[发明专利]一种控制了D-阿拉伯糖醇含量的益母草注射液及益母草注射液的质量控制方法

说明书

本发明提供了一种控制了D‑阿拉伯糖醇含量的益母草注射液及益母草注射液的质量控制方法。该益母草注射液中D‑阿拉伯糖醇的含量为0.480mg/mL～2.000mg/mL。益母草注射液成分复杂，含有大量的糖醇类物质，分离难度大，检测条件复杂，本发明首次发现益母草注射液中含有较大比例的D‑阿拉伯糖醇，并首次对其中的D‑阿拉伯糖醇含量进行了控制。本发明首次提供了以D‑阿拉伯糖醇为指标性成分来对益母草注射液进行质量控制的方法，采用D‑阿拉伯糖醇作为指标性成分，重现性高，稳定可控。通过对D‑阿拉伯糖醇含量的控制，可以控制益母草注射液的质量，使制剂更加稳定、可控，为益母草注射液提供了一种新的质量控制方法。

技术领域

本发明属于注射制剂质量控制领域，具体涉及一种控制了D-阿拉伯糖醇含量的益母草注射液，以及一种通过检测益母草注射液中D-阿拉伯糖醇含量来对益母草注射液进行质量控制的方法。

背景技术

益母草注射液是一种治疗妇产科疾病的临床常用中药。研究表明，孕妇流产后采用益母草注射液能减少产后出血，因为益母草注射液作为收缩子宫药，它具有十分强烈的兴奋子宫平滑肌的作用，用于流产患者有助于恢复再生其子宫内膜的创伤，减少患者阴道的出血量和缩短出血的时间；此外，益母草注射液还具有治疗痛经的作用，能治疗月经期偏头痛。

益母草注射液的主要有效成分为总生物碱，根据物质基础研究结果表明，益母草注射液中总生物碱主要由盐酸水苏碱和氯化胆碱组成，其中盐酸水苏碱约占生物碱总量的90％。根据《卫生部药品标准中药成方制剂第二十册》，益母草注射液每支(1mL)含总生物碱以盐酸水苏碱(C₇H₁₃NO₂·HCl)计算，应为18～22mg。

益母草注射液有效成分均为水溶性，且含盐较多，使得其中化学成分的分离纯化和结构鉴定难度较大，目前对其中化学成分的含量控制能力有限。为了促进中药、天然药物研制工作进一步规范化、科学化和标准化，加强中药、天然药物注射剂的质量管理，国家食品药品监督管理局于2007年12月6日印发了《中药、天然药物注射剂基本技术要求》(国食药监注[2007]743号)。《中药、天然药物注射剂基本技术要求》的第(四)部分质量研究中规定：“注射剂中所含成份应基本清楚。应对注射剂总固体中所含成份进行系统的化学研究。有效成份制成的注射剂，其单一成份的含量应不少于90％；多成份制成的注射剂，总固体中结构明确成份的含量应不少于60％”；第(五)部分质量标准中还规定：“有效成份制成的注射剂，主药成份含量应不少于90％。多成份制成的注射剂，所测成份应大于总固体量的80％，注射剂中含有多种结构类型成份的，应分别采用HPLC和/或GC等定量方法测定各主要结构类型成份中至少一种代表性成份的含量，此外，应对未测定的其他成份进行研究。处方中含有毒性成份或已上市单一成份药品的，应测定其含量。注射剂质量标准中含测指标均应规定其含量的上下限”。

现行的益母草注射液的质量标准还不能满足上述《中药、天然药物注射剂基本技术要求》中的要求，因此，准确检测益母草注射液中除总生物碱以外的其它化学成分的含量，进一步完善对益母草注射液的质量研究，提升益母草注射液的质量标准具有重要的意义。

此外，稳定、可控是现代药物制剂的重要标准。但是，由于益母草注射液中所含成分复杂，使益母草注射液的稳定性和可控性较差，不同药材、成品批次不同，质量也有较大的浮动。因此，如果能够以益母草注射液中的某个化合物为指标性成分，对益母草注射液进行稳定的质量控制，对促进益母草注射液产品更加稳定可控具有重要的意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种控制了D-阿拉伯糖醇含量的益母草注射液，以D-阿拉伯糖醇作为指标性成分来对益母草注射液进行质量控制；本发明的另一个目的在于提供以D-阿拉伯糖醇作为指标性成分来对益母草注射液进行的质量控制方法，该方法是通过检测益母草注射液中D-阿拉伯糖醇的含量来实现的。

本发明提供了一种益母草注射液，所述益母草注射液中D-阿拉伯糖醇的含量为0.480mg/mL～2.000mg/mL。