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[发明专利]苯并噻嗪酮化合物及其制备方法与作为抗结核药物的应用-CN202010269849.4在审
发明人：乔春华 -专利权人：苏州大学
申请日： 2020-04-08 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明公开了苯并噻嗪酮化合物及其制备方法与作为抗结核药物的应用，具体涉及一类新的具有苯并噻嗪酮骨架的化合物，该类化合物显示对结核杆菌具有抑制效果，尤其是其对具有临床抗药性的结核杆菌同样具有抑制效果。结果显示：本发明化合物显示出了明显的抑菌效果，抑菌效果远超过阳性对照异烟肼，尤其是与阳性对照pBTZ169相比，本发明化合物具有明显好的cLogP值。
噻嗪酮化合物及其制备方法作为结核药物应用

[发明专利]一种通过异硫氰酸酯与2-磺酰烷基苯酚合成苯并[1,3]噁嗪-2-硫酮的合成方法-CN201810980752.7有效
发明人：于丽萍;于世涛;肖建 -专利权人：青岛科技大学;青岛农业大学
申请日： 2018-08-27 - 公布日： 2020-06-09 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明发展了一种在弱碱性条件下利用2‑磺酰烷基苯酚合成苯并[1,3]噁嗪‑2‑硫酮的合成方法。利用2‑磺酰烷基苯酚和异硫氰酸酯作为底物，利用一步法合成含有氮、氧、硫杂环结构的多官能团苯并[1,3]噁嗪‑2‑硫酮，拓展异硫氰酸酯和o‑QMs的反应方法学的应用。本发明提供的合成方法，室温下即可反应，反应条件温和，底物普适性好，无需催化剂，而是简单易得的碱性试剂，操作方便，经济高效；本发明方法的反应活性高，产率高达92％，原料转化完全；产物分离方便，且反应具有绿色经济性，对环境友好。
一种通过氰酸烷基苯酚合成噁嗪方法

[发明专利]含有肟基片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法-CN201810284861.5有效
发明人：刘明亮;汪阿鹏;吕凯;郭慧元;陶泽宇;王洪建;陈仕洪 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江司太立制药股份有限公司
申请日： 2018-04-02 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)所示含有肟基片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其6‑位是硝基或三氟甲基，2‑位取代基是含有肟基的环己基甲基哌嗪基，其中，式(I)中X代表硝基或三氟甲基；R代表1‑6个C原子的烷基、取代或未取代的苄基。
含有片段酮类化合物及其制备方法

[发明专利]一种制备药用活性化合物N-取代苯并噻嗪-4-酮的方法-CN201811245251.0有效
发明人：杨科;李义;李正义;孙小强 -专利权人：常州大学
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明涉及精细化工技术领域，公开一种制备药用活性化合物N‑取代苯并噻嗪‑4‑酮的方法。具体步骤：以N‑取代‑2‑甲硫基苯甲酰胺为原料，氧化银和1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐为添加剂，在1,2‑二氯乙烷中140摄氏度反应12小时，即可得到N‑取代苯并噻嗪‑4‑酮。同现有的方法相比，此方法快速简单、反应新颖，无需额外的氧化步骤，以N‑取代‑2‑甲硫基苯甲酰胺为原料一步高效率构建目标产物N‑取代苯并噻嗪‑4‑酮，具有潜在的工业价值，值得推广应用。
取代苯噻嗪药用活性化合物甲硫基苯甲酰胺制备精细化工技术苯并噻嗪氮杂双环二氯乙烷目标产物四氟硼酸氧化步骤高效率氯甲基潜在的氧化银构建辛烷添加剂

[发明专利]一种苯并噻嗪类化合物的制备方法-CN201810911091.2有效
发明人：郭维斯;周程程;文丽荣;李明 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2018-08-10 - 公布日： 2019-09-06 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明公开了属于有机合成技术领域的一种苯并噻嗪类化合物的制备方法。所述方法为：向反应器中加入硫代酰胺、羟基甲苯磺酰碘苯、溶剂，室温下反应完毕后，用硅胶柱层析分离得到纯净的目标产物。本发明所提供的苯并噻嗪类化合物的制备方法具有科学合理、条件温和、操作简单、反应时间短等特点。其反应方程式如下：
苯并噻嗪类化合物制备有机合成技术反应方程式反应时间短硅胶柱层析硫代酰胺目标产物羟基甲苯反应器溶剂碘苯

