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[发明专利]作为JAK3激酶抑制剂的含氮杂芳基衍生物-CN201080059973.2有效
发明人：卡门·阿尔曼萨·罗萨莱斯;豪尔赫·萨拉斯·索拉纳;罗伯特·萨利维·萨利维;塞尔吉奥·罗德里格斯·艾斯克里奇;玛丽亚·克里斯蒂娜·斯克雷·冈萨雷斯 -专利权人：帕劳制药股份有限公司
申请日： 2010-10-29 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：式I或II的含氮杂芳基衍生物，其中各种取代基的含义如在说明书中所公开的。这些化合物可用作JAK——特别是JAK3——的激酶抑制剂。
作为 jak3 激酶抑制剂含氮杂芳基衍生物

[发明专利]长春碱类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途-CN201010598794.8无效
发明人：雷新胜;林国强 -专利权人：复旦大学
申请日： 2010-12-21 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明属药物化合物领域，涉及一种新的长春碱类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途。本发明的长春碱类衍生物为通式(I)表示的化合物或其盐。本发明的化合物或其盐可作为药物成分用于抑制哺乳动物细胞增殖，或制成治疗肿瘤的药物组合物治疗哺乳动物患有的实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。(I)
长春碱衍生物制备方法及其医药用途

[发明专利]一种用离子交换树脂分离长春碱的方法-CN201110403206.5无效
发明人：毕云英 -专利权人：威海天泓农业科技有限公司
申请日： 2011-11-25 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种分离中药长春碱的方法，尤其是一种从中药长春花提取液中分离长春碱的方法。该方法包括如下技术方案：取长春花提取液，调整pH值2至4，滤过，取滤液加于阳离子交换树脂柱上，先以水洗脱除杂，再以5％～20％的盐溶液浸泡树脂柱，再以含酸或乙醇的5％～20％盐溶液洗脱，检查无生物碱为止，收集洗脱液，加碱中和，经脱盐处理，浓缩干燥得中药长春碱。该方法可以高效率地从中药长春花提取液中分离高纯度的长春碱，克服了现有技术提取率低、有机溶剂用量大、酸碱浓度过高、工艺复杂等缺点，易于在生产中应用。
一种离子交换树脂分离长春碱方法

[发明专利]一种长春花高含量抗癌生物碱制备方法-CN201010531638.X无效
发明人：廖龙 -专利权人：廖龙
申请日： 2010-11-04 - 公布日： 2012-05-23 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种长春花高含量抗癌生物碱制备方法。用发根农杆菌介导获得的毛状根，通过多次继代培养，根据生长速率、生物碱含量，筛选出生长速度快、生物碱含量高而稳定的优良无性系；用小型发酵器(10-30升)将毛状根优良无性系培养，通过调整培养基的成分、通气状况、光照、温度、外源激素、培养方式等条件，获得毛状根培养的工艺指标和工艺流程；建立毛状根克隆繁殖系统，并从毛状根中提取、分离、纯化生物碱。
一种长春花含量抗癌生物碱制备方法

[发明专利]一种从长春花鲜草中提取脱水长春碱、环氧长春碱的方法-CN201110367771.0有效
发明人：韩彬;倪新忠 -专利权人：上海安体康生植物化学有限公司
申请日： 2011-11-18 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明为一种从长春花鲜草中提取脱水长春碱、环氧长春碱的方法，其特征在于：包括以下步骤：1、将新鲜长春花，切割打浆，用硫酸液浸泡2次，每次4～8小时，调pH值至1～6，过滤，以4倍床体积/小时通过大孔型强酸型阳离子交换树脂柱，柱径比为7:1～8:1，清水去杂质，洗脱至无色；2、用盐液浸泡，再用含醇2%～35%的1%～4%浓度氢氧化钠溶液洗脱，TLC检测洗脱液，收集，浓缩，蒸干后通过硅胶柱层析分离得到生物碱，其重量百分比为长春碱2.8~4.1%、文多灵8.5~9.5%、长春新碱0.2~0.3%、环氧长春碱1.3~2.0%、长春质碱8.1~9.1%和脱水长春碱1.3~2.0%，其余为其他生物碱。
一种长春花鲜草中提取脱水长春碱方法

