R2A和R2B是氢原子等等，R3A、R3B、R3C和R3是氢原子等等，L是键等等，V是C1‑6亚烷基，Q是任选取代的咪唑，其作为靶向CSC的新型抗肿瘤剂，CSC被认为与恶性肿瘤的持续增殖、癌症的转移或复发以及对抗肿瘤剂的耐药性密切相关。
二氢色烯衍生物

[发明专利]化学活化型水溶性前药-CN201880070932.X在审
发明人： 上冈正儿;泽山裕介;坂仁志;高梨洋辅 -专利权人：大日本住友制药株式会社
申请日： 2018-09-21 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： C07C229/12 文献下载
摘要：本发明的课题是提供一种新型的化学活化型水溶性前药。本发明提供由式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。[式中，A表示A‑0，X1和X2相同或不同，且各自独立地为羟基或‑O‑C(＝O)‑Y‑(C(R1A)(R1B))n‑NH‑R2，其中，X1和X2不同时为羟基，n为2、3或4，Y为氧原子或‑NR4，R1A和R1B相同或不同，且各自独立地为氢原子等，R2为氢原子等，Ra～Rd不存在，或者相同或不同，且各自独立地为氢原子等。]
化学活化水溶性

[发明专利]新的三环醌衍生物-CN201580017698.0在审
发明人：坂仁志;上冈正儿;李钟光;古田智行;北野浩之;李嘉强 -专利权人：波士顿生物技术公司
申请日： 2015-03-30 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07D491/048 文献下载
摘要：本发明提供了式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐。具体而言，本发明提供了式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐[其中，A是O、S或N‑R6；环G是5‑或6‑元芳香环等，其包含1至3个作为组成原子的选自O、S和N的杂原子；R1和R2各自独立地是氢原子、卤素原子或任选取代的C1‑6烷基羰基等；R3、R4和R5各自独立地是氢原子、卤原子或任选取代的C1‑6烷基羰基等；R6是氢原子或任选取代的C1‑6烷基等]。
三环醌衍生物