[发明专利]一种PEG-Peptide线性-树状给药系统及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种给药系统，其特征在于：所述给药系统的结构如式II所示：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄各自独立地选自H或且不同时为H；

n为聚合度，n选自22～88。

2.根据权利要求1所述的给药系统，其特征在于：所述给药系统的结构如式III所示：

n为44。

3.一种权利要求1所述给药系统的制备方法，其特征在于：所述给药系统是线性-树状共聚物与光敏剂发生偶联反应，即得；

所述线性-树状共聚物的制备方法包括以下步骤：

(1)Fmoc-Lys(Fmoc)-OH与H-Glu(OtBu)-OtBu·HCl发生缩合反应，得到化合物1；

(2)化合物1先在脱保护试剂作用下，脱去-BuOt基团，得中间产物1，然后中间产物1继续与H-Glu(OtBu)-OtBu·HCl发生缩合反应，得到化合物2；

(3)化合物2先在脱保护试剂作用下，脱去-Fmoc基团，得到中间产物2，然后中间产物2继续与Fmoc-Lys(Fmoc)-OH发生缩合反应，得到化合物3；

(4)化合物3先在脱保护试剂作用下，脱去-BuOt基团，得中间产物3，然后中间产物3继续与炔丙胺发生缩合反应，得到化合物4；

(5)化合物4先在脱保护试剂作用下，脱去-Fmoc基团，得到中间产物4，然后中间产物4继续与mPEG^x-N₃反应，得到线性-树状共聚物；

其中，Fmoc-Lys(Fmoc)-OH的结构为H-Glu(OtBu)-OtBu的结构为化合物1的结构为化合物2的结构为化合物3的结构为化合物4的结构为

mPEG^x-N₃表示分子量为x的甲氧基聚乙二醇叠氮化物，其中x选自1000～4000。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：x为2000。