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[发明专利]BE-43547衍生物及其盐，制备方法及其在制备抗癌药物中的用途-CN201910296189.6有效
发明人：陈悦;孙元军;丁亚辉;王良;苏秀文;张泉;冯鹏;朱兴华 -专利权人：新沂尚德药缘药业有限公司;南开大学
申请日： 2019-04-13 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)和式(II)所示的BE‑43547衍生物及其盐及其在制备抗癌药物中的用途，以及式(I)所示化合物的制备方法和前药设计。#imgabs0#
be 43547 衍生物及其制备方法抗癌药物中的用途

[发明专利]单晶型I的艾默德斯及其制备方法-CN202210826412.5在审
发明人：林铭太;陈鑫耀;高宏亮;关永芳;王为民 -专利权人：丽珠集团福州福兴医药有限公司
申请日： 2022-07-13 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种单晶型I的艾默德斯及其制备方法，包括如下步骤：S1、将无定型的艾默德斯溶解于热的酯类试剂或醇类试剂，得第一反应液；S2、向所述第一反应液中滴加反溶剂并保温，自然降温后过滤获得所述单晶型I的艾默德斯；其中，所述热的酯类试剂或醇类试剂为加热至沸腾的酯类试剂或醇类试剂；所述反溶剂为烷烃类试剂或醚类试剂。本发明所制备得到的单晶型I的艾默德斯多晶型程度相同且工艺简单。
单晶型艾默德斯及其制备方法

[发明专利]单晶型Ⅳ的艾默德斯及其制备方法-CN202210826391.7在审
发明人：林铭太;陈鑫耀;高宏亮;关永芳;王为民 -专利权人：丽珠集团福州福兴医药有限公司
申请日： 2022-07-13 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种单晶型Ⅳ的艾默德斯及其制备方法，包括如下步骤：S1、将无定型的艾默德斯溶解于热的醇类试剂中，获得第一反应液；S2、加热所述第一反应液至55～65℃并向所述第一反应液中滴加反溶剂至析晶完全，获得第二反应液；S3、将所述第二反应液充分搅拌后，自然降温至室温、过滤并真空干燥，获得单晶型Ⅳ的艾默德斯；其中，所述热的醇类试剂的温度为55～65℃；所述醇类试剂与所述反溶剂的体积比为1:(3～8)。
单晶型艾默德斯及其制备方法

[发明专利]使用基于DOAT的螯合剂色谱分离金属-CN202080088597.3在审
发明人：托马斯·詹考伯斯·玛丽亚·莫勒纳尔;桑德·德·格罗特 -专利权人：核研究和咨询集团
申请日： 2020-12-17 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明涉及螯合化合物(I)用于色谱分离稀土元素、锕系元素和/或s‑、p‑和d‑区金属的用途，并且涉及从至少两种金属离子的混合物中色谱分离稀土元素、锕系元素和/或s‑、p‑和d‑区金属的螯合物的方法。该方法的特征在于，其包括下述步骤：(a)提供选自稀土金属离子、锕系元素离子和/或s‑、p‑和d‑区金属离子的至少两种不同金属离子的混合物，(b)使包括在所述混合物中的金属离子与至少一种前述权利要求中任一项所述的通式(I)的化合物接触以形成螯合物；(c)使来自步骤(b)的螯合物进行色谱分离，其中任选地，使步骤(c)中获得的至少一种分离的金属螯合物可进行至少一次进一步的色谱分离，以便增加至少一种分离的金属螯合物的纯度；和任选地，(d)从至少一种分离的金属螯合物中获得金属。(I)
使用基于 doat 螯合剂色谱分离金属

[发明专利]一种艾默德斯的单晶型II及其制备方法-CN202210001477.6在审
发明人：林铭太;陈鑫耀;高宏亮;关永芳;王为民 -专利权人：丽珠集团福州福兴医药有限公司
申请日： 2022-01-04 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种艾默德斯的单晶型II及其制备方法，包括以下步骤：将艾默德斯合格品溶解于醇类试剂，得到第一反应液；在第一反应液中缓慢滴加去离子水至析晶完全，得到第二反应液；所述去离子水的体积与所述醇类试剂的体积比为2:3；将第二反应液进行充分搅拌后，减压过滤得到艾默德斯的单晶型II湿粉；将艾默德斯的单晶型II湿粉进行真空干燥，得到的艾默德斯的单晶型II固体。通过本发明制备线路制备的艾默德斯的单晶型II，收率高，使得含有艾默德斯的单晶型II的药物组合物在溶解性能与生物利用方面较为优异。
一种艾默德斯单晶型 ii 及其制备方法

