[发明专利]放射性颗粒及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种放射性颗粒，包括多孔二氧化硅颗粒和容置于所述多孔二氧化硅颗粒的多孔孔洞内的至少一种放射性核素沉淀；所述多孔二氧化硅颗粒具有亲水性，所述放射性核素沉淀由阳离子和阴离子反应生成，所述阳离子和/或所述阴离子包含放射性核素。该放射性颗粒结构稳定、方便实用，可以负载包括各种放射性核素的放射性核素沉淀，且放射性核素的释放率低，具有广阔的应用前景。本发明还提供了该放射性颗粒的制备方法，以及所述放射性颗粒或其制备方法制得的放射性颗粒在治疗肿瘤的药物上的应用。

技术领域

本发明属于放射性药物制备技术领域，尤其涉及一种放射性颗粒及其制备方法和应用。

背景技术

恶性肿瘤具有发病率高，死亡率高等特点，是目前严重威胁人们生命安全的重大疾病之一。肿瘤放射治疗(放疗)是利用放射线治疗肿瘤的一种局部治疗方法，其在肿瘤治疗中的作用和地位日益突出；但是放疗一般属于“全线杀伤”，在杀伤肿瘤的同时，也杀伤了正常组织。肿瘤放射治疗包括体外照射和体内照射方式；对于一些距离皮肤组织比较远、生长在体内的肿瘤，通过体内照射，射线直接到达肿瘤组织，而肿瘤周围的正常组织受照射量很小，这样可以获得更佳的治疗效果。例如，近来发展的选择性内照射治疗(SelectiveInternal Radiation Therapy,SIRT)技术，就是将含有放射性同位素的药物注入体内或将器械贴近或插入到靶组织进行放射治疗，放射性物质是被有选择性地输送到肿瘤组织中，对肿瘤组织的辐射剂量很大，而周围正常组织中进入的放射性物质的量很少，对正常组织的损害很小。

然而现有的含有放射性同位素的药物大部分是以玻璃或树脂为基体负载如钇(Y)-90、磷(P)-32等放射性核素的放射性微球，这些放射性玻璃微球或树脂微球都存在一些不足。例如，放射性玻璃微球中的玻璃密度较高(2.0cm/g-2.7cm/g)，需要用甘油导入至肿瘤部位，会影响治疗效果；同时，放射性玻璃微球必须用反应堆进行辐照，但玻璃原料中的杂质经过中子辐照后，会产生释放γ射线的核素，使患者遭受不必要的放射性损伤；而且放射性玻璃微球的制备过程复杂，反应条件苛刻。而对于放射性树脂微球，大部分负载在放射性树脂微球表面的放射性核素与树脂微球之间的作用力小，容易从树脂微球表面脱落进入人体血液，对人体产生危害。而将放射性核素交换至树脂内部，并用包被的方法固定在树脂内部，也容易造成放射性核素释放率高无法满足治疗的要求。此外，放射性树脂微球也存在树脂的交换容量有限，制备过程耗时长的问题。

因此，开发一种结构安全稳定、方便实用，且制备过程简单高效的放射性颗粒对于肿瘤放射治疗具有重要意义。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种放射性颗粒及其制备方法和应用，该放射性颗粒结构稳定、方便实用，可以负载包括各种放射性核素的放射性核素沉淀，且放射性核素的释放率低，具有广阔的应用前景。

第一方面，本发明提供了一种放射性颗粒，包括多孔二氧化硅颗粒和容置于所述多孔二氧化硅颗粒的多孔孔洞内的至少一种放射性核素沉淀；所述多孔二氧化硅颗粒具有亲水性，所述放射性核素沉淀由阳离子和阴离子反应生成，所述阳离子和/或所述阴离子包含放射性核素。

本发明所述放射性核素是指不稳定的原子核，能自发地放出射线(如α射线、β射线等)，通过衰变形成稳定的核素。所述放射性核素可以为金属放射性核素和/或非金属放射性核素。所述放射性核素可以为人造放射性核素或天然放射性核素。

本发明中，所述多孔二氧化硅颗粒的形状包括球形和非球形中的一种或多种。进一步地，所述多孔二氧化硅颗粒的形状包括球形、类球形、方形、棒状性、片状形和无规则形中的一种或多种。

本发明中，所述阳离子和/或所述阴离子包含放射性核素，包括以下三种实施方式：

本发明第一实施方式中，所述放射性核素沉淀由阳离子和阴离子反应生成，所述阳离子包含放射性核素，所述阴离子不含放射性核素。