[发明专利]一种酒石酸长春瑞滨的制备方法-CN201010134230.9有效
发明人：何福彪 -专利权人：湖北宏中药业有限公司
申请日： 2010-03-25 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种酒石酸长春瑞滨的制备方法，该方法是以酒石酸长春质碱为起始原料，用氨水将其游离后与间氯过氧苯甲酸反应得到长春质碱-N氧化物，然后与文多灵、三氟乙酸酐反应，再经硼氢化钠还原得到脱水长春碱，将脱水长春碱用四氟化硼银处理得到长春瑞滨，最后与酒石酸成盐得到酒石酸长春瑞滨。本发明方法成本低、副反应少、操作过程容易控制，收率和产品纯度较高，具有广阔的产业化应用前景。
一种酒石酸长春制备方法

[发明专利]山橙素类双吲哚化合物，其药物组合物及其制备方法和用途-CN201010182905.7有效
发明人：罗晓东;冯涛;李艳;王媛媛;蔡祥海;刘亚平 -专利权人：中国科学院昆明植物研究所
申请日： 2010-05-11 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明“山橙素类双吲哚化合物，其药物组合物及其制备方法和用途”，提供由式(I)所示的四种抗肿瘤活性成分山橙素甲、乙、丙、丁(melonines A-D)，及利用有机酸(酒石酸，柠檬酸，甲酸，乙二酸等)或无机酸(硫酸，盐酸，磷酸等)制成的盐，以其为有效成分与药用常规载体组成的药物组合物，其制备方法：取思茅山橙(Melodinus henryi Craib)全株为原料，通过干燥粉碎，酒精提取，酸碱处理，硅胶柱层析以及氯仿/甲醇混合溶剂洗脱及反相硅胶(RP-18)洗脱。
山橙素类双吲哚化合物药物组合及其制备方法用途

[发明专利]一种制备长春瑞滨的工艺方法-CN200910189172.7有效
发明人：钱建彬;刘飞键;吴祖望;陈轶之;张广明 -专利权人：深圳万乐药业有限公司
申请日： 2009-12-24 - 公布日： 2010-07-21 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备长春瑞滨的工艺方法，该方法以脱水长春碱或其盐为起始原料经溴代后再经缩环反应得到长春瑞滨粗品，经柱色谱分离得到长春瑞滨。本发明采用硝酸银替代四氟化硼银作为缩环反应试剂，不影响反应的收率和粗品纯度，且可进一步降低生产成本。
一种制备长春工艺方法

[发明专利]山橙素类双吲哚化合物,其药物组合物及其制备方法和用途-CN200910095137.9无效
发明人：罗晓东;冯涛;李艳;王媛媛;蔡祥海;刘亚平 -专利权人：中国科学院昆明植物研究所
申请日： 2009-11-04 - 公布日： 2010-05-12 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：提供由式(I)所示的四种抗肿瘤活性成分山橙素甲、乙、丙、丁(melonines A-D)，及利用有机酸(酒石酸，柠檬酸，甲酸，乙二酸等)或无机酸(硫酸，盐酸，磷酸等)制成的盐，以其为有效成分与药用常规载体组成的药物组合物，其制备方法：取思茅山橙(Melodinus henryi Craib)全株为原料，通过干燥粉碎，酒精提取，酸碱处理，硅胶柱层析以及氯仿/甲醇混合溶剂洗脱及反相硅胶(RP-18)洗脱。
山橙素类双吲哚化合物药物组合及其制备方法用途

[发明专利]无水晶状的长春氟宁盐、其制备方法和作为药物的用途和长春氟宁纯化的方法-CN200880008240.9有效
发明人： J-L·莫雷尔;R·贝纳;J-P·里贝 -专利权人：皮埃尔法布雷医药公司
申请日： 2008-02-13 - 公布日： 2010-02-17 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有1或2当量的药学上可接受的无机酸或有机酸([酸]1或2)的无水晶状的长春氟宁盐，其中对于水溶性晶状盐，[酸]1或2代表氢溴酸、硫酸、乳酸和富马酸并且对于不溶解的晶状盐，其代表对甲苯磺酸、苯甲酸、扁桃酸和对羟基苯甲酸。
水晶长春氟宁盐制备方法作为药物用途纯化

