[发明专利]一种（S）-1-Boc-3-甲基哌嗪的制备方法在审
| 申请号： | 202111359211.0 | 申请日： | 2021-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN114057654A | 公开（公告）日： | 2022-02-18 |
| 发明（设计）人： | 孙号;闫永平;胡海威 | 申请（专利权）人： | 苏州艾缇克药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;C07C235/38;C07C231/14;C07C231/16;C07D307/56 |
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| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 搜索关键词： | 一种 boc 甲基 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
步骤一，以哌嗪为原料制备消旋体1-Boc-3-甲基哌嗪(1)；
步骤二，将消旋体1-Boc-3-甲基哌嗪(1)经酒石酸衍生物(2S,3S)-N-(4-氯苯基)-2，3-二羟基丁酸酰胺酸制得的络合物(3)；
步骤三，将络合物(3)碱化得(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪(4)；
具体反应方程式如下：
2.根据权利要求1所述的一种(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪的制备方法，其特征在于：还包括拆分剂的合成，为以下合成反应式：
将D-酒石酸、乙酸酐和浓硫酸加入三口瓶，加热至90-100℃反应2-3h，冷却至室温，向反应液中加入甲苯，析出固体，继续冷却至0℃，静止2h后过滤，滤饼用少量的甲苯洗涤，减压干燥，得白色粉末D-二乙酰酒酸酐，将D-二乙酰酒酸酐，对氯苯胺加入二氯甲烷中，加热回流10-15h，冷却至室温，加入5-10％氢氧化钠溶液，搅拌0.5-1h，静止分层，有机相用水洗涤，合并水相，室温搅拌0.5-1h后加入1N的盐酸调至Ph2.0，析出固体，冷却至0℃，静置，2h后过滤，滤饼用少量的冷水洗涤，再用50％的乙醇重结晶，得无色晶体衍生物(2S,3S)-N-(4-氯苯基)-2，3-二羟基丁酸酰胺酸(2)；
还包括以下合成反应式：
第一步：在溶剂甲醇、Ph5-6的作用下，加热回流，通过甲基化生成消旋体1-Boc-3-甲基哌嗪(1)；
第二步：消旋体1-Boc-3-甲基哌嗪(1)和衍生物(2S,3S)-N-(4-氯苯基)-2，3-二羟基丁酸酰胺酸(2)加入95％乙醇中，加热回流，溶液由浑浊变澄清，冷却至室温，析出固体，继续冷却至0℃，1-2h后过滤，滤饼用少量的冷水洗涤，烘干得白色固体(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪盐(3)；滤液旋干，乙酸乙酯重结晶得到异构体类白色固体(R)-1-Boc-3-甲基哌嗪盐；
第三步：将(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪盐(3)和三乙胺加到甲醇中，搅拌至澄清，反应液浓缩至干，加入乙酸乙酯加热60℃至完全溶解；降温至室温加入石油醚，降温至室温继续冷却至0℃，搅拌过夜，有大量白色固体析出，低温过滤，真空室温干燥得白色固体(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪(4)，其结构进行了核磁和旋光结构表征。
3.根据权利要求2所述的一种(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪的制备方法，其特征在于：在将所述D-二乙酰酒酸酐，对氯苯胺加入二氯甲烷中，加热回流10-15h，冷却至室温时，采用水冷，并控制冷却速度为1-2℃/min。
4.根据权利要求2所述的一种(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪的制备方法，其特征在于：在所述溶剂甲醇、Ph5-6的作用下，加热回流，通过甲基化生成消旋体1-Boc-3-甲基哌嗪(1)，加热回流的温度为55-60℃。
5.根据权利要求2所述的一种(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪的制备方法，其特征在于：所述低温过滤时，低温过滤的温度为0-2℃，之后在真空室温干燥得白色固体(S)-1-Boc-3-甲基哌嗪(4)。
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- LOX抑制剂-201980089310.6
- 穆罕默德·阿尔贾拉;丹·尼库莱斯库-杜瓦兹;利昂·梁;黛博拉·史密森;迈克尔·布朗;劳伦斯·克里斯多夫·戴维斯;卡洛琳·斯普林格 - 癌症研究协会皇家癌症医院
- 2019-11-15 - 2021-09-07 - C07D241/04
- 本公开涉及如本文所定义的式I化合物或其药学上可接受的盐，
- 水溶性可活化分子探针、其合成中间体及相关检测方法-201580034492.9
- J·阿斯罗特;M·普罗斯特 - 里昂高等师范学院;克洛德·贝纳尔-里昂第一大学;国家科学研究中心
- 2015-06-24 - 2021-07-09 - C07D241/04
- 本发明涉及式(I)的探针，及其生理学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；
- 专利分类
