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[发明专利]用于治疗冠状病毒感染的具有共价修饰的SARS-COV-2抑制剂-CN202180047311.1在审
发明人：阿莱克桑德·阿沃龙科夫斯;严·A·伊万年科夫;波格丹·扎格里贝尔尼 -专利权人：英矽智能科技知识产权有限公司
申请日： 2021-04-29 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本文提供了用于治疗SARS‑CoV‑2感染的化合物、药物组合物和方法。
用于治疗冠状病毒感染具有共价修饰 sars cov 抑制剂

[发明专利]一种内磺酰胺化合物结晶-CN201880059881.0有效
发明人：张喜全;徐文卫;李明明;孔敏敏;吴叔峰;张爱明 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司
申请日： 2018-09-21 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶，具体涉及(S)‑N‑((S)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑((3,3‑二氟环丁基)氨基)‑2‑氧代乙基)‑2‑(4‑氰基吡啶‑2‑基)‑N‑(3‑氟苯基)‑异噻唑烷‑3‑甲酰胺1,1‑二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X‑射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性，且该结晶表现出较高的稳定性，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。
一种内磺酰胺化合物结晶

[发明专利]一种脱除OIT盐酸盐中氯化氢的方法-CN202210993035.4在审
发明人：强新新;顾佳瑶;刘伟;张晓娜;吕鹏阔;刘磊;赵建新 -专利权人：大连百傲化学股份有限公司
申请日： 2022-08-18 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种脱除OIT盐酸盐中氯化氢的方法，涉及杀菌剂OIT生产技术领域。本发明的方法是向OIT盐酸盐中加入稀释剂和溶剂，然后减压蒸馏，将大部分氯化氢脱除，然后加碱中和，分层，得到OIT油层。这种方式可以大大降低OIT盐酸盐中和过程中的碱消耗量，减少中和过程盐水的产生量，蒸出的氯化氢可作为副产盐酸回收利用。本发明是一种简便高效的OIT盐酸盐工艺处理方法。
一种脱除 oit 盐酸氯化氢方法

[发明专利]异噻唑衍生物的合成方法-CN202010949161.0有效
发明人：张小红;张珠珠;张兴国 -专利权人：温州大学
申请日： 2020-09-10 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种异噻唑衍生物的合成方法，包括以下步骤：以炔基肟醚为反应底物，硫化钠为硫源，碳酸氢钠作碱，N,N‑二甲基甲酰胺作溶剂，于90oC搅拌反应10‑15小时。具有原料简单易得，反应条件相对温和、底物普适性广，制备工艺新颖、污染少、耗能低等优点。
噻唑衍生物合成方法

[发明专利]FXR激动剂及其制备方法和应用-CN201680079972.1有效
发明人：黄梦林;包如迪;李元念 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司
申请日： 2016-12-23 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本发明公开FXR激动剂及其制备方法和应用，具体涉及具有式(I)结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐。该系列化合物可以用于治疗FXR介导的疾病，包括心血管疾病、动脉粥样硬化、动脉硬化、高胆甾醇血、高血脂慢性肝炎疾病、慢性肝病、胃肠疾病、肾病、代谢疾病、癌症(例如结直肠癌)或神经迹象如中风等疾病，具有广泛医学应用，有望开发成新一代FXR调控剂。
fxr 激动剂及其制备方法应用

[发明专利]内磺酰胺化合物及其使用方法-CN201780018448.8有效
发明人：祝力;段小伟;戴丽光;杨钊;杨艳青;张慧;胡远东;彭勇;韩永信;赵锐;田心;王善春 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司;首药控股（北京）股份有限公司
申请日： 2017-03-22 - 公布日： 2021-05-07 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。
内磺酰胺化合物及其使用方法

[发明专利]内磺酰胺类化合物及其制备方法-CN201910616230.3有效
发明人：刘文博;钟大猷;刘卫;吴笛 -专利权人：武汉大学
申请日： 2019-07-09 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种内磺酰胺类化合物及其制备方法。本发明的具体方法是把催化剂C，磺酰胺B，氧化剂D加入有机溶剂中反应，经过分离提纯，得到一种内磺酰胺类化合物E，或者待检测反应完成后，再加入氧化剂F反应后，进分离纯化，得到内磺酰亚胺类化合物G。该方法所需的催化剂是廉价易得，毒性低的铁络合物。当使用磺酰胺H时，通过按照以上方法反应完毕后，再额外加入另一个氧化剂F的条件下，实现一锅法合成内磺酰亚胺类化合物。所制备的内磺酰胺和内磺酰亚胺类化合物广泛地应用于药物化学、材料化学和有机合成领域。
内磺酰胺类化合物及其制备方法

[发明专利]一种3,5-二取代异噻唑类化合物及其合成方法和应用-CN202011472808.1在审
发明人：李亦彪;李坚;李嘉明;冀晓亮;刘强;陈路 -专利权人：五邑大学
申请日： 2020-12-15 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开了一种3,5‑二取代异噻唑类化合物及其合成方法和应用，该化合物的结构式如式(Ⅱ)所示，其中：R1、R2分别独立表示氢、杂环基、苯基、苯基衍生物或烷烃。本发明以炔酮类化合物为原料，无需过渡金属催化，在添加溶剂的条件下加热搅拌经一锅法反应，合成了3,5‑二取代异噻唑类化合物类化合物，除终产物外，无需针对转化过程中的中间体进行分离和纯化，一步即完成合成，容易实现产业化生产，可以为工业生产减少资金和劳动力投入。
一种取代噻唑化合物及其合成方法应用

