[发明专利]贴附剂有效

专利信息
申请号: 201780051246.3 申请日: 2017-08-21
公开(公告)号: CN109640976B 公开(公告)日: 2023-10-17
发明(设计)人: 二谷章大 申请(专利权)人: 救急药品工业株式会社
主分类号: A61K31/27 分类号: A61K31/27;A61K9/70;A61K47/12;A61K47/32;A61P25/28
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 贴附剂
【说明书】:

本发明提供一种对贴附剂的粘着性不产生不良影响地能够提高利斯的明的皮肤透过性的技术方案。本发明的非水系贴附剂为具有支撑体、含药物粘着剂层和剥离衬垫的非水系贴附剂,其中,含药物粘着剂层含有利斯的明、0.3质量%以上的碳原子数20~24的饱和脂肪酸和橡胶系粘着剂。

技术领域

本发明涉及一种非水系贴附剂。

背景技术

利斯的明是乙酰胆碱酯酶抑制剂,用作阿尔茨海默型认知障碍治疗药。其给药方式为贴附剂。

作为含有利斯的明的贴附剂,已报告有由(衬里层)/(药物贮蔵层)/(含硅聚合物的粘接层)构成的经皮吸收治疗系统(专利文献1)、由(被覆层)/(有效成分层)/(药物放出控制膜)/(粘接层)/(剥离层)构成的经皮治疗系统(专利文献2)。然而,这些制剂由于制剂构成复杂,制造工序也变得复杂,因此有制造成本高、制剂变厚导致贴附性变差的问题。

另一方面,作为由(支撑体)/(含有药物的粘着层)/(衬垫)构成的、所谓基质型的利斯的明贴附剂,已知有如下的文献。(1)通过将有机酸配合在药物含有层中,即使不使用抗氧化剂,也抑制了利斯的明的氧化分解的、使用利斯的明的丙烯酸系粘着剂的贴附剂(专利文献3);(2)通过大量添加不挥发性烃油、而不添加粘着赋予剂来抑制皮肤刺激性的、苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)系基剂的利斯的明的贴附剂(专利文献4);(3)由SIS、粘着赋予树脂和增塑剂构成、在不含有机酸或有机酸盐的粘着剂中添加利斯的明的贴附剂(专利文献5)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特表2009-517468号公报

专利文献2:日本特表2014-503523号公报

专利文献3:日本特开2016-069287号公报

专利文献4:日本再表2013-187451号公报

专利文献5:日本特表2014-508728号公报

发明内容

发明要解决的技术问题

然而,从专利文献5的实施例的结果可知,根据制剂中的药物浓度、药物层的厚度、粘着赋予树脂的种类,利斯的明的皮肤透过性发生较大变化。特别是,变更药物层的厚度被认为会使制剂重量、制剂的刚性发生变化,影响贴附感。

因此,本发明的课题在于提供一种对贴附剂的粘着性不产生不良影响而能够提高利斯的明的皮肤透过性的方案。

用于解决技术问题的手段

在此,本发明的发明人对于不降低基质型贴附剂的粘着性、提高利斯的明的皮肤透过性的成分进行了种种探讨,结果发现,在橡胶系基剂中添加0.3质量%以上这样少量的长链脂肪酸,能够得到粘着性优异且利斯的明的皮肤透过速度高的非水系贴附剂,从而完成了本发明。

即,本发明提供下面的〔1〕~〔5〕。

〔1〕一种包括支撑体、含药物粘着剂层和剥离衬垫的非水系贴附剂,其中,含药物粘着剂层含有利斯的明、0.3质量%以上的碳原子数20~24的饱和脂肪酸和橡胶系粘着剂。

〔2〕如〔1〕所述的非水系贴附剂,其中,橡胶系粘着剂为含有苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物和聚异丁烯的粘着剂。

〔3〕如〔1〕或〔2〕所述的非水系贴附剂,其中,含药物粘着剂层中含有10~25质量%的利斯的明。

〔4〕如〔1〕~〔3〕中任一项所述的非水系贴附剂,其中,含药物粘着剂层中,碳原子数20~24的饱和脂肪酸的含量为0.3~1质量%。

〔5〕如〔1〕~〔4〕中任一项所述的非水系贴附剂,其中,碳原子数20~24的饱和脂肪酸为山萮酸。

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