[发明专利]一种艾默德斯的单晶型III及其制备方法-CN202210001474.2在审
发明人：林铭太;陈鑫耀;高宏亮;关永芳;王为民 -专利权人：丽珠集团福州福兴医药有限公司
申请日： 2022-01-04 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种艾默德斯的单晶型III的制备方法，包括以下步骤：将艾默德斯合格品溶解于酯类试剂或二氯甲烷，得到第一反应液；在第一反应液中缓慢滴加烷烃反溶剂，得到第二反应液；将第二反应液进行充分搅拌后，过滤得到艾默德斯的单晶型III湿粉；将所述艾默德斯的单晶型III湿粉经洗涤剂洗涤后，进行真空干燥，得到艾默德斯的单晶型III固体。该方法制备得到的艾莫德斯的单晶型III的纯度高，收率高，具有良好的溶解性能和生物利用性能。
一种艾默德斯单晶型 iii 及其制备方法

[发明专利]一种PF1022A分离纯化的方法-CN201710142259.3有效
发明人：陈少欣;刘瑞;马巧慧 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2017-03-10 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种PF1022A分离纯化的方法。该方法包括如下步骤：从含PF1022A的发酵液中收集菌渣；将丙酮与菌渣混合，萃取、过滤，得提取液1，浓缩，得提取液2；将提取液2上样大孔树脂，预洗脱后，洗脱，收集活性部位，得含PF1022A的洗脱液，将其浓缩至除去有机溶剂，得含PF1022A的浓缩液；将含PF1022A的浓缩液用乙酸乙酯萃取后，得有机相和水相，将所得有机相浓缩、结晶即可；大孔树脂为H‑60反相吸附树脂和/或HB‑60反相吸附树脂。该方法操作简便、成本低、所用溶剂毒性较小、大孔树脂可反复使用、产物检测方法简单，适于工业化生产，所得PF1022A的收率可达70％，纯度可达91％以上。
一种 pf1022a 分离纯化方法

[发明专利]一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin G及其提取方法-CN201810255984.6有效
发明人：陈丽;赵薇;江宏磊;周剑;林风;江红;连云阳 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2018-03-27 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明属于天然化合物技术领域，具体涉及一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin G及其发酵提取方法。本发明从海洋小单孢菌发酵液中分离得到新的Rakicidins组分Rakicidin G。本发明天然化合物Rakicidin G对人结肠癌细胞HCT‑8和人胰腺癌细胞PANC‑1具有较好的体外抑制作用，对乏氧培养的肿瘤细胞HCT‑8和PANC‑1活性较常氧的分别强7.7倍和18.66倍，对抗艰难梭菌等厌氧菌活性优良，是一种结构新颖活性优良的次级代谢产物，具有较高的药用价值。
一种天然 rakicidins 化合物 rakicidin 及其提取方法

[发明专利]一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin H及其提取方法-CN201810256080.5有效
发明人：陈丽;赵薇;江宏磊;周剑;林风;江红;连云阳 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2018-03-27 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明属于天然化合物技术领域，具体涉及一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin H及其发酵提取方法。本发明从海洋小单孢菌发酵液中分离得到新的Rakicidins组分Rakicidin H，本发明天然化合物Rakicidin H对人结肠癌细胞HCT‑8和人胰腺癌细胞PANC‑1具有较好的体外抑制作用，对乏氧培养的肿瘤细胞HCT‑8和PANC‑1活性较常氧的分别强7.89倍和18.73倍，对抗艰难梭菌等厌氧菌活性优良，是一种结构新颖活性优良的次级代谢产物，具有较高的药用价值。
一种天然 rakicidins 化合物 rakicidin 及其提取方法

[发明专利]一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin I及其提取方法-CN201810256079.2有效
发明人：陈丽;赵薇;江宏磊;周剑;林风;江红;连云阳 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2018-03-27 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明属于天然化合物技术领域，具体涉及一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin I及其发酵提取方法。本发明从海洋小单孢菌发酵液中分离得到新的Rakicidins组分Rakicidin I，所述天然化合物Rakicidin I对人结肠癌细胞HCT‑8、人胰腺癌细胞PANC‑1具有较好的体外抑制作用，对乏氧培养的肿瘤细胞HCT‑8和PANC‑1活性较常氧的分别强8倍和20倍，对抗艰难梭菌等厌氧菌活性优良，是一种结构新颖活性优良的次级代谢产物，具有较高的药用价值。
一种天然 rakicidins 化合物 rakicidin 及其提取方法

