[发明专利]一种JAK2抑制剂及应用有效
申请号: | 202010366980.2 | 申请日: | 2020-04-30 |
公开(公告)号: | CN113583020B | 公开(公告)日: | 2022-04-22 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 百极弘烨(广东)医药科技有限公司;百极弘烨(南通)医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D498/08 | 分类号: | C07D498/08;C07D487/08;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/529;A61K45/06;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P21/04;A61P7/00;A61P7/06;A61P31/14;A61P |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;马思敏 |
地址: | 528403 广东省中山市翠亨新区香*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 jak2 抑制剂 应用 | ||
1.式I所示的化合物或其立体异构体或光学异构体、药学上可接受的盐,
式中,
部分为其中,RA、RB、RC和RD各自独立地选自下组:H、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、巯基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基;
X选自下组:键、CRbRc、O、N-Rb、S;
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Rb、和Rc各自独立地选自下组:H、D、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-10元杂环基、C3-C10环烷基、5-12元杂芳基、C6-C12芳基;
(CH2)n中的H原子可以任选地被一个或多个Ra取代;
n为1、2、3、4、5、6、7或8;
上述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、杂环基、环烷基、杂芳基、芳基可进一步任选地被1个或多个Ra取代,其中,各Ra独立地选自下组:卤素、氨基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体、药学上可接受的盐,其特征在于
RA、RB、RC和RD各自独立地选自下组:H、氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。
3.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体、药学上可接受的盐,其特征在于,X选自下组:CRbRc、O;其中,Rb和Rc的定义如权利要求1所述。
4.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体、药学上可接受的盐,其特征在于,其具有式II所示的结构:
式中,
R1和R2各自独立地选自下组:H、D、卤素、C1-C6烷基;
(CH2)n中的H原子可以任选地被一个或多个Ra取代;
Ra、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X和n的定义如权利要求1所述。
5.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体、药学上可接受的盐,其特征在于,其具有式A所示的结构:
其中,
(CH2)n中的H原子可以任选地被一个或多个Ra取代;
R1和R2的定义如权利要求4所述;
Ra、R3、R4、R5、R6、X和n的定义如权利要求1所述。
6.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体、药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自下组:
7.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有权利要求1-6中任一项所述的化合物或其立体异构体或光学异构体、或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体或赋形剂。
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