[发明专利]一种长春碱的制备方法-CN200910027239.7无效
发明人：王琳;范淦彬 -专利权人：苏州派腾生物医药科技有限公司
申请日： 2009-05-26 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种操作简便、污染小、设备投入少的长春碱的制备方法，工艺步骤为取长春花全草，用8-12倍量浓度为5-20％的乙酸水溶液浸泡2小时，微波辅助提取，提取功率600W，提取时间2-8分钟，滤过，滤液用氨水调节pH至8，采用大孔吸附树脂柱吸附，用pH＝5的20-60％乙醇洗脱除杂，再用95％乙醇洗脱，浓缩洗脱液，加入丙酮结晶，洗涤、干燥即得。采用本发明制备长春碱，易于实现产业化放大。
一种长春碱制备方法

[发明专利]一种长春碱类生物碱的分离纯化方法-CN200910042236.0有效
发明人：黄翔;冯锦玲;陈日星;张燕娜;罗展良;梁丽思 -专利权人：广州汉方现代中药研究开发有限公司
申请日： 2009-08-28 - 公布日： 2010-02-03 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：一种长春碱类生物碱的分离纯化方法，包括如下步骤：(1)粗品的预处理：将长春碱类生物碱粗品湿法上于氧化铝柱上，洗脱，收集生物碱流份，合并后减压浓缩至干，得预处理制品；(2)高效液相色谱分离：先制备色谱柱固定相，填料为硅胶，进样，梯度洗脱，检测器跟踪制备色谱分离情况，薄层层析或高效液相检测，合并富含长春碱流份；(3)重结晶：将生物碱流份减压浓缩至干，低级脂肪醇溶解，然后放置结晶，过滤，干燥。本发明适用于长春碱类生物碱的分离纯化，无须使用特殊填料，也不需要使用高毒性溶剂。操作简便、自动化程度高、分离效果好，固定相所用填料一次装柱、多次使用。流动相可回收循环使用，既环保又经济，适合于工业化生产。
一种长春碱生物碱分离纯化方法

[发明专利]一类长春花属生物碱-CN200910063462.7无效
发明人：余龙江;李硕;赵春芳;向福 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2009-08-04 - 公布日： 2010-01-20 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：一类长春花属生物碱，属于具有药用价值的生物碱及其衍生物，通过对6’-N氧化-环氧长春碱进行结构修饰得到，解决现有长春花属生物碱存在的抗肿瘤活性较低、神经毒副作用较高的问题。本发明将6’-N氧化—环氧长春碱的3位点进行半合成修饰后得到，还可以进一步将6’-N氧化—环氧长春碱的4位点进行半合成修饰，用于抗肿瘤药物。通过癌细胞系的半致死量(IC₅₀)实验和小鼠动物实验，证明本发明的这类化合物都具有较好的抗肿瘤活性和较低的神经毒性，对于发展抗肿瘤新药具有重要意义。
一类长春花生物碱

[发明专利]四氢咔啉酰氨基酸苄酯及其制备方法和应用-CN200810113857.9无效
发明人：彭师奇;赵明;张建伟;周冬初 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2008-05-30 - 公布日： 2009-12-02 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明公开了具有抗肿瘤活性的通式I化合物及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明采用S₁₈₀小鼠模型评价了本发明化合物8a-s的抗肿瘤活性，实验结果表明，本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性，临床上可作为抗肿瘤剂应用。
咔啉氨基酸及其制备方法应用

[发明专利]一种长春瑞滨的制备方法-CN200910038268.3有效
发明人：林英昌;冯锦玲;罗春;李灼涛 -专利权人：广州汉方现代中药研究开发有限公司
申请日： 2009-03-27 - 公布日： 2009-08-19 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种长春瑞滨的制备方法。本发明以脱水长春碱为原料，经溴化反应制得溴化物后，用氧化铝柱分离，在柱层析分离过程中溴化物缩环为长春瑞滨，无需使用四氟硼酸银和四氢呋喃，产品纯度可达65％(HPLC)以上。该方法避免了使用价格昂贵的四氟硼酸银试剂，缩短了工艺流程，降低了原料成本，并减少了环境污染；同时，该方法还解决了四氟硼酸银工艺中产品质量和收率不稳定等缺点，具有很好的推广应用前景。
一种长春制备方法