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[发明专利]Fmoc－L－丙氨酸头孢唑肟酯及其制备方法和以该中间体合成头孢唑肟丙匹酯的新工艺-CN200510013254.8无效
发明人：王荣先;周晓靓;李美佳 -专利权人：中国医学科学院放射医学研究所
申请日： 2005-03-30 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成头孢唑肟丙匹酯中间体Fmoc－L－丙氨酸头孢唑肟匹酯及其制备方法，该中间体的结构式为(见右式)，同时也公开了以Fmoc－L－丙氨酸头孢唑肟匹酯合成头孢唑肟丙匹酯盐酸盐的新工艺。本发明的合成方法具有反应条件温和，操作简便，且产品纯度可靠，收率高的特点，易于大规模的工业化生产。
fmoc 丙氨酸头孢唑肟酯及其制备方法中间体合成唑肟丙匹酯新工艺

[发明专利]喷雾干燥法制备头孢他美钠-CN200610020929.6无效
发明人：廖翀;王艳 -专利权人：廖翀
申请日： 2006-04-28 - 公布日： 2006-09-27 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢他美钠的制备方法，将头孢他美和碳酸氢钠在去离子水中搅拌下进行充分反应后，控制溶液的pH值，加入针用活性炭，脱色，过滤，精滤，滤液送检，浊度色级合格后，经喷雾干燥，得到产品头孢他美钠。本发明操作简单，污染少，不用有机溶媒，降低了生产成本，带来可观的经济效益；产品头孢他美钠呈类白色粉末，含量98％以上，解决了有机残留问题，在药品质量上给安全用药提供了保障。
喷雾干燥法制头孢

[发明专利]7－[2－(2－氨基噻唑－4－基)－2－羟基亚氨基乙酰胺]－3－乙烯基－3－头孢烯－4－羧酸(顺式异构体)的新型晶体和其制备方法-CN200480010386.9无效
发明人：今井英治;丹羽宏之 -专利权人：艾斯.多伯法股份公司
申请日： 2004-03-18 - 公布日： 2006-05-17 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：一种7－[2－(2－氨基噻唑－4－基)－2－羟基亚氨基乙酰胺]－3－乙烯基－3－头孢烯－4－羧酸(顺式异构体)新的晶体(B型晶体)，其特征在于：在其粉末X射线衍射图谱中，它在下列表1列出的衍射角处显示出峰值；表1中的衍射角2θ(°)是大约11.7、大约16.1、大约18.6、大约21.2、大约22.3、大约24.4、大约26.2，和用于制备新晶体的一种方法，包括在－5至5℃温度下、在酸性状态中、从溶液形成晶体。晶体不是松散的，显示了良好的稳定性和良好的过滤性能，并且在水中的溶解性很好，并因此可以很容易地制备。
氨基噻唑羟基乙酰乙烯基头孢羧酸顺式异构体新型晶体制备方法

[发明专利]一种去乙酰氧基头孢烷酸衍生物、制备方法和应用-CN200410050903.7有效
发明人：刘学斌;罗春;黄敏康;李宁;易成龙;张小娜 -专利权人：广州白云山制药股份有限公司
申请日： 2004-07-30 - 公布日： 2006-02-01 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种去乙酰氧基头孢烷酸衍生物、制备方法和应用，公开了一类去乙酰氧基头孢烷酸衍生物或其药学上可接受的盐，制备方法及应用。制备方法是用去乙酰氧基头孢烷酸(7－ADCA)与溴乙酰溴、N，N双取代硫脲反应制得。所得系列衍生物对革兰氏阳性菌有较好的抗菌活性，对肠球菌和G－有一定的抗菌活性。
一种乙酰头孢衍生物制备方法应用

[发明专利]碳3位烯基型头孢菌素衍生物、制造方法及应用-CN200410050913.0有效
发明人：刘学斌;罗春;易成龙;李宁;许淑文;张小娜 -专利权人：广州白云山制药股份有限公司
申请日： 2004-07-30 - 公布日： 2006-02-01 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明涉及碳3位烯基型头孢菌素衍生物、制造方法及应用，它公开了一类碳3位烯基型头孢菌素衍生物、制备方法及应用。即用7－氨基－3－烯基－3－头孢烯－4－羧酸头孢烷酸与溴乙酰溴、双取代硫脲反应制得。所得产品对革兰氏阳性菌具有良好抗菌活性。
位烯基型头孢菌素衍生物制造方法应用

[发明专利]一种头孢克肟的制备方法-CN200510013537.2有效
发明人：周永健;孟红;赵平;边颖;蔡毅;李玉荃 -专利权人：天津市医药集团技术发展有限公司
申请日： 2005-05-20 - 公布日： 2005-11-16 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过高卤酸盐制备头孢克肟的方法，它包括由结构式(III)化合物在有机溶剂中，与高卤酸和有机质子酸反应，制得头孢克肟高卤酸盐(I)的脱保护基反应；以及结构式(I)化合物再游离得到头孢克肟(II)的制备方法。采用本发明方法制得的头孢克肟，纯度高、外观颜色浅，收率高，且避免了直接用大量碱提取头孢克肟带来的不便。是一廉价、高效的头孢克肟制备方法，特别适合于大规模的工业化生产。
一种头孢制备方法

