[发明专利]一种植物空心胶囊

说明书

技术领域

本发明属于胶囊领域，具体涉及一种植物空心胶囊。

背景技术

随着制药工业的发展，胶囊剂由于其几乎可用于任何药物、无异味、易吞服、易消化吸收、对身体无副作用等特点，胶囊剂的发展非常迅速，广泛用于食品、药品和保健品领域。胶囊剂分为空心胶囊壳及其内容物组成，空心胶囊壳可以分为明胶空心胶囊和植物空心胶囊。传统的空心胶囊壳是由明胶组成，明胶是由动物皮肤、骨、肌膜、肌魅等结缔组织中的胶原部分降解而成，明胶主要成分是蛋白质，容易被微生物污染，且含水量高，含水量太低而易脆碎，并能与有些药物发生交联反应而使药物失效。植物空心胶囊是以植物来源物为原料的空心胶囊，具体包含淀粉空心胶囊、羟丙甲基纤维素空心胶囊和普鲁兰空心胶囊等。羟丙甲基纤维素是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚，是一种非离子型混合醚，是制备羟丙甲基纤维素空心胶囊的主要原料。由其制备的空心胶囊，同明胶胶囊相比，含水量低、化学稳定性好、不与内容物发生反应、韧性高，还能用于素食主义者，运用更加广泛。

头孢克肟为第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。头孢克肟在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌均具有良好抗菌作用。临床上头孢克肟用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病等。

目前上市的头孢克肟制剂有胶囊剂、片剂、分散片、咀嚼片、颗粒剂、干混悬剂，均为口服给药剂型。头孢克肟制剂都存在稳定性较差，溶出度较低，药物在体内的吸收和分布较慢，影响了药物的治疗速度和效果等问题。

头孢克肟胶囊剂的技术指标包含溶出度一项。溶出度表征胶囊剂在人体内崩解溶化的速率，决定胶囊内药物在人体内的释放速率，影响药物的吸收时间和药物的治疗效果。头孢克肟溶出度测试法是将含有头孢克肟的胶囊剂在一定条件下于特定的溶出介质中溶解一定时间，测试被溶出的头孢克肟的质量分数。中国药典和日本药典规定的溶出介质不同。其中，中国药典规定的溶出介质是pH＝7.2的磷酸二氢钾缓冲溶液。日本药典规定的溶出介质是pH＝7.5的磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲溶液。

发明人发现，头孢克肟在市售的羟丙甲基纤维素空心胶囊中，根据中国药典法、日本药典法中记载的头孢克肟胶囊溶出度测试方法测试，溶出度都低于80％，即市售的羟丙甲基纤维素胶囊不适用于头孢克肟。所以，需要一种适用于头孢克肟的羟丙甲基纤维素胶囊。

发明内容

为了解决上述问题，提高头孢克肟胶囊溶出度，本发明提供了一种植物空心胶囊，其包括水、第一种纤维素和第二种纤维素，所述的第一种纤维素在20℃时，浓度为8wt％的水溶液具有501～1000mPa·s的粘度；所述的第二种纤维素在20℃时，浓度为8wt％的水溶液具有10～99mPa·s的粘度，所述的第一种纤维素和第二种纤维素的重量比为90/10～70/30，优选85/15～75/25。

其中，所述的纤维素是由葡萄糖组成的大分子多糖及其衍生物，具体包括天然纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙甲基纤维素和它们衍生物中的一种或多种。

进一步的，所述的第一种纤维素和第二种纤维素分别是羟丙甲基纤维素或其衍生物中的一种或多种。

纤维素水溶液粘度表征了水溶液在一定温度和压强下的流动性和粘稠度，它与纤维素的分子量和浓度等参数有关。第一种纤维素的水溶液有较高的粘度，含此种纤维素的植物胶囊具有较好的强度，且并易于成型。第二种纤维素的水溶液粘度较小，含此种纤维素的植物胶囊的脆碎度低，头孢克肟胶囊的溶出度较高。优选的，所述的第一种纤维素在20℃时，浓度为8wt％的水溶液具有600～800mPa·s的粘度；所述的第二种纤维素在20℃时，浓度为8wt％的水溶液具有50～90mPa·s的粘度。

所述的第一种纤维素和第二种纤维素的重量比为90/10～70/30。当第一种纤维素和第二种纤维素的重量比大于90/10时，植物空心胶囊的脆性高，且根据中国药典法测试的头孢克肟的溶出度低于80％；当第一种纤维素和第二种纤维素的重量比小于70/30时，空心胶囊的强度较差，根据中国药典法测试的头孢克肟胶囊溶出度也低于80％。优选第一种纤维素和第二种纤维素的重量比为85/15～75/25。