[发明专利]一种肠溶植物胶囊及其胶囊剂

说明书

本发明公开了一种肠溶植物胶囊，其特征在于，至少包含一层基体层和一层抗酸解层，所述的抗酸解层设置于基体层的内侧。抗酸解层不在胃液溶解并具有一定的强度，来保护胶囊在胃液中不会因为胶囊基材层溶解而使胶囊破裂，内容物流失到与胃液中而被污染或失去药效。同时，由于基材层在胃液的溶解，使得胶囊在肠道中溶解的更加迅速，有助于加快药物的释放速率，见效快。

技术领域

本发明涉及胶囊技术领域，具体涉及一种肠溶植物胶囊以及使用该胶囊的胶囊剂。

背景技术

某些胶囊内容物，如埃索美拉唑镁、奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、替那拉唑、艾沙拉唑、二硫拉唑，在酸性介质中不稳定，容易迅速地分解，从而失去其药物功能，针对此类胶囊内容物，需要其在肠道中释放。

中国专利CN105106168A公布了一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊，由埃索美拉唑镁肠溶微丸填充普通胃溶胶囊制备而成，使埃索美拉唑镁药物不接触胃液，在肠道中释放。但是埃索美拉唑镁微丸制备方法复杂且在制备过程中埃索美拉唑镁容易被氧气或光照分解，使埃索美拉唑镁的利用率下降，同时还使胶囊制备的所需成本提升。

中国专利CN106265587A公开了一种肠溶空心胶囊及其制备方法，其包含胶囊壳体和肠溶包衣，其中肠溶包衣包裹在胶囊壳体的表面，避免了胶囊在胃液中破碎，提高了肠溶效果的稳定性，大大提高了产品品质。但是，肠溶层设置在外侧，使得胶囊在胃中不发生溶解，而仅在肠道中溶解。这样虽然起到了肠溶的作用，但是由于胶囊壳具有一定的厚度，所以在肠道中无法快速溶解、使内容物不能够快速释放，延长了给药时间。

发明内容

本发明是为了解决便捷有效的将作用于肠道的药物内容物在肠道快速释放的问题，提供一种新型的肠溶胶囊。其至少包含一层基体层和一层抗酸解层，所述的抗酸解层设置于基体层的内侧。

其中，基材层是胶囊壳的主要组分，是胶囊的基本骨架，保证胶囊具有足够的力学强度。基材层主要包含羟丙甲基纤维素、淀粉、普鲁兰或上述物质的衍生物中的一种或多种。

进一步的，所述的基体层包含羟丙甲基纤维素或羟丙甲基纤维素的衍生物中的一种或多种。

所述的内侧是指空心胶囊包含内容物时，接触内容物的一侧。所述的外侧是指不接触内容物的一侧。

进一步的，所述的抗酸解层包含质量百分含量为60～95％的胃酸抑制剂。相对于现有技术，由于本发明的抗酸解层设置于基体层的内侧，在基体层于胃中溶解后，需要具有一定的强度以保护内容物，所以现有技术中使用的胃酸抑制剂不一定适用于本发明的抗酸解层。发明人发现，某些高分子聚合物，作为胃酸抑制剂使用于本发明的抗酸解层中时，既能起到于胃中不溶解、于肠道中快速溶解的作用，又能在胃中保持足够的强度，起到保护内容物的良好效果。本发明所述的胃酸抑制剂包含丙烯酸类聚合物、聚酯类聚合物、聚醚类聚合物或羟丙甲基纤维素的衍生物中的一种或多种。当抗酸解层中胃酸抑制剂的质量百分含量小于60％时，抗酸解层的对胃酸的抗性不够，胃酸可能会进入胶囊内部，与内容物反应，降低其药效；当抗酸解层中胃酸抑制剂的质量百分含量大于95％时，抗酸解层与基体层之间的附着力不足，也会降低胶囊对胃液的抵抗能力。优选的，所述的抗酸解层包含质量百分含量为70～85％的胃酸抑制剂。

其中，丙烯酸类聚合物是指由丙烯酸或其衍生物，主要如丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸酰胺等单体聚合得到的高分子聚合物。具体如聚丙烯酸、聚丙烯酸甲酯、聚丙烯酸乙酯、聚丙烯酰胺、聚甲基丙烯酸、聚甲基丙烯酸甲酯等均聚物，丙烯酸-甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸甲酯-丙烯酸乙酯共聚物等共聚物，以及这些均聚物和/或共聚物的混合物。丙烯酸类聚合物还包括丙烯酸类单体同其它单体的共聚物，比如丙烯酸类单体同多元醇、多元酸、羟基羧酸、内酯、酸酐类化合物聚合而成的，或由丙烯酸类的大分子同聚酯类、聚醚、聚醚酯类大分子通过化学反应得到的聚丙烯酸类-聚酯类共聚物、聚丙烯酸类-聚醚类共聚物等。所述的共聚物可以是无规共聚物、交替共聚物、嵌段共聚物或接枝共聚物等各种类型的共聚物中的一种或多种。