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[发明专利]配体及其用途-CN202180086535.3在审
发明人： R·科德;J·L·伍德;C·J·M·布朗 -专利权人：悉尼大学
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本公开涉及包括通过连接基团将对89Zr具有选择性的第一螯合配体与对除89Zr以外的放射性核素具有选择性的第二螯合配体连接的化合物。还公开了包含所述化合物的络合物、药剂和组合物。本公开还提供了使用和生产所述化合物、络合物、药剂和组合物的方法。
及其用途

[发明专利]马齿苋中Oleraze和Oleraoxazine acid及其提取分离方法-CN202111396328.6有效
发明人：英锡相;兰秀娟;刘佩山;王呈玉;王金焕 -专利权人：辽宁中医药大学
申请日： 2021-11-23 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明涉及中药提取、分离领域，尤其涉及从马齿苋中提取、分离和鉴别出的新生物碱Oleraze（1）和Oleraoxazine acid（2）及其提取分离方法。所述的新化合物，分子式分别为C4H4N4O2、C6H5NO5，分别命名为Oleraze（1）和Oleraoxazine acid（2）。还提供上述新化合物的提取分离方法，水煎煮提取、硅胶柱层析、聚酰胺柱层析，硅胶柱层析，Sephadex LH‑20及HPLC进行分离纯化与制备，成功的分离得到新化合物。其结构采用1H‑NMR、13C‑NMR及二维核磁波谱解析的方法确定为新化合物。该两种化合物均具有潜在的抗炎活性，并提供制备方法，为开发新药和开发新成分提供先导物和理论依据。
马齿苋 oleraze oleraoxazine acid 及其提取分离方法

[发明专利]催化剂及其制备方法和脂肪族异氰酸酯聚合物的制备方法-CN202310110709.6在审
发明人：陈浩;唐奇;于丽丽;毛建拥;张鑫;王学林;柳先超;潘洪 -专利权人：山东新和成精化科技有限公司;山东新和成维生素有限公司;浙江新和成股份有限公司
申请日： 2023-02-10 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种催化剂及其制备方法和脂肪族异氰酸酯聚合物的制备方法，所述催化剂为氮杂大环烷烃衍生的季铵盐，主要用于制备脂肪族异氰酸酯聚合物，其中，所述氮杂大环烷烃衍生的季铵盐选自三氮杂大环烷烃衍生的季铵盐或者四氮杂大环烷烃衍生的季铵盐中的至少一种，且所述氮杂大环烷烃衍生的季铵盐中氮原子处的表达形式如下：其中，R1选自C3‑C10的烷烃或者芳香烃，R2选自烃基。本发明的催化剂简单高效且成本低廉，利用所述催化剂制备脂肪族异氰酸酯聚合物，能够在保证游离单体含量较低的前提下，获得三聚体含量较高的脂肪族异氰酸酯聚合物。
催化剂及其制备方法脂肪氰酸聚合物

[发明专利]一种p-NH2-Bn-NOTA的合成方法-CN202210476563.2有效
发明人：李凝萱;治欢 -专利权人：西安康福诺生物科技有限公司
申请日： 2022-04-30 - 公布日： 2023-02-21 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种p‑NH2‑Bn‑NOTA的合成方法，通过羧酸还原、双分子亲核取代、水解、酸解、氢化还原等多步反应合成p‑NH2‑Bn‑NOTA，该方法总产率高，并且规避了有毒有害试剂的使用，极大地降低了p‑NH2‑Bn‑NOTA的合成成本，是一种更环保、经济、高效的合成方法。
一种 nh2 bn nota 合成方法

[发明专利]一种多取代1,3-二烯支撑的环化合物及其用途-CN201911227614.2有效
发明人：杨伟波;楼丽广;许忠良;全海天;宋必超 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-12-04 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种多取代1,3‑二烯支撑的环化合物及其用途。具体地，本发明提供一种式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐。本发明所述的式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐能够增强抗肿瘤药物的抗肿瘤活性。
一种取代支撑环化及其用途

[发明专利]一种处理污泥中重金属的方法-CN202110319182.9有效
发明人：寇莹莹;张君枝;袁冬海;赵倩;任相浩 -专利权人：北京建筑大学
申请日： 2021-03-25 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种处理污泥中重金属的方法。所述方法包括下述步骤：将污泥加入反应器中，加入淋洗剂处理，静置，进行固液分离。所述淋洗剂为N,N‑双(羧甲基)‑L‑谷氨酸四钠盐(GLDA)、柠檬酸(CA)、谷氨酸(GLU)、天冬氨酸(ASP)和尖头叶藜提取物中的一种及多种。本申请所述的方法对重金属离子Zn、Ni、Cd、Cu、Pb和Cr具有良好的吸附能力，所述尖头叶藜提取物在具有良好重金属吸附能力的前提下，不造成二次污染。
一种处理污泥重金属方法

