[发明专利]一种纳米粒子的制备方法及其应用

说明书

一种纳米粒子的制备方法及其应用，它涉及一种纳米粒子的制备方法及其应用。本发明的目的是为了解决聚合物纳米粒子作为药物载体存在初始药物突释、药物包封率低的问题，方法为：将聚氨酯溶解在乙酸乙酯中，然后加入聚乙烯醇水溶液，再超声搅拌，得到混合溶液；将混合溶液加入到聚乙烯醇水溶液中，搅拌，然后过夜搅拌，再离心洗涤，回收得到纳米粒子；纳米粒子是作为药物载体，利用本发明制备的纳米粒子作为药物载体能够明显的提高药物包封率，包封率72％以上，增强了药物的缓释效果，明显克服了常用的聚合物纳米粒子的包封率低和初始突释快的缺点，本发明应用于药物载体领域。

技术领域

本发明涉及一种纳米粒子的制备方法及其应用。

背景技术

多聚物纳米粒子作为多功能药物载体具有广阔的应用空间。近年来多聚物纳米粒子得到了充分的研究，发现其适合作为亲水或者疏水活性因子，DNA,RNA其他生物分子的药物载体，因为其所具有的增强疗效，稳定性和生物相容性用以包覆活性因子。传统的给药途径，例如注射，吸入或者口服，尽管简单，但是存在很多缺点，包括经过多重生物屏障之后的较差的生物相容性，比较极端的合成条件(pH，压力，酶等)将会降低药效和临床疗效。而诸如添加亲水层如聚乙二醇(PEG)延长体内循环时间的方法就能改善多聚物纳米粒子的载药性能。这一性质对于纳米粒子的体内注射尤其重要，是药物能够靶向与持续稳定施放的关键。很多潜在药物具有很高的疏水性，使得其生物相容性较差而增大药物剂量会引起更高的危险性产生药物副作用。使用纳米粒子药物载体能够增加这些药物的溶解度，并且带来很高的载药能力。许多药物在通过体内的生物障壁时，会被快速的清除或者分解，这就大大减弱了药物靶向能力。而药物的纳米化能够保护活性成分被过早地分解或者与生物环境反应，从而增强了他们的细胞内渗透。

尽管纳米粒子具有许多优势，然而，传统的聚合物纳米粒子作为药物载体存在初始药物突释、药物包封率低等缺点。此外常用的聚合物纳米粒子，主要采用聚己内酯。聚己内醋的生物降解性和生物相容性较好，然而,由于其主链缺乏带有正电荷的官能团,亲水性差,导致其在基因以及带有负电荷药物载体方面的应用受到了限制。

发明内容

本发明的目的是为了解决聚合物纳米粒子作为药物载体存在初始药物突释、药物包封率低的问题，提供了一种纳米粒子的制备方法及其应用。

本发明一种纳米粒子的制备方法为：一、将聚氨酯溶解在乙酸乙酯中，然后加入质量浓度为2～3％的聚乙烯醇水溶液，再超声搅拌，得到混合溶液；二、将混合溶液加入到质量浓度为0.5～1.5％的聚乙烯醇水溶液中，再在9000～10000rpm的条件下搅拌，然后在300～400rpm的条件下过夜搅拌，再离心洗涤，回收得到纳米粒子；其中所述的聚氨酯为软段含有100％聚己内酯的聚氨酯、软段含有70％聚己内酯二醇和30％聚乙二醇的聚氨酯或软段含有50％聚己内酯二醇和50％聚乙二醇的聚氨酯。

本发明一种纳米粒子的应用是指作为药物载体上的应用。

本发明的有益效果是：

本发明利用不同的聚己内酯聚氨酯，制备了纳米粒子药物载体。利用本发明制备的纳米粒子作为药物载体能够明显的提高药物包封率，包封率72％以上，增强了药物的缓释效果，明显克服了常用的聚合物纳米粒子的包封率低和初始突释快的缺点，并且增强了纳米粒子包覆药物的可选范围，为进一步应用提升了空间。

附图说明

图1为实施例1制备的纳米粒子的电镜图；

图2为实施例2制备的纳米粒子的电镜图；

图3为实施例3制备的纳米粒子的电镜图；

图4为实施例一～三制备的纳米粒子和对照组的药物包封率示意图；其中a为实施例一制备的纳米粒子、b为实施例二制备的纳米粒子、c为实施例三制备的纳米粒子、d为对照组；