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[发明专利]一种由卤代硝基苯催化加氢制备卤代苯胺的方法-CN201210366356.8有效
发明人：张群峰;卢春山;苏倡;胡建冠;马磊;丰枫;江大好;李小年 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2012-09-27 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种由卤代硝基苯催化加氢制备卤代芳胺的方法，所述的方法为：式(I)所示的卤代硝基苯在经过硫化处理的负载型贵金属催化剂的作用下经液相催化加氢反应制备得到式(II)所示的卤代芳胺；式(I)或式(II)中，-R₁、-R₂、-R₃、-R₄、-R₅中的一个或多个独立选自下列基团之一：-F、-Cl、-Br，所余其他基团分别独立选自下列基团之一：-H、-CH₃、-CH₂CH₃、-OH、-NH₂、-OCH₃、-COOCH₃、-NHCH₂CH₃、N(CH₃)₂。本发明方法在不加入脱卤抑制剂的情况下可以有效抑制加氢脱卤副反应，产物选择性高。
一种硝基苯催化加氢制备苯胺方法

[发明专利]一种合成光活性芳基胺的方法-CN201210356747.1有效
发明人：史一安;谢颖;潘洪杰;肖晓;李松磊 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2012-09-21 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明公开了光活性芳基胺类化合物的合成方法。该方法以芳基酮和苄胺为原料，金鸡纳碱衍生的手性碱为催化剂，一锅法催化不同结构的芳基酮进行转氨化反应，通过柱层析，水解，萃取等后处理步骤，合成制备了光活性芳基胺，反应的对映体过量值(ee值)最高可以达到85％。
一种合成活性芳基胺方法

[发明专利]一种合成邻氨基二芳醚和邻氨基二芳硫醚的方法-CN201210383747.0有效
发明人：韩维;姚利芳 -专利权人：南京师范大学
申请日： 2012-10-11 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种邻氨基二芳醚和邻氨基二芳硫醚合成方法，在溶剂醇或水中在碱的作用下，加入铁和/或铜催化剂，催化芳基卤代物与苯并唑类化合物的开环偶联反应制备邻氨基二芳醚或邻氨基二芳硫醚，反应通式表示如下。本发明的偶联反应制备邻氨基二芳醚和邻氨基二芳硫醚的方法，催化剂廉价且毒性小，反应直接且原子经济性高，底物来源广泛且稳定，适用范围广。在优化的反应条件之下，目标产品分离收率高达96%。
一种合成氨基二芳醚二芳硫醚方法

[发明专利]一种手性铜催化剂催化合成手性炔丙基胺化合物的方法-CN201210301387.5无效
发明人：胡向平;张成 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2012-08-22 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：一种手性铜催化剂催化合成手性炔丙基胺化合物的方法，采用铜盐与手性P，N,N-配体在醇类溶剂中原位生成手性铜催化剂，然后利用手性铜催化剂催化炔丙基类化合物与伯胺或仲胺间通过取代反应来合成手性炔丙基胺化合物，本发明可以方便地合成各种炔丙基胺类化合物，取得了最高92%的收率和97%对映选择性（ee）。本发明具有操作简单，催化体系普适性强，对映选择性高等特点。
一种手性催化剂催化合成丙基化合物方法

[发明专利]一种氨基酰芳胺的合成方法-CN201210285571.5有效
发明人：曾庆乐;董俊宇 -专利权人：成都理工大学
申请日： 2012-08-13 - 公布日： 2012-11-07 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：氨基酰芳胺广泛被用作药物、手性配体、有机催化剂和中间体。它们的合成方法一般从氨基酸出发合成N-保护氨基酸，进而与芳香胺缩合生成N-保护氨基酰芳胺，最后脱保护得到氨基酰芳胺，合成步骤较多，成本高。本发明公开一种一步合成氨基酰芳胺的方法，即在铜盐催化氨基酸酰胺和卤代芳烃C-N偶联合成氨基酰芳胺。通过该C-N偶联反应，手性氨基酸酰胺和卤代芳烃反应生成手性氨基酰芳胺。
一种氨基酰芳胺合成方法