[发明专利]环肽抗生素-CN201880059496.6在审
发明人： E·J·哈南;G·卡斯塔涅多;M·G·布劳恩;K·加兰;P·A·史密斯;R·帕斯托;P·吉伯恩斯;P-W·源;Y·程;G·吴;Y·付 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2018-09-14 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本文提供了抗细菌化合物，其中所述化合物在一些实施方案中具有广谱生物活性。在各项实施方案中，所述化合物通过抑制脂蛋白信号肽酶II(LspA)发挥作用，脂蛋白信号肽酶II(LspA)是细菌中的关键蛋白质。还提供了使用本文所述的化合物的药物组合物和治疗方法。
环肽抗生素

[发明专利]驱蠕虫缩肽化合物-CN201780083055.5在审
发明人： A·隆;H·I·李;L·L·H·德法洛斯;C·孟;G·巴科夫斯基 -专利权人：勃林格殷格翰动物保健美国公司
申请日： 2017-11-15 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明提供式(I)环状缩肽化合物其中携带基团Cy¹，Cy²，R¹，R²，R³，R⁴，R^a和R^b的至少一个碳原子的立体化学构型与天然环状缩肽PF1022A相比是翻转的。本发明也提供包含所述化合物的组合物，其有效地对抗危害动物的寄生物。所述化合物和组合物可以用来抗击哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生物。本发明也提供用于在鸟类和哺乳动物中根除、防治和预防寄生物侵染的经改善的方法。
式( I )寄生物环状缩肽哺乳动物鸟类蠕虫立体化学构型危害动物碳原子有效地翻转侵染缩肽体内携带对抗防治预防

[发明专利]大环脒基脲衍生物，其制备方法及其作为几丁质酶抑制剂的应用-CN201480045663.3有效
发明人： S·桑菲利普;B·珀斯特拉罗;M·桑格内提;M·伯塔;G·麦卡里;F·德鲁卡;J-D·多奎尔;D·蒂奥达托 -专利权人：小天鹅生物科学有限公司
申请日： 2014-06-18 - 公布日： 2018-06-05 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明涉及式8的大环脒基脲衍生物，其制备方法和应用，特别是在真菌感染治疗中用作几丁质酶抑制剂的药物组合物。
几丁质酶抑制剂脒基脲大环制备方法和应用药物组合物真菌感染制备治疗应用

[发明专利]缬氨霉素B及制备和医药用途-CN201510908937.3有效
发明人：张治针;叶雪威;连晓媛 -专利权人：浙江大学
申请日： 2015-12-10 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明提供一种具有抗胶质瘤活性的化合物缬氨霉素B，提供从海泥中分离培养到活性物质产生菌小链霉菌,并从中制备获得活性物质缬氨霉素B。所述的小链霉菌保藏于中国典型培养物保藏中心，分类命名为小链霉菌P11‑23B，(Streptomyces parvulus P11‑23B)保藏编号CCTCC NOM 2015675，保藏日2015.11.12。缬氨霉素B具有显著抑制多种脑胶质瘤细胞增殖、明显阻滞胶质瘤细胞周期于G0/G1期、降低胶质瘤细胞不同代谢途径的多个关键酶的蛋白水平表达，具有独特的抗肿瘤作用。因此，缬氨霉素B可在制备治疗脑胶质瘤药物中的应用。缬氨霉素B化学结构式为。
霉素制备医药用途

[发明专利]钙离子通道阻滞剂化合物及其制备方法和应用-CN201610992800.5有效
发明人：占纪勋;于大禹 -专利权人：杭州唯铂莱生物科技有限公司
申请日： 2016-11-11 - 公布日： 2018-03-02 - 主分类号： C07D273/00 文献下载
摘要：本发明涉及化合物生物合成和纯化技术领域，尤其涉及钙离子通道阻滞剂化合物及其制备方法和应用。该化合物结构如下其中，R1为H或羟基，R2为H或甲基，R3为异丙基或异丁基，R4为H或甲基。本发明还提供钙离子通道阻滞剂化合物的制备方法，并涉及钙离子通道阻滞剂化合物在制备治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞以及心律不齐药物中的应用。本发明发现并鉴定出全新的留辛亚辛类似物，并将来生物合成多种新型环缩酚酞提供了一种高效的途径。
离子通道阻滞剂化合物及其制备方法应用

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