[发明专利]一种天然紫杉醇的提取方法

说明书

本发明公开了一种天然紫杉醇的提取方法。包括：(1)采用以水为主体的混合溶剂，将水溶性杂质和油脂性化合物从红豆杉枝叶中去除；(2)采用醇类溶剂将天然紫杉醇为主体的类似物从上步骤的固体渣中提取出来；(3)采用大孔树脂将天然紫杉醇提取物粗品快速洗脱纯化；(4)经过结晶精制得到高纯度的天然紫杉醇；本工艺方法使用有机溶剂少、环境友好，设备简单、操作简单易于实现规模化生产，整个生产过程损耗少、有利于资源的综合利用，产品纯度达到98％以上，最大单杂小于0.1％。

技术领域

本发明涉及一种天然抗肿瘤药物的提取工艺方法，具体涉及一种提取天然紫杉醇的制备方法。

背景技术

紫杉醇，是从红豆杉植物中提取出的次生代谢产物，紫杉醇主要作用于微管蛋白系统，它可以促进微管蛋白装配成微管，抑制微管的解聚，从而导致维管束排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，致使癌细胞死亡。临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌，其抗肿瘤活性高于噻唑呋啉、阿霉素和氟尿嘧啶等常用抗肿瘤药物。因此因为它的广谱性和极高的抗癌活性，目前紫杉醇已成为应用最广的抗癌药物。

1963年美国化学家瓦尼(M.C.Wani)和沃尔(Monre E.Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T.McPhail)合作，通过X‐射线分析确定了该活性成份的化学结构，一种三环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇。

紫杉醇最早是从银杏树皮、树根中直接提取，然而紫杉醇在植物体中的含量相当低，大约13.6kg的树皮才能提出1g的紫杉醇，治疗一个卵巢癌患者需要3‐12棵百年以上的红豆杉树，加之紫杉本身资源很贫乏，而且红豆杉属植物生长缓慢，致使这种珍贵树种已濒临灭绝。而目前的生物发酵法和紫杉醇药源植物内生真菌培植法均限制较多，不够成熟，不适合大规模生产。

因此后来人们继续研究在红豆杉中寻找量较高的紫杉醇前体化合物，然后再通过化学方法将其转化为紫杉醇是非常有效的解决途径。通过多步化学反应得到紫杉醇。但是这种方法得到紫杉醇需要经过大量的有机合成，对资源和环境造成较大的破坏。

本发明则采用云南红豆杉枝叶，其天然紫杉醇含量高，从枝叶中提取不需要经过化学合成即可得到大量的高纯度天然紫杉醇，即可满足人民医疗健康的需要，同时本发明为了避免传统工艺的诸多缺点，减少了有机溶剂的使用，提高天然紫杉醇的提取效率和红豆杉枝叶的利用率，降低紫杉醇成品中杂质的含量，这样又避免了资源的浪费和环境的破坏，得到很好地综合循环利用。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种天然紫杉醇的提取方法，以克服现有技术所存在的上述缺点和不足。

我国分布的红豆杉分为4种1变种，即东北红豆杉，西藏红豆杉、云南红豆杉、中国红豆杉及中国红豆杉的变种南方红豆杉。

云南红豆杉(Taxus yunnanensis ChengetL.K.Fu)又名西南红豆杉，为红豆杉科红豆杉属的常绿乔木，是中国4种红豆杉之一。

后来中科院植物分类学家傅立国先生及其弟子将认为我国分布的红豆杉是3种2变种，名称也有所不同，分别为东北红豆杉(Taxus cuspidata)喜马拉雅密叶红豆杉(Taxusfuana)、喜马拉雅红豆杉(Taxus wallichiana)以及喜马拉雅红豆杉的两个变种中国红豆杉(Taxus wallichianavar.chinensis)南方红豆杉(Taxus wallichiana var.mairei)。

本发明的原理：