[发明专利]一种68-CN202110456718.1有效
发明人：胡硕;周文虎;周明;朱泽华 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2021-04-27 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明涉及核医学显像技术领域，具体为一种68Ga标记的分子探针、制备方法及应用，其制备方法包括:1)将前体化合物与0.25M的NaOAc溶液混合均匀并置于反应管中；2)用0.05M的HCl溶液将68GaCl3淋洗至所述反应管中进行反应，反应结束后加入去离子水淬灭反应；3)将反应管中溶液通过C18Plus柱进行富集；然后依次用乙醇和生理盐水淋洗C18Plus柱得到淋洗液，将淋洗液过无菌过滤膜，得到分子探针注射液。本发明得到的68Ga标记的分子探针靶向性好，具有较高的靶与非靶比值，应用于肿瘤的PET/CT显像效果好，且制备条件温和，步骤简单，利于临床推广应用，具有很好的应用前景。
一种 base sup 68

[发明专利]一种温控型离子液体及利用其萃取金的方法-CN202210209415.4在审
发明人：杨延钊;王洋洋 -专利权人：山东大学
申请日： 2022-03-03 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明涉及贵金属分离技术领域，具体涉及一种温控型离子液体及利用其萃取金的方法，温控型离子液体的结构如下所示：萃取剂结构简单，合成过程简便，稳定性良好，且不需要额外有机溶剂，克服了萃取过程中传质困难、环境污染、危害健康的问题，该萃取剂对金具有很好的萃取分离效果，且能实现金与其他金属之间的分离，在选择性萃取实验中，金的萃取率能达到90％，而其他金属只有不到5％的萃取率。本发明所提供的萃取分离方法受水相中盐酸浓度的影响较小，且在不同的酸度下均有很好的萃金效果。
一种温控离子液体利用萃取方法

[发明专利]锆络合物的合成方法-CN202080054593.3在审
发明人：井村亮太 -专利权人：杰富意工程技术株式会社
申请日： 2020-06-25 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明的目的在于，即便是低浓度的DOTA或NOTA，也以高反应率与放射性锆反应而合成锆络合物。将包含1体积％以上95体积％以下的具有3.0D以上的偶极矩的有机物质的溶液、与包含以1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)等为代表的螯合剂的化合物混合，向所得到的溶液中最后混合溶解于酸性溶液中的锆，将所得到的混合溶液加热至35℃以上的规定温度以上，合成锆络合物。酸性溶液为盐酸，有机物质为选自由二甲基亚砜(DMSO)、N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)、N‑甲基甲酰胺(NMF)、N‑甲基吡咯烷酮(NMP)和脲组成的组中的至少一种物质。
络合物合成方法

[发明专利]缀合物及其作为成像剂的用途-CN202080044260.2在审
发明人：菲利普·霍格;何元成 -专利权人：癌症医学和细胞生物学百年研究所;悉尼大学
申请日： 2020-04-09 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂化物、所述化合物的用途和制备所述化合物的方法，其中，A是‑As(OH)2或砷氧化物等价基团；R1、R2、R3和R4中的每一个独立地选自H、X、OH、NH2、CO、SCN、CH2NH、‑NHCOCH3、‑NHCOCH2X或NO，并且X是卤素；R5为‑NHCH2COOH、OH或OR6，其中R6为C1‑5直链或支链烷基；Z是半衰期小于4天的放射性同位素。本发明还涉及利用所述化合物的诊断方法。
缀合物及其作为成像用途

[发明专利]1,4-双(对甲苯磺酰基)-7-苯甲酰基三氮环壬烷的合成方法-CN202110696269.8在审
发明人：张燕;邹从伟;戴久坤;周芬 -专利权人：仪征市海帆化工有限公司
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明公开了1,4‑双(对甲苯磺酰基)‑7‑苯甲酰基三氮环壬烷的合成方法：以N‑苯甲酰基‑O,O‑对甲苯磺酰基‑二乙醇胺和N,N’‑二（对甲苯磺酰基）乙二胺为底物，用无水碳酸钾或无水碳酸钠为缚酸剂，在甲苯或二甲苯和水的两相溶剂中经两相反应得到1,4‑双(对甲苯磺酰基)‑7‑苯甲酰基三氮环壬烷。N‑苯甲酰基‑O,O‑对甲苯磺酰基‑二乙醇胺和N,N’‑二（对甲苯磺酰基）乙二胺的摩尔比为1:(1‑1.05)，缚酸剂和N‑苯甲酰基‑O,O‑对甲苯磺酰基‑二乙醇胺的摩尔比为(3‑5):1，反应温度为90‑100℃之间，反应时间为5‑20小时。反应收率最高可达85%以上，反应产物无需精制就可以到达96%以上，完全满足各种有机配体的合成要求。本发明工所述工艺提高了工艺过程的本质安全，降低了生产、管理成本，具有反应条件温和、生产成本低的优势。
甲苯磺酰基苯甲酰基三氮环壬烷合成方法

