[发明专利]作为雄激素受体和糖皮质激素受体调节剂的新型类似物有效

专利信息
申请号: 201880081730.5 申请日: 2018-11-06
公开(公告)号: CN111491935B 公开(公告)日: 2023-08-22
发明(设计)人: G·库兹;J·卡马乔戈麦斯 申请(专利权)人: 昂科斯特拉公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61P35/00;A61P5/00;A61K31/4422
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 张全信
地址: 西班牙拉*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 激素 受体 糖皮质激素 调节剂 新型 类似物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

-R1是选自如下的基团:

a)-COR5

b)-COOR5

c)-CN,

d)-C(O)NH2

-R5是选自如下的基团:

a)未取代的或者被选自卤素原子、C3-C6环烷基或CH3-CΞC-的1、2或3个取代基取代的C1烷基,

b)C3环烷基,

-R2是选自如下的基团:

a)-COOR8

b)-COR8

c)-CN,

d)-S(O)nR8,其中n是2,

-R8选自:

a)未取代的或者被选自A1或B2的1、2或3个取代基取代的直链或支链C1-C6烷基,

b)A1基团,

-R3

C1烷基,其未被取代或者被3个卤素原子或1个-OH取代,

-R4是选自如下的基团:

a)C3-C6环烷基,

b)直链或支链C1-C6烷基,其未取代或者被1、2或3个取代基B2取代,

c)-NH2

d)-CN,

e)-CO-H;

f)–CO-Me,或

g)CO-OMe,

-X1选自C-F、N或C-H,

-X4选自C-B1、N或C-H,其中B1选自卤素原子、吡啶基、-CN或-C(=O)OR6

-X2、X3和X5独立地选自C-B1或C-H,其中B1独立地选自卤素原子、吡啶基、-CN或

-C(=O)OR6

-A1选自:

a)C3-C6环烷基,其环未取代或者被选自B3的1、2、3或4个取代基取代;

b)3至6元饱和杂环,其包括1个O;

c)苯基或吡啶,其中苯基未取代或者被选自卤素原子、吡啶基或-CN的1个取代基取代,吡啶未取代或者被选自卤素原子或吡啶基的1个取代基取代;

-每个B2独立地选自卤素原子或-OR6,

-每个B3独立地选自F或C1烷基,

-R6独立地表示:

-氢原子,

-直链或支链C1-C6烷基,其未取代或者被选自=O(氧代)或氨基的1个取代基取代,

条件是当R1是-COOR5和R2是-COOR8时,则R4不是甲基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中X1表示C-H或C-F,以及X2、X3和X5表示C-H或C-B1,其中B1表示卤素原子。

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