[发明专利]一种帕珠沙星铱配合物的制备方法和应用在审
| 申请号： | 202111569299.9 | 申请日： | 2021-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN114315911A | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | 陈锦灿;陈兰美;陈伟钢;郭欣华;黄鹤鸣;罗辉 | 申请（专利权）人： | 南方海洋科学与工程广东省实验室（湛江） |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00;A61P31/04 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 薛建强 |
| 地址： | 524006 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 帕珠沙星铱 配合 制备 方法 应用 | ||
本发明公开了一种帕珠沙星铱配合物的制备方法和应用。所述帕珠沙星铱配合物至少含有如下化学式中的一种：[Ir(ppy)2(mbpyPAZ)]PF6；[Ir(bzq)2(mbpyPAZ)]PF6；[Ir(dfppy)2(mbpyPAZ)]PF6；[Ir(thpy)2(mbpyPAZ)]PF6；[Ir(pq)2(mbpyPAZ)]PF6。所述帕珠沙星铱配合物具有抗菌、抗肿瘤双重功能，其具有一定选择性，对正常细胞L‑02的细胞毒性极小。
技术领域
本发明属于帕珠沙星技术领域，具体涉及一种帕珠沙星铱配合物的制备方法和应用。
背景技术
帕珠沙星是合成氟喹诺酮类抗菌药的第三代成员之一，属于广谱抗生素。其对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌均有较高的抗菌活性。与常规喹诺酮类抗菌药物相比，易穿透感染灶，表现出较低的毒性、较少的光敏性和广谱性。
但由于抗生素的广泛使用，抗菌药物耐药性已成为公共卫生的主要威胁。多药耐药现象对新型抗生素的开发产生了紧迫感。大多数正在临床开发用于治疗细菌感染的药物是目前使用的抗生素的有机衍生物，该有机衍生物往往不能真正解决抗菌细菌耐药性的问题。
因此，迫切需要开发新类别的抗菌药物来对抗由于细菌耐药性而产生的相关感染。
发明内容
本发明所要解决的第一个技术问题是：
提供一种帕珠沙星铱配合物。所述帕珠沙星铱配合物具有抗菌、抗肿瘤双重功能，其具有一定选择性，对正常细胞L-02的细胞毒性极小。
本发明所要解决的第二个技术问题是：
提供一种所述帕珠沙星铱配合物的制备方法。
本发明所要解决的第三个技术问题是：
所述帕珠沙星铱配合物的应用。
为了解决所述第一个技术问题，本发明采用的技术方案为：
一种帕珠沙星铱配合物，所述帕珠沙星铱配合物至少含有如下结构式中的一种：
即[Ir(ppy)2(mbpyPAZ)]PF6；
即[Ir(bzq)2(mbpyPAZ)]PF6；
即[Ir(dfppy)2(mbpyPAZ)]PF6；
即[Ir(thpy)2(mbpyPAZ)]PF6；
即[Ir(pq)2(mbpyPAZ)]PF6。
所述ppy为2-苯基吡啶，所述bzq为7,8-苯并喹啉，所述dfppy为2-(2,4-二氟苯基)吡啶，所述thpy为2-(2-噻吩)吡啶，所述pq为2-苯基喹啉。
所述PAZ为帕珠沙星。
在生理pH下，由于存在带负电荷的组分，如磷脂、磷壁酸和脂多糖，细菌外细胞壁和膜通常带负电荷，因此，为了增加选择性，帕珠沙星铱配合物中通常含有金属阳离子成分。
所述帕珠沙星铱配合物还具有其他抗生素药物不容易获得的独特作用机制：ROS(活性氧)生成、氧化还原活化、配体交换和参与重要细胞过程的底物耗竭等。
所述帕珠沙星铱配合物具有抗菌、抗肿瘤双重功能，其具有一定选择性，对正常细胞L-02的细胞毒性极小。
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