[发明专利]作为雄激素受体和糖皮质激素受体调节剂的新型类似物有效
申请号: | 201880081730.5 | 申请日: | 2018-11-06 |
公开(公告)号: | CN111491935B | 公开(公告)日: | 2023-08-22 |
发明(设计)人: | G·库兹;J·卡马乔戈麦斯 | 申请(专利权)人: | 昂科斯特拉公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61P35/00;A61P5/00;A61K31/4422 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 张全信 |
地址: | 西班牙拉*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激素 受体 糖皮质激素 调节剂 新型 类似物 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
-R1是选自如下的基团:
a)-COR5,
b)-COOR5,
c)-CN,
d)-C(O)NH2
-R5是选自如下的基团:
a)未取代的或者被选自卤素原子、C3-C6环烷基或CH3-CΞC-的1、2或3个取代基取代的C1烷基,
b)C3环烷基,
-R2是选自如下的基团:
a)-COOR8,
b)-COR8,
c)-CN,
d)-S(O)nR8,其中n是2,
-R8选自:
a)未取代的或者被选自A1或B2的1、2或3个取代基取代的直链或支链C1-C6烷基,
b)A1基团,
-R3是
C1烷基,其未被取代或者被3个卤素原子或1个-OH取代,
-R4是选自如下的基团:
a)C3-C6环烷基,
b)直链或支链C1-C6烷基,其未取代或者被1、2或3个取代基B2取代,
c)-NH2,
d)-CN,
e)-CO-H;
f)–CO-Me,或
g)CO-OMe,
-X1选自C-F、N或C-H,
-X4选自C-B1、N或C-H,其中B1选自卤素原子、吡啶基、-CN或-C(=O)OR6,
-X2、X3和X5独立地选自C-B1或C-H,其中B1独立地选自卤素原子、吡啶基、-CN或
-C(=O)OR6,
-A1选自:
a)C3-C6环烷基,其环未取代或者被选自B3的1、2、3或4个取代基取代;
b)3至6元饱和杂环,其包括1个O;
c)苯基或吡啶,其中苯基未取代或者被选自卤素原子、吡啶基或-CN的1个取代基取代,吡啶未取代或者被选自卤素原子或吡啶基的1个取代基取代;
-每个B2独立地选自卤素原子或-OR6,
-每个B3独立地选自F或C1烷基,
-R6独立地表示:
-氢原子,
-直链或支链C1-C6烷基,其未取代或者被选自=O(氧代)或氨基的1个取代基取代,
条件是当R1是-COOR5和R2是-COOR8时,则R4不是甲基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X1表示C-H或C-F,以及X2、X3和X5表示C-H或C-B1,其中B1表示卤素原子。
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