[发明专利]具有双C－20侧链的维生素D3类似物

权利要求书

1.式I化合物：其中：

X是H₂或CH₂；

Y是氢、羟基或氟；

Z是羟基；

R₁和R₂是(C₁-C₄)烷基或氟代烷基，或者R₁和R₂与C₂₅一起形成(C₃-C₆)环烷基或氟代环烷基；

R₃和R₄是(C₁-C₄)烷基或氟代烷基，或者R₃和R₄与C₂₅，一起形成(C₃-C₆)环烷基或氟代环烷基；

A是单键或双键；

B₁是单键、E-双键、Z-双键或三键；而

B₂是单键、E-双键、Z-双键或三键。

2.权利要求1的化合物，其中A是单键。

3.权利要求1的化合物，其中Y是氟。

4.权利要求1的化合物，其中Y是羟基。

5.权利要求1的化合物，其中B₁和B₂是双键。

6.权利要求1的化合物，其中B₁和B₂是三键。

7.权利要求1的化合物，其中R₁-R₄是氟代烷基。

8.权利要求1定义的式I化合物的前药。

9.含有权利要求1-8任意一项化合物和治疗上惰性的载体的药物。

10.权利要求1-8任意一项的化合物用作预防和治疗疾病的治疗活性物质。

11.权利要求1-8任意一项的化合物用作治疗原发和继发性甲状旁腺功能亢进、肾病性骨营养不良和自动免疫疾病的治疗活性物质。

12.权利要求1-8任意一项的化合物用作治疗多发性硬化和狼疮的治疗活性物质。

13.权利要求1-8任意一项的化合物用作治疗和预防肿瘤形成性疾病的治疗活性物质。

14.式II化合物：其中：

R₁和R₂是(C₁-C₄)烷基或氟代烷基，或者R₁和R₂与C₂₅一起形成(C₃-C₆)环烷基或氟代环烷基；

R₃和R₄是(C₁-C₄)烷基或氟代烷基，或者R₃和R₄与C₂₅，一起形成(C₃-C₆)环烷基或氟代环烷基；

A是单键或双键；

B₁是单键、E-双键、Z-双键或三键；

B₂是单键、E-双键、Z-双键或三键；而

R₅是羟基保护基团。

15.制备权利要求1定义的式I化合物的方法，该方法包括：

使下面的式II化合物：其中的R₁、R₂、R₃、R₄、A、B₁和B₂如权利要求14所定义，R₅是氢或羟基保护基团，与式III化合物反应：其中X如上文定义，Y是氢、氟或羟基保护基团，而Z是羟基保护基团，接着除去羟基保护基团。

16.权利要求1-8任意一项的化合物在制备治疗原发和继发性甲状旁腺功能亢进、肾病性骨营养不良和自动免疫疾病的药物中的应用。