[发明专利]一种醇与胺脱水合成胺类化合物的方法-CN201210061107.8有效
发明人：徐清;余小春;李强 -专利权人：温州大学
申请日： 2012-03-09 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种醇与胺脱水合成胺类化合物的方法，该方法以非金属元素为催化剂，在惰性气体或空气下进行反应。本发明中所使用的非过渡金属元素催化剂价格低廉，在该催化体系下反应条件温和，产物处理分离提纯简单，产物回收率高。以廉价易得的醇类为烷基化试剂，大大降低了合成成本。本发明在无溶剂条件下进行，在一定程度上可以降低有机溶剂对环境可能造成的污染。
一种脱水合成化合物方法

[发明专利]利用有机阴阳离子对进行金属催化偶联反应的方法-CN201210009267.8有效
发明人：傅尧;杨楚汀;刘磊;郭庆祥 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2009-02-11 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明公开一种利用有机阴阳离子对进行金属催化偶联反应的方法。属高分子材料制备领域。有机阴阳离子对的制备方法包括：a.将四烷基氢氧化铵或氢氧化膦与酸在水中混溶后得到反应混合物；b.将得到的所述反应混合物在氮气N2保护下搅拌8～12小时，得到离子交换产物；c.对得到的所述离子交换产物进行冷冻干燥24～48小时，冻干后得到固态形式离子交换产物；d.将得到的固态形式离子交换产物在30～50℃温度条件下真空干燥24～36小时后，即得到有机阴阳离子对。该方法制备有机阴阳离子对的工艺简单、制备方便，季铵碱价廉，有效降低了偶联反应中碱的成本，且季铵阳离子或季膦阳离子易溶于有机溶剂中，很好解决无机碱难溶于有机溶剂的问题。
利用有机阴阳离子对进行金属催化反应方法

[发明专利]一种反式金刚烷胺类化合物的合成方法-CN201110331790.8有效
发明人：洪浩;韦建;陈元东 -专利权人：凯莱英医药集团（天津）股份有限公司;凯莱英生命科学技术（天津）有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司
申请日： 2011-10-27 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种反式金刚烷胺类化合物的合成方法，所述方法选用已经在市场上商业化的原料或者易制备的金刚烷酮类化合物为初始原料，在还原剂、催化剂的作用下，与液氨发生还原氨化反应，得到100％的反式金刚烷胺类化合物(其中R为-H、-COOH、-OH、-SO₂NH₂、-Cl、)。该方法原料易得，反应纯度和收率均较高，后处理通过成盐操作减少产品损失，降低生产成本，适用于规模化生产，为制备反式金刚烷胺类化合物提供了一种新的思路和方法。
一种反式金刚烷胺化合物合成方法

[发明专利]一种N-取代乙醇胺的合成方法-CN201110337437.0有效
发明人：王云侠;曹晓艳;关丽;史真 -专利权人：西北大学
申请日： 2011-11-01 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种N-取代乙醇胺的合成方法，该方法用不同硼氢化钠体系还原2-烷基或2-芳基取代的2-噁唑啉得到相应的N-取代乙醇胺，制备得到的N-取代乙醇胺的结构通式为HOCH₂CH₂NHCH₂R₁，式中R₁为烷基、芳基或取代芳基。该方法原料易得，反应步骤少，操作简便，条件温和，产率较高，易于实现工业化。
一种取代乙醇胺合成方法

[发明专利]一种合成2-胺基五元杂环类衍生物的方法-CN201110298206.3无效
发明人：黄金华;樊新衡;李新乐;钱进;杨联明 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2011-09-29 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成2-胺基五元杂环类衍生物的方法。该方法是采用与常规胺化反应相反的路线，使用氮极性反转胺类为胺化试剂，然后利用廉价的铜盐为催化剂、三苯基磷为配体、叔丁醇锂为碱、甲苯为溶剂，室温下使胺化试剂与五元杂环分子发生C-N偶联反应，实现五元杂环的2位胺化反应。本发明方法具有条件温和、反应迅速、成本低、可规模量制备等特点。本方法在很大程度上克服了通常乌尔曼反应条件苛刻(反应温度高和时间长)、副反应多、产率低等缺点，也避免了使用高成本的贵金属钯催化剂的局限。
一种合成胺基五元杂环类衍生物方法