[发明专利]一种1,4,7-三氮环壬烷的合成方法-CN202110659977.4在审
发明人：张燕;邹从伟;李付;李靓;牛伟 -专利权人：仪征市海帆化工有限公司
申请日： 2021-06-15 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明提出一种1,4,7‑三氮环壬烷的合成方法。本发明以N,N’‑二(2‑氯乙基)乙二胺盐酸盐与乙二胺在低温下进行缩合闭环反应得到1,4,7‑三氮环壬烷；本发明反应温度选择为零下50℃到零下30℃之间，N,N’‑二(2‑氯乙基)乙二胺盐酸盐和乙二胺的摩尔比为1/(0.95‑1)。采用对二甲氨基吡啶(DMAP)为缚酸剂，DMAP与N,N’‑二(2‑氯乙基)乙二胺盐酸盐的摩尔比为(3.9‑4.1)/1。选择四氯化碳作为反应溶剂，四氯化碳和N,N’‑二(2‑氯乙基)乙二胺盐酸盐的质量比为2/1。本发明工艺可以有效避免其它副反应发生，反应的收率最高可达78%以上，产品纯度可达94%以上。
一种三氮环壬烷合成方法

[发明专利]一种1,4-双(对甲苯磺酰基)三氮环壬烷的合成方法-CN202110690228.8在审
发明人：张燕;邹从伟;戴久坤;周芬 -专利权人：仪征市海帆化工有限公司
申请日： 2021-06-22 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,4‑双(对甲苯磺酰基)三氮环壬烷的合成方法：该方法采用1,4‑双(对甲苯磺酰基)‑7‑苯甲酰基三氮环壬烷为底物，在碱性条件下脱掉苯甲酰基的保护基，两个对甲苯磺酰基不参加反应，得到1,4‑双(对甲苯磺酰基)三氮环壬烷。反应条件为回流反应，反应时间为10‑36小时。与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：本发明避免使用大量无机酸及有机酸，本质上安全、环保等问题得到有效保证；反应收率最高可达90%以上。
一种甲苯磺酰基三氮环壬烷合成方法

[发明专利]基于三氮杂环十二烷磺酰胺(“TCD”)的蛋白质分泌抑制剂-CN201980032763.5在审
发明人： H·约翰逊 -专利权人：科智生命科学公司
申请日： 2019-03-15 - 公布日： 2021-01-22 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本文提供了基于三氮杂环十二烷磺酰胺(“TCD”)的蛋白质分泌抑制剂(例如Sec61抑制剂)、其制备方法、相关药物组合物以及使用其的方法。例如，本文提供了式(I)化合物及药学上可接受的盐，以及包含上述的组合物。本文所公开的化合物可用于例如治疗包括炎症和/或癌症的疾病。
基于三氮杂环十二烷磺酰胺 tcd 蛋白质分泌抑制剂

[发明专利]一种1,4,7-三氮杂环壬烷及其衍生物的合成方法和所得产品-CN201810024740.7有效
发明人：吴泽辉;刘亚静;黄勇;刘松;吴仁博 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2018-01-11 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： C07D255/02 文献下载
摘要：本发明提出的1,4,7‑三氮杂环壬烷的合成方法，是以N,N'‑双(N‑苄基‑2‑氯乙酰胺)乙二胺和苄胺为原料合成中间体1,4,7‑三苄基‑1,4,7‑三氮杂环壬烷‑2,6‑二酮，后经还原去除苄基得到。此外，本发明还提出了N,N’,N”‑1,4,7‑三氮杂环壬烷衍生物的合成方法及应用该方法而得到相应的产品。本发明成本低；可操作性强；反应条件可控、选择性的合成带有不同取代基的N,N’,N”‑1,4,7‑三氮杂环壬烷衍生物；可适用于工业生产；适用于不同取代基的不同类型的三氮杂环壬烷衍生物合成，具有较大实施价值和效益，该产品在放射性药物化学多功能螯合剂、离子识别和配位化学等领域具有潜在应用价值。
一种三氮杂环壬烷及其衍生物合成方法所得产品

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