[发明专利]使用醚化合物的异噻唑化合物的制造方法-CN201580024247.X有效
发明人：阿部尚司 -专利权人：组合化学工业株式会社
申请日： 2015-03-30 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：[课题]本发明提供避免同时使用N,N‑二甲基甲酰胺等和氯的、异噻唑化合物的工业上优选的制造方法。[解决手段]通式(3)(式中，R和X是如下述所定义的)表示的异噻唑化合物的制造方法，其特征在于，在通式(7)(式中，R¹和R²相同或不同，分别表示烷基等)表示的醚化合物的存在下，在70℃以上，向通式(1)(式中，R表示氰基等)表示的腈化合物和硫中引入通式(2)(式中，X表示氯原子等)表示的卤素，进行腈化合物、硫和卤素的反应。
使用化合物噻唑制造方法

[发明专利]磁性粒子分散液-CN201780075740.3在审
发明人：甲斐宏一;广木孝典;植屋佑一 -专利权人： JSR株式会社;JSR生命科学株式会社;JSR微有限公司;JSR微公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2019-07-23 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本发明涉及磁性粒子分散液，该磁性粒子分散液含有磁性粒子、异噻唑啉化合物和水系介质。
磁性粒子分散异噻唑啉化合物磁性粒子水系介质

[发明专利]一种钯催化不对称分子内还原胺化合成手性磺胺的方法-CN201510924853.9有效
发明人：周永贵;宋波;余长斌;孙蕾 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2015-12-12 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：一种钯催化不对称分子内还原胺化合成手性磺胺的方法，其用到的催化体系是钯的手性双膦配合物。对简单易得的酮胺底物还原胺化得到相应的手性磺胺，其对映体过量可达到99％。本发明操作简便实用易行，原料简单易得，催化剂商业可得，反应条件温和。此外，通过不对称还原胺化合成手性磺胺，对映选择性高，产率好，对环境友好。
磺胺成手性化合不对称钯催化还原手性双膦配合物不对称还原对映体过量对映选择性催化体系反应条件环境友好还原胺化产率底物手性酮胺催化剂

[发明专利]一种钯催化不对称氢解消旋氧杂氮丙啶合成手性胺的方法-CN201410683139.0有效
发明人：周永贵;宋波;余长斌;黄文学;陈木旺 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2014-11-24 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：一种钯催化不对称氢解消旋取代氧杂氮丙啶合成手性磺酰胺的方法，其用到的催化体系是钯的手性双膦配合物。对消旋的取代氧杂氮丙啶氢解能得到相应的手性磺酰胺，其对映体过量可达到99％。本发明操作简便实用易行，催化剂商业可得，反应条件温和。此外，通过不对称氢解合成手性磺酰胺，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。
一种催化不对称氢解消旋氧杂氮丙啶合成手性方法

[发明专利]FXR激动剂及其制备方法和应用-CN201610575260.0在审
发明人：何剑林;包如迪;李元念 -专利权人：上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2016-07-21 - 公布日： 2017-08-01 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本发明公开FXR激动剂及其制备方法和应用，具体涉及具有式(I)结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐。该系列化合物可以用于治疗FXR介导的疾病，包括心血管疾病、动脉粥样硬化、动脉硬化、高胆甾醇血、高血脂慢性肝炎疾病、慢性肝病、胃肠疾病、肾病、心血管疾病、代谢疾病、癌症(例如结直肠癌)或神经迹象如中风等疾病，具有广泛医学应用，有望开发成新一代FXR调控剂。
fxr 激动剂及其制备方法应用

[发明专利]作为DHODH抑制剂的噻唑衍生物及其应用-CN201280048338.3有效
发明人：赵振江;黄瑾;李洪林;徐玉芳;朱丽丽;韩乐;许鸣豪;高瑞;刁妍妍;朱俊生;曹贤文;崔坤强 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2012-12-18 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：发明涉及做为通式I所示的DHODH抑制剂的噻唑衍生物及其应用。本发明的化合物能用于治疗或预防DHODH介导的各种疾病，包括但不限于类风湿关节炎、抗肿瘤、抗器官移植排异、抗牛皮癣等多种自身免疫性疾病。
作为 dhodh 抑制剂噻唑衍生物及其应用

[发明专利]萘基-或异喹啉基-取代的异噻唑啉化合物-CN201480043335.X在审
发明人： P·宾德谢德勒;W·冯迪恩;K·克贝尔;D·L·卡伯特森;K·贡伊玛;F·J·布朗 -专利权人：梅里亚股份有限公司
申请日： 2014-06-23 - 公布日： 2016-04-06 - 主分类号： C07D275/02 文献下载
摘要：本发明涉及式I的萘基-或异喹啉基-取代的异噻唑啉化合物，其中各变量如权利要求和说明书中所定义。所述化合物用于抗击或防治无脊椎动物病虫害，尤其是节肢动物病虫害和线虫。本发明也涉及通过使用这些化合物来防治无脊椎动物病虫害的方法和涉及植物繁殖材料和涉及包含所述化合物的农业和兽医学组合物。
萘基喹啉取代噻唑化合物

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