[发明专利]一种溶脂针剂

说明书

本发明提出了一种溶脂针剂，其主要成分为泽泻醇A。该溶脂针剂作用于局部脂肪堆积的部位。本发明首次提出将泽泻醇a直接注射于皮下脂肪，作为溶脂针使用。该溶脂针剂相比于市面上的溶脂针，更为安全，副作用小；相比于传统的抽脂手术，患者疼痛较轻，风险较低，操作简便，术后恢复快，在局部肥胖的治疗有无可比拟的优势。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是指一种溶脂针剂。

背景技术

随着社会发展，世界肥胖人口数量增长迅速。局部脂肪在机体的堆积对健康和美观的影响已经成为各国医学科学家研究的重点方向之一。应运而生的溶脂针是指将药物直接注射入人体皮下脂肪层，将脂肪溶解，美国食品药品监督管理局(FDA)于2015年批准了全球首个溶脂针剂kybella，适用于有中度及重度“双下巴”的成人。目前在我国，尚没有溶脂针剂是受到国家药物监督管理部门批准的。

目前在市面上流通的溶脂针剂未受到有效监管，成分混乱，大多为复合制剂，内含主要成分如：左旋肉碱、去氧胆酸、磷脂酰胆碱、类胰岛素样生长因子-1、脂肪酶、皂化剂、曲安奈德、透明质酸等，根据临床应用与市场反馈我们得知溶脂针注射后的主要并发症有如：注射部位红肿感染破溃、色素沉着、色素脱失、硬块形成、局部凹陷、局部肿胀、过敏反应、腮腺瘘、腮腺炎和肾功能损伤等，并且上述并发症大多为不可逆损伤。

因此，为解决上述问题，本发明预寻求一种新型的溶脂针剂。泽泻(Alismatisrhizoma)史载于《神农本草经》，列为上品。具有利水渗湿，泄热，化浊降脂的功效。现代医学研究表明，服用泽泻具有降血脂、降血糖、利尿、抗尿路结石、抗炎及抗肿瘤等多种生物学活性。国内70年代有许多泽泻提取物降脂的临床和药理学报道，泽泻乙醇提取物和水提醇沉物能够降低高血脂人群的甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)，升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。有学者发现泽泻萜类化合物能显著降低ApoE-/-小鼠血清低密度脂蛋白(LDL)水平，促进肝脏清除乳糜颗粒。

国外在70年代，Tadakzu Murata等用高脂血症大鼠模型发现泽泻中的泽泻醇A(AlisolA)、泽泻醇A24-乙酸酯(A-24)、泽泻醇B 23乙酸酯(B-23)醇及泽泻醇C23乙酸酯(C-23)具有降脂活性。泽泻中泽泻醇A23-乙酸酯(A-23)和泽泻醇M23乙酸酯可通过激动法尼醇X受体(FXR)参与调控胆固醇7α-羟化酶和胆盐外排泵调节胆固醇的动态平衡。Imai Y等研究了A-24对外源性胆固醇吸收的抑制作用，发现其对外源性和内源性胆固醇吸收均有一定抑制作用。另有学者发现，泽泻酒精提取物可通过抑制α葡萄糖苷酶活性，促进细胞对葡萄糖的摄取而降低血糖。

关于泽泻醇A，现有如下专利：CN103830244A，公布日2014.06.04，公开了一种泽泻醇A在制备治疗肥胖病药物中的应用；CN103816162A，公布日2014.05.28，公开了一种泽泻醇A23-乙酸酯在制备治疗肥胖病药物中的应用；CN103816161A，公布日2014.05.28，公开了一种泽泻醇A24-乙酸酯在制备治疗肥胖病药物中的应用。然而上述应用的给药方式均为口服，是全身用药而非局部用药，从机体代谢角度出发，通过拮抗受体FXR活性，促进胆汁酸的分泌，增加胆汁酸、TC、TG随粪便的排出量，以发挥其降脂作用，用于全身肥胖症的治疗。

上述治疗肥胖病是从全身代谢角度出发，并不是对脂肪组织的局部用药，难以解决局部脂肪堆积；现有市场上缺少有效监管的安全的溶脂针剂，具有多种并发症，并且并发症大多为不可逆损伤。传统的局部减脂的方法为抽脂手术，但是该种操作风险高，对周围组织机械损伤大，术中疼痛剧烈，需要静脉麻醉甚至是全身麻醉，且术后需要长期身着塑形衣，恢复需要数月，代价极高。

有鉴于此，本发明提出一种新型的注射针剂，能够有效解决局部脂肪堆积，同时未见明显神经肌肉损伤，风险远低于市面上的溶脂针剂。

发明内容

本发明解决了现有技术中去除局部脂肪堆积而导致的手术风险高、疼痛剧烈、术后并发症多且恢复慢的问题。