[发明专利]作为GLS1抑制剂的化合物有效
申请号: | 201880038963.7 | 申请日: | 2018-06-13 |
公开(公告)号: | CN110741003B | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 廖勇刚;刘超男;韦昌青;吴颢;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 南京明德新药研发有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61K31/501;A61K31/4439;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 210032 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 gls1 抑制剂 化合物 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
R1选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2,或选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷基、C1-6杂烷基;
R2分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2,或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷基、C1-6杂烷基;
R3选自H;
或者R1和R3连接在一起形成一个C3-6环烷基;
环B选自:苯基、5-6元杂芳基;
n选自:0、1、2或3;
R选自:H、F、Cl、Br、I、OH、NH2,或选自任选被1、2或3个R’取代的:C1-6烷基、C1-6杂烷基;
R’选自:F、Cl、Br、I、OH、NH2;
当R1选自H,或者R1和R3连接在一起形成一个C3-6环烷基时,带“*”碳原子不为手性碳原子;
当R1不选自H,带“*”碳原子为手性碳原子,以(R)或(S)单一对映体形式或富含一种对映体形式存在;
所述C1-6杂烷基、5-6元杂芳基之“杂”选自N、-O-、-S-、-NH-;
上述杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2,或选自任选被1、2或3个R’取代的:C1-3烷基、C1-3烷氧基。
3.根据权利要求2所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2,或选自任选被1、2或3个R’取代的:Me、Et、
4.根据权利要求3所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自:H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、Me、CF3、Et、
5.根据权利要求1~4任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2,或选自任选被1、2或3个R取代的:C1-3烷基、C1-3烷氧基。
6.根据权利要求5所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自:H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、Me、CF3、Et、
7.根据权利要求1~4任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2,或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的:C1-3烷基、C1-3烷氧基。
8.根据权利要求7所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、Me、CF3、
9.根据权利要求1~4任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,n选自:0、1或2。
10.根据权利要求1~4任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自:
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