[发明专利]一种利格列汀新的制备工艺在审
| 申请号： | 202011522272.X | 申请日： | 2020-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN112724140A | 公开（公告）日： | 2021-04-30 |
| 发明（设计）人： | 陈胜 | 申请（专利权）人： | 山东永丞制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/04 | 分类号： | C07D473/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276000 山东省临沂市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利格列汀新 制备 工艺 | ||
1.本发明提供一种利格列汀新的制备方法：采用“一锅烩”方法，其原料成本低廉、减少多步反应中每步化学反应的后处理操作、反应产生杂质少、产品质量高、相对减少化学试剂使用量、相对绿色环保。
2.根据权利要求1所述一种利格列汀新的制备工艺，其特征在于：是以8-溴-3-甲基黄嘌呤(SM1)为起始原料，以DMF为溶剂在碱性条件下与1-溴-2-丁炔(SM2)反应得到8-溴-7-(2-丁炔)-3-甲基-1H-嘌呤-2，6(3，7-二氢)-二酮(中间体I)，继而此溶剂体系在碱性条件下与2-氯甲基-4-甲基喹唑(SM3)反应得到8-溴-7-(2-丁炔-1-基)-3，7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮(中间体II)，再此溶剂体系在碱性条件下与(R)-3-Boc-氨基哌啶(SM4)反应得到中间体III，再用酸解离保护基团得到抗2型糖尿病药利格列汀(I)。
3.根据权利要求1所述，其特征在于：反应中所使用的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺(DMF)。
4.根据权利要求1所述，其特征在于：反应中所使用的碱为N，N-二异丙基乙胺(DIPEA)或者三乙胺，其中以DIPEA为优选。
5.根据权利要求1所述，其特征在于：SM1：SM2：三乙胺或DIPEA：SM3：SM4各物料的摩尔比为1：1.0-1.1：1.2-1.4：1.0-1.2：1.0-1.1，优选1：1.05：1.3：1.05：1.05。
6.根据权利要求1所述，其特征在于：酸解离保护基团所使用的酸为三氟乙酸。
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