[发明专利]一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物及其合成方法和应用-CN201811319974.0在审
发明人：王震;侯永胜;范晓红;李俊芳;邓杰丹 -专利权人：兰州大学
申请日： 2018-11-07 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种1，3‑苯并噻嗪酮类化合物，其化学结构式为：或，其中R₁分别为C1‑C4的直链烷基或甲基乙酯基，R₂为杂环化合物或取代苯基。本发明化合物在细胞水平上具有与美洛昔康和吡罗昔康等已知药物相当，甚至更高活性，而且具有抗炎、抗癌、抗菌活性，且相对市售昔康类化合物毒性更低，更加安全有效。
酮类化合物苯并噻嗪本发明化合物化学结构式杂环化合物抗菌活性类化合物美洛昔康取代苯基细胞水平已知药物直链烷基吡罗昔康高活性抗炎酯基抗癌合成应用安全

[发明专利]2‑哌嗪‑1‑基‑4H‑1,3‑苯并噻嗪‑4‑酮衍生物及其用于治疗哺乳动物感染的用途-CN201710192245.2在审
发明人： V·马卡洛瓦;S·科尔 -专利权人：洛桑联邦理工学院(EPFL)
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2017-08-04 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明涉及新型2‑哌嗪‑1‑基‑4H‑1,3‑苯并噻嗪‑4‑酮衍生物及其用于治疗由细菌引起的哺乳动物感染的用途，所述疾病尤其是例如，由感染紧密相关的分枝杆菌而引起的结核病(TB)、Buruli溃疡和麻疯病。
哌嗪衍生物及其用于治疗哺乳动物感染用途

[发明专利]苯并噻嗪类衍生物及其合成方法和应用-CN201510736134.4在审
发明人：李艳忠;李艳丽;周园园;张芳芳;陶相华;姚其义;段其照 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2015-11-03 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种式(I)苯并噻嗪类衍生物及其合成方法，以2-碘苯甲酰胺类化合物为原料，在催化剂作用下，合成得到式(I)苯并噻嗪类衍生物。本发明制备方法具有原料简单易得、普适性好、后处理简便、收率良好、对环境友好等优点。本发明还提供了式(I)苯并噻嗪类衍生物在染料、医药中的应用。
噻嗪类衍生物及其合成方法应用

[发明专利]苯并噻嗪-4-酮衍生物及其制备方法和用途-CN201310130437.2有效
发明人：余洛汀;魏于全 -专利权人：四川大学
申请日： 2013-04-15 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，特别涉及苯并噻嗪-4-酮衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一类新的苯并噻嗪酮衍生物，其结构如式I：本发明的苯并噻嗪酮衍生物是在大量筛选的基础上得到的新化合物，具有抗结核分枝杆菌活性，为抗结核药物的开发和应用提供了新的选择。
衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种制备2-氨基苯并噻嗪的方法-CN201310151087.8有效
发明人：徐凡;花露;黄洁;姚志刚 -专利权人：苏州大学
申请日： 2013-04-26 - 公布日： 2013-08-07 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备2-氨基苯并噻嗪的方法，以三氟甲磺酸稀土化合物Ln(OTf)₃为催化剂，催化邻氨基肉桂酸乙酯和异硫氰酸酯的加成反应制备2-氨基苯并噻嗪；其中，Ln表示正三价的稀土金属离子，选自镧、钕、钐或镱中的一种；OTf表示三氟甲磺酸根；邻氨基肉桂酸乙酯化学结构式为：；异硫氰酸酯化学结构通式为：RNCS。此方法中，催化剂的化学选择性好，反应活性高，反应条件温和，反应时间短，反应具有高度原子经济性并且无需溶剂，目标产物的收率最高达99%。
一种制备氨基方法

[发明专利]2-哌嗪-1-基-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮衍生物及其用于治疗哺乳动物感染的用途-CN201180055813.5在审
发明人： V·马卡洛瓦;S·科尔 -专利权人：洛桑联邦理工学院(EPFL)
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2013-07-24 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明涉及2-哌嗪-1-基-4H-1，3-苯并噻嗪-4-酮衍生物及其用于治疗由细菌引起的哺乳动物感染的用途，所述疾病尤其是例如，由感染紧密相关的分枝杆菌而引起的结核病(TB)、Buruli溃疡和麻疯病。
哌嗪衍生物及其用于治疗哺乳动物感染用途

