[发明专利]一种治疗神经衰弱的肉桂油滴丸及其制备方法

说明书

本发明公开了一种治疗神经衰弱的肉桂油滴丸及其制备方法，由2份肉桂油与7～25份基质经滴制而成。肉桂油滴丸具有载药量大、服用量小、生物利用度高、起效迅速的优点。经实验证实，肉桂油滴丸具有安神催眠、抗抑郁、抗疲劳的作用，可用于治疗神经衰弱。

技术领域

本发明属于中药领域，涉及一种用于治疗神经衰弱的中药制剂及其制备方法。

背景技术

神经衰弱是由于长期处于紧张和压力下，出现精神易兴奋和脑力易疲乏现象，常伴有情绪障碍、睡眠障碍等症状，神经衰弱在中医学属百合病、不寐、郁证、狂躁等情志病范畴。其病机寒热虚实错杂，变化多端。现代医学尚无特效药治疗。根据《金匮要略·百合狐惑阴阳毒病脉证并治》，神经衰弱起于伤寒大病之后，余热未解，或平素情志不遂，而遇外界精神刺激所致。神经衰弱为现代社会的常见病和多发病，主要见于15岁～59岁人群中，目前其发病率急剧上升，全球范围内，一生中曾经受到神经衰弱的不适人群数量目前已达到4.5亿人。因此，对于神经衰弱的治疗已成为广大医药工作者关注的焦点。在临床治疗中，化学药对神经衰弱具有作用迅速、疗效确切等特点，但其副作用较大。因此，中药治疗神经衰弱得到了更多的关注，且有其明显的优势。例如，兰福森等报道了黄连肉桂玄参蜂蜜汤治神经衰弱效方(蜜蜂杂志,2006(08):34)。但是中药的复方成分复杂，起关键作用的有效成分难以确定，需要从单味中药着手进行实验研究，提取治疗神经衰弱的有效成分，促进中药治疗神经衰弱的效果和药物开发。

肉桂油(又名桂皮油)，收载于《中国药典》2015版一部，其具有补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经等功效。肉桂油系樟科植物肉桂的树皮、枝、叶经蒸馏所得的挥发油。肉桂油的主要成分为桂皮醛，约占70％～85％。目前尚未见到有关肉桂油具有治疗神经衰弱作用的报道。

中药滴丸制剂是将中药的提取物加入特定载体，通过熔融法或溶剂—熔融法等固体分散技术先制成使药物呈高度分散状态的固体分散物，然后滴入到与药物载体不相溶的液体冷却剂中，经迅速冷却收缩而成的丸剂。滴丸剂具有质量稳定、均匀一致、含量准确、溶出快、高效速效、生物利用度高、可减少药物的挥发、增加药物稳定性、降低毒副作用、便于携带、贮存，服用方便等剂型上的独特之处。由于滴丸剂型可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服在3分钟内就可起效，解决了中药起效慢、质量控制不稳定等难题，因而疗效比传统剂型好。中国专利“肉桂油在制备治疗心律失常的药物的应用及所制备的药物”(CN102949446A)公开了肉桂油滴丸的基质配方、药物与基质比例及制备工艺，表明提高药物载体之间的比例差异可以提高滴丸载药量和规格。但其并未揭示肉桂油(滴丸)可以用于治疗神经衰弱。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗神经衰弱的肉桂油滴丸及其制备方法。

为达到上述目的，本发明采用了以下技术方案：

本发明从作用的靶点、不同离子通道、通道的基因和蛋白表达水平加以研究，通过药理实验研究表明肉桂油具有安神催眠、抗抑郁及抗疲劳的作用，从而达到治疗神经衰弱的功效。根据这一研究结果，研制开发了治疗神经衰弱的单味中药，即肉桂油滴丸。

上述肉桂油滴丸，是由如下重量配比的原料制备而成：肉桂油2份及基质7～25份，所述基质包括两种以上的药物载体，其中一种药物载体为6～22份，其余药物载体总和为1～3份。

优选的，所述基质由两种药物载体组成，药物载体选自聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000、硬脂酸、硬脂酸聚烃氧40酯中的两种。

优选的所述滴丸按重量计包括2份肉桂油，基质为10～13份聚乙二醇6000及1～2份硬脂酸。

所述肉桂油滴丸的制备方法，包括以下步骤：

1)将上述基质在65～100℃水浴或者油浴中熔融，向熔融后的基质中加入肉桂油，然后同一方向搅拌10～30min，至混合均匀，得药液；