[发明专利]一种间苯二酚二苯甲醚及其应用在审
| 申请号： | 201910023110.2 | 申请日： | 2019-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN109503546A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 陈建军;程斌斌 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D319/18 | 分类号： | C07D319/18;C07D405/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市天河庐阳专利事务所(普通合伙) 44244 | 代理人： | 胡济元 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 哌嗪基 二苯甲醚 程序性细胞死亡 乙二胺基 苯二酚 抑制剂 种间 叔丁氧羰基哌嗪 二甲基乙二胺 环丙基甲基 甲基丙氨酸 叔丁氧羰基 异丙基哌嗪 甲基哌嗪 间苯二酚 乙基哌嗪 氮杂环 环丙基 丁基 可用 配体 乙酰 制备 羟基 应用 | ||
1.一种间苯二酚二苯甲醚，该间苯二酚二苯甲醚的化学结构如下式(I)所示，
式(I)中，R1是2-甲基丙氨酸基、哌嗪基、乙酰哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、异丙基哌嗪基、环丙基哌嗪基、叔丁氧羰基哌嗪基、环丙基甲基哌嗪基、N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺基、N,N-二甲基乙二胺基、乙二胺基、3-羟基氮杂环丁基。
2.根据权利要求1所述的间苯二酚二苯甲醚，其特征在于，所述的间苯二酚二苯甲醚为下述化合物中的一种：
当R1是2-甲基丙氨酸基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是哌嗪基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是乙酰哌嗪基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是甲基哌嗪基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是乙基哌嗪基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是异丙基哌嗪基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是环丙基哌嗪基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是叔丁氧羰基哌嗪基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是环丙基甲基哌嗪基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是N,N-二甲基乙二胺基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是乙二胺基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
当R1是3-羟基氮杂环丁基时，所述间苯二酚二苯甲醚的化学结构为
3.权利要求1或者2所述的间苯二酚二苯甲醚在制备PD-1/PD-L1抑制剂中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的PD-1/PD-L1抑制剂由权利要求1所述的间苯二酚二苯甲醚和医学上可接受的辅料组成。
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