[发明专利]BACE抑制剂-CN201080030698.1有效
发明人： J·E·奥迪亚;D·J·梅戈特;C·E·史;G·M·沃特;B·M·沃森;L·L·小温纳罗斯基 -专利权人：伊莱利利公司
申请日： 2010-07-06 - 公布日： 2012-05-23 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明提供了式I的BACE抑制剂，它们的使用方法、中间体以及它们的制备方法。
bace 抑制剂

[发明专利]2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮衍生物及其用途-CN201110364982.9有效
发明人：郭春;苏昕;孙历;骆伟;高宁;张欣;于士龙;丛琳;田野;张卫军;王伟 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2011-11-17 - 公布日： 2012-03-07 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类衍生物或其在药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物为活性成分的药物，其结构如（I）所示，其中R¹=H原子，卤素，羟基，氨基,氰基，硝基，三氟甲基，烷基，芳基，烷氧基；R²=H原子,烷基，芳基，脂肪酰基，芳酰基；R³,R⁴=H原子，卤素，羟基，氨基,氰基，硝基，三氟甲基，烷基，芳基，烷氧基；R¹，R²可以相同，也可以不同。本发明化合物对临床上常见的致病真菌有较强的杀灭作用，并有望克服目前临床上广泛使用的唑类抗真菌药的毒副作用大、易产生耐药性等缺陷。
芳基衍生物及其用途

[发明专利]稠合的氨基二氢噻嗪衍生物-CN200980101688.X有效
发明人：鈴木裕一;元木贵史;金子敏彦;高石守;石田祐;武田邦稔;北陽一;山本昇;A·卡恩;P·季莫普洛斯 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2009-01-16 - 公布日： 2010-12-08 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明公开式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐或其溶剂合物，在式(I)中，环A是C_6-14芳基等，L是-NR^eCO-等(其中R^e是氢原子等)，环B是C_6-14芳基等，X是C_1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C_1-3亚烷基等，R¹和R²各自独立地是氢原子等，R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地是氢原子、卤原子等，这些化合物具有Aβ产生抑制活性或BACE1抑制活性并且用作Aβ导致的神经变性疾病且以阿尔茨海默型痴呆为典型的预防或治疗剂。
氨基二氢噻嗪衍生物

[发明专利]新的抗微生物化合物、其合成及其用于治疗哺乳动物感染的应用-CN200880024891.7有效
发明人： U·默尔曼夫;V·马卡罗;T·C·斯图尔特 -专利权人：汉斯-克内尔学院莱布尼茨自然生物学研究及肠病毒感染研究所
申请日： 2008-06-25 - 公布日： 2010-08-18 - 主分类号： C07D279/08 文献下载
摘要：本发明涉及新的抗微生物化合物，其合成方法及其用于治疗哺乳动物感染的应用。本发明旨在制备具有抗分枝杆菌活性的新化合物，其作为潜在的新结核病药物，以克服与耐药性及药物不耐性有关的问题。通过提供式I化合物实现了本发明的目的，其中R¹和R²各自独立地的为NO₂、NR⁷R⁸、NHOR⁹、COOR⁹、CN、CONR¹⁰R¹¹、CHO、F、Cl、Br、SO₂NR¹²R¹³、低级烷氧基、OCF₃、单-、双-或三氟甲基；R³和R⁴各自独立地的为H、饱和的或不饱和的、直链的或支链的具有1-3个链成员的脂肪族烃基、F、Cl、Br、低级烷氧基；R⁵是H、饱和的或不饱和的、卤代的或非卤代的、直链的或支链的具有1-7个链成员的脂肪族烃基；R⁶是基团：其中X是饱和的或不饱和的、卤代的或非卤代的、直链的或支链的具有1-5个链成员的脂肪烃基、或R⁵和R⁶一起表示二价基团(其中n为1-4)；R⁷-R¹³各自独立地为H、或饱和的或不饱和的、卤代的或非卤代的、直链的或支链的具有1-5个链成员的脂肪烃基、苯基、苄基、或R⁷和R⁸一起、R¹⁰和R¹¹一起、R¹²和R¹³一起表示直链的或支链的具有1-7个链成员的二价脂肪烃基；R¹⁴和R¹⁵各自独立地为H、直链的或支链的具有1-5个链成员的脂肪烃基、F、Cl、Br、NO₂、NH₂、CF₃。
微生物化合物合成及其用于治疗哺乳动物感染应用