[发明专利]氮杂环卡宾-钯-咪唑络合物催化芳基氯化物在胺化反应中的应用-CN201110283142.X无效
发明人：邵黎雄;陆建梅;朱磊 -专利权人：温州大学
申请日： 2011-09-13 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种方法：以简单易得的氮杂环卡宾-金属-咪唑络合物为催化剂，实现伯胺或仲胺与氯化物之间的偶联反应，达到碳氮键形成的研究目的。特别需要指出的是，本发明所发展的催化体系对大位阻胺和大位阻氯化物之间的胺化反应以及涉及脂肪胺的反应具有非常优异的催化效果，以良好到优异的收率生成相应的含氮化合物。本催化体系价廉易得，反应条件温和，具有良好的工业应用前景。
氮杂环卡宾咪唑络合物催化氯化物反应中的应用

[发明专利]一种N,N-二取代磺酰胺类化合物的制备方法-CN201110271037.4有效
发明人：崔冬梅;柏春美;戚兰君;张成柱 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2011-09-14 - 公布日： 2012-04-11 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种N，N-二取代磺酰胺类化合物的制备方法，所述的方法为：将磺酰胺类化合物与醚类化合物混合，于溶剂中，在质子酸催化剂的作用下，30～200℃反应1～48h，反应结束后，反应液后处理制得式(I)所示的N，N-二取代磺酰胺类化合物；所述质子酸催化剂为三氟甲磺酸、硫酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸或甲磺酸；所述溶剂为甲苯、二甲苯、乙腈、环己烷、水、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺或二氧六环；本发明的有益效果主要体现在：(1)反应条件温和，操作方便，收率高；(2)以质子酸为催化剂，比较环保，鉴于磺酰胺类化合物作为一类重要的有机中间体，是合成医药中间体、农药和化工产品的很好的原料，因此本发明有着广泛的工业应用前景。
一种取代磺酰胺类化合物制备方法

[发明专利]一种由3-脱氢莽草酸甲酯制备二芳基胺类化合物的方法-CN201110268116.X有效
发明人：邹永;吴伟;魏文;陈煜;吕泽良;黄桐堃 -专利权人：中科院广州化学有限公司
申请日： 2011-09-09 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种由3-脱氢莽草酸甲酯制备二芳基胺类化合物，具体为3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物的方法，该方法包括以下步骤：在常压及搅拌条件下，3-脱氢莽草酸甲酯与芳基伯胺类化合物在路易斯酸催化剂的催化下发生缩合-脱水反应，使六元环骨架发生芳构化，反应温度为20～80℃，反应6～18h，反应混合物经过浓缩、萃取、干燥、过滤和重结晶后，得到3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物。本发明以可再生资源3-脱氢莽草酸类化合物为原料，具有原子经济性好、操作简单、条件温和、收率高、成本低、污染小等优点，能实现可持续开发。
一种脱氢莽草酸甲酯制备二芳基胺类化合物方法

[发明专利]一种钯催化不对称氢化合成手性氟代胺的方法-CN201010238747.2有效
发明人：周永贵;陈木旺 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2010-07-28 - 公布日： 2012-02-01 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：一种钯催化不对称氢化合成手性氟代胺的方法，其用到的催化体系是钯的手性双膦配合物。反应能在下列条件内进行，温度：0-50℃；溶剂：2，2，2-三氟乙醇；压力：1-42个大气压；底物和催化剂的比例是50/1；用到的金属前体：三氟醋酸钯；用到的手性配体：手性双膦配体；催化剂的制备方法为：把钯的金属前体和手性双膦配体在丙酮中室温搅拌，然后真空浓缩得到催化剂。对含三氟甲基的亚胺氢化能得到相应的手性含三氟甲基的胺，其对映体过量可达到94％，对全氟烷基的亚胺氢化能得到相应的手性含全氟烷基的胺，其对映体过量可达到86％。本发明操作简便实用，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。
一种催化不对称氢化合成手性氟代胺方法

[发明专利]轴手性二胺衍生物的制备方法-CN201010202202.6有效
发明人：王飞军;刘连军;单建学;李升可;施敏 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2010-06-13 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种轴手性二胺衍生物的制备方法，其主要步骤是：以轴手性二羧酸类化合物为起始原料，首先将轴手性二羧酸类化合物制成相应的酰胺，然后将所得的酰胺依次经Hofmann降解和水解后获得目标物。本发明提供了一种经济高效、且易于规模化制备的轴手性二胺类化合物的制备方法，克服现有技术中的存在的缺陷。
手性衍生物制备方法