[发明专利]头孢他美双功能酯化前体药物化合物及其口服制剂-CN200510020565.7无效
发明人：朱晓茂;余安国;林国华;莫兆明;白云 -专利权人：朱晓茂
申请日： 2005-03-24 - 公布日： 2005-10-26 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢他美双功能酯化前体药物化合物及其口服制剂，该药物化合物的化学名称为：(6R，7R)－3－甲基－7－[(2－(S)－丙氨酰氨基－4－噻唑基)－(甲氧亚氨基)乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4，2，0]辛－2－烯－2－甲酸三甲基乙酰氧甲酯盐酸盐；本发明同时给出了头孢他美双功能酯化前体药物化合物的结构通式及各种口服剂型。本发明药物化合物的水溶性得到了有效提高，吸收快，血药浓度高，口服生物利用度显著优于盐酸头孢他美酯，具有更强和高效的抗菌活性，同时，其甜度明显提高，可开发多种口服剂型，尤其更适合儿童及吞咽困难患者服用，扩展了本发明口服固体制剂的应用范围。
头孢功能酯化药物化合物及其口服制剂

[发明专利]制备头孢地尼的方法-CN02829048.8无效
发明人： Y·库马;M·普拉萨德;A·普拉萨德;S·K·辛格;N·P·库马 -专利权人：兰贝克赛实验室有限公司
申请日： 2002-04-26 - 公布日： 2005-06-15 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明涉及工业规模制备头孢地尼的方法。
制备头孢方法

[发明专利]结晶二水合头孢地尼钾-CN02828008.3无效
发明人： Y·库马;M·普拉萨德;A·普拉萨德;S·K·辛格;N·P·库马 -专利权人：兰贝克赛实验室有限公司
申请日： 2002-12-12 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型结晶二水合头孢地尼钾，涉及其制造方法以及通过结晶盐制造纯头孢地尼的方法。
结晶水合头孢

[发明专利]头孢他美钠及其在作为制备广普强抗菌注射用粉针剂或冻干粉针剂方面应用-CN200310110861.7无效
发明人：唐朝云;林国华;余安国 -专利权人：余安国
申请日： 2003-11-05 - 公布日： 2004-11-03 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型化合物头孢他美钠，其化学名称为(6R，7R)－3－甲基－7[(2)－2－(2－氨基－4－噻唑基)－2－(甲氧亚氨基)－2酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4、2、0]辛－2－烯－2－羧酸钠，及其在作为制备广普强抗菌注射用粉针剂和冻干粉针剂，本发明合成方便，成本低，污染少，水溶性好，效果显著。
头孢及其作为制备广普强抗菌注射针剂干粉方面应用

[发明专利]头孢他美钠、制备方法及作为供注射用抗菌剂的应用-CN03109066.4无效
发明人：汤小东;汤旭东 -专利权人：海南康力元药业有限公司;海口康力元制药有限公司
申请日： 2003-04-03 - 公布日： 2004-09-01 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢他美钠，化学结构式为右式，该化合物的制备方法为：以头孢他美酯为起始原料，在溶剂中与碱在pH值6.0～8.0条件下反应生成盐后析晶得到头孢他美钠。该化合物水溶性好，作为抗菌剂可制备成注射用剂型，增加了给药途径，扩大了该抗菌剂的临床应用范围。
头孢制备方法作为注射抗菌剂应用

[发明专利]头孢地尼结晶酸盐及用其制备头孢地尼的方法-CN02811334.9有效
发明人：李宽淳;张永佶;金弘先;朴哲玄;朴柯胜;金哲庆 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2002-06-05 - 公布日： 2004-07-14 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：通过包括下列步骤的方法以高收率制备高纯度头孢地尼：用甲酸－硫酸混合物或甲酸－甲磺酸混合物处理头孢地尼中间体，得到头孢地尼的结晶盐，并使该结晶盐在溶剂中与碱反应。
头孢结晶制备方法

[发明专利]制备7－氨基－3－甲氧基甲基－3－头孢烯－4－羧酸的方法-CN00812347.0有效
发明人：李宽淳;李在宪;张永佶;朴哲玄;朴柯胜;金哲庆 -专利权人：韩美药品工业株式会社
申请日： 2000-10-13 - 公布日： 2004-05-05 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：∴分子式(I)的7-氨基-3-甲氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸可以通过使分子式(II)的7-氨基头孢菌酸与硼酸三甲酯和甲醇的共沸混合物在甲磺酸的存在下反应而容易地制备。
制备氨基甲氧基甲基头孢羧酸方法

[发明专利]头孢地尼的胺盐晶体-CN98803850.1无效
发明人： H·斯特穆;S·沃尔夫;J·路德彻 -专利权人：生物化学有限公司
申请日： 1998-04-02 - 公布日： 2004-02-25 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：头孢地尼与二环己基胺形成的盐，制备此盐的方法以及其在纯化不纯头孢地尼过程中的用途。
头孢晶体

[发明专利]头孢拉定晶体以及制备头孢拉定的方法-CN02127654.4有效
发明人：陈建峰;王玉红;平志存;王京;吉米·云;胡卫国;沈志刚;温志刚;刘晓林;周敏毅 -专利权人：北京化工大学;新加坡纳米材料科技有限公司;华北制药集团倍达有限公司
申请日： 2002-08-06 - 公布日： 2004-02-11 - 主分类号： C07D501/22 文献下载
摘要：本发明涉及将头孢拉定从含有头孢拉定的原料溶液中结晶出的方法，以及由该方法制得的头孢拉定即7－[D－2－氨基－(1，4－环己二烯基)－乙酰胺基]－去乙酰氧基头孢烷酸。具体地，本发明通过将含有头孢拉定或其酸式盐的混合物在超重力条件下结晶，得到了头孢拉定晶体，特别是粒度分布窄且粒度可控的头孢拉定。利用这种方法结晶头孢拉定原料液，缩短了反应时间，节约了能耗，并且所制得的头孢拉定晶体，由于具有粒度分布窄且粒度可控的晶体，特别适用于针剂、胶囊剂等医药应用中。
头孢晶体以及制备方法