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- [发明专利]作为IL－5－抑制剂的6－氮杂尿嘧啶衍生物-CN98806918.0无效
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E·J·E·弗雷纳;G·M·贝克斯;J·P·F·范沃维;G·S·M·迪尔斯
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詹森药业有限公司
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1998-07-02
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2000-08-02
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C07D253/06
- 本发明是有关式(Ⅰ)化合物,其N－氧化物,其医药上可接受的加成盐与其立体化学异构物于制造适用于治疗与嗜曙红细胞有关的炎症的药物上的用途其中p代表0,1,2或3;q代表0,1,2,3或4;R1代表氢、C1－6烷基、单－或二－(C1－6烷基)氨基C1－6烷氧基、氢硫基、C1－6烷硫基、C3－7环烷基、芳基或经单－或二(C1－6烷基)氨基、C1－6烷氧基、芳基或Het取代的C1－6烷基;R2代表氰基或如式－C(=X)－Y－R5自由基;其中X代表O或S;Y代表O、S、NR6或一个直接键;R5代表氢,C3－7环烷基;芳基或可视需要经取代的C1－6烷基;且其中Y为一个直接键,R5也可为卤素或Het;R3与R4分别代表卤素、卤素C1－6烷基、C1－6烷基、羟基、C1－6烷氧基、C1－6烷羰基氧基、氢硫基、C1－6烷硫基、C1－6烷磺酰基、C1－6烷亚磺酰基、卤素C1－6烷磺酰基、芳基、氰基、硝基、氨基、单－与二(C1－6烷基)氨基或(C1－6烷羰基)氨基;芳基代表苯基或经取代的苯基,且Het代表可视需要经取代的杂环。本发明也有关新颖化合物、其制法及含其之组合物。
- 作为il抑制剂氮杂尿嘧啶衍生物
- [发明专利]硫-取代异硫脲的生产-CN85105441.2无效
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D·E·杰克曼;D·B·韦斯特法尔;T·施米特
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拜尔公司
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1985-07-17
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1991-05-15
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C07D253/06
- 在生产一种包含官能团的S-取代异硫脲时，其中R1是一种烷基、链烯基、芳基或芳烷基，将一种包含官能团的硫脲与一种醚化剂起作用从而以R1取代H。其改进在于把反应分成两步进行，第一步是将硫脲与一种包含R基的醚化利起作用，其中R是一种和R1不同的烷基、链烯基、芳基或芳烷基，因而产生了醚在第二步，该醚与一种分子式为R1SH的化合物起反应。此法特别适用于由相应的硫脲生产出已知的除草剂其中第一步采用了溴代甲烷或碘代甲烷来生成S-甲基异硫脲，然后将S-甲基异硫脲和乙硫醇进行互换，因而达到更高的总产量和/或节约的目标。
- 取代硫脲生产
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