[发明专利]石菖蒲糖聚合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种石菖蒲糖聚合物，包括AT1‑3和/或AT2‑2，其中，AT1‑3是由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖和木糖组成的糖聚物，其结构式如式(I)所示；AT2‑2是由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖，木糖和岩藻糖组成的糖聚物，其结构式如式(Ⅱ)所示。AT1‑3和AT2‑2具有防治神经退行性疾病活性，是经过筛选的含量高、活性强的石菖蒲糖聚合物部位。本发明还提供了AT1‑3和AT2‑2的制备方法。

技术领域

本发明属于医药技术领域，更具体地，涉及石菖蒲糖聚合物及其制备方法和应用。

背景技术

神经退行性疾病(Neurodegenerative disease)是由于中枢神经系统慢性进行性的退行性病变而产生的疾病，其特征是大脑和脊髓中的神经元凋亡，此类神经元细胞一般不会再生,随着时间的推移,病情逐渐恶化。常见的神经退行性疾病主要包括阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)、帕金森综合征(Parkinson’s disease,PD)、肌萎缩性脊髓侧索硬化症(Amyotrophic lateral sclerosis,ALS)、亨廷顿舞蹈症(Huntington’sdisease,HD)等。据统计，全世界近5000万人受AD的影响，并且预期在下一个十年人数还会稳步增长。阿尔兹海默病的主要表现为获得性认知功能障碍综合征，大量的研究表明，在阿尔茨海默病的发病机制中，神经炎症是神经元变性丢失的重要原因，而小胶质细胞过度活化被认为是神经炎症的重要特征。小胶质细胞的过度活化可产生和分泌大量的神经毒性因子(包括趋化因子和促炎性因子)，导致神经炎症的发生，因此抑制小胶质细胞异常激活所介导的神经炎症是阿尔茨海默病治疗的重要策略。目前,国内外对阿尔兹海默症等神经退行性疾病的相关研究仍处于探索阶段，临床上用于治疗神经退行性疾病的药物种类甚少，其治疗效果只停留在延缓病情恶化阶段，并且具有一定的毒副作用。因此，寻找更为有效的治疗药物迫在眉睫，近年来，利用中药中的天然活性成分来防治神经退行性疾病已经成为医药界研究的热点。

石菖蒲(Acorus tatarinowii)，属天南星科、菖蒲属多年生草本植物，其根茎具气味，常作药用，可以理气，活血，散风，去湿，具有化湿开胃，开窍豁痰，醒神益智之功，用于治疗癫痫，痰厥，热病神昏，健忘，气闭耳聋，心胸烦闷，胃痛，腹痛，风寒湿痹，痈疽肿毒，跌打损伤等症。石菖蒲的主要成分有挥发油、生物碱类、糖聚合物类、黄酮类等；其中对挥发油、生物碱类的研究报道较多，对其粗糖聚合物、精糖聚合物及其防治神经退行性疾病的研究尚未报道。

发明内容

本发明第一个方面的目的，在于提供一种石菖蒲糖聚合物。

本发明第二个方面的目的，在于提供上述石菖蒲糖聚合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病及其并发症的药物中的应用。

本发明第三个方面的目的，在于提供上述石菖蒲糖聚合物的制备方法。

本发明所采取的技术方案是：

本发明的第一个方面，提供一种石菖蒲糖聚合物，包括AT1-3和/或AT2-2，其中，AT1-3是由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖和木糖组成的糖聚物，其结构式如式(I)所示：

其中，a、b、c、d、e、f的范围为1～1000；

AT2-2是由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖，木糖和岩藻糖组成的糖聚物，其结构式如式(Ⅱ)所示：

其中，a、b、c的范围为1～1000。

AT1-3与AT2-2都含有甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖和木糖，且都为酸性多糖。