[发明专利]水溶性富勒烯在制备PI3K-AKT调节剂中的应用

说明书

本发明公开了一种水溶性富勒烯在制备PI3K‑AKT调节剂中的应用，所述水溶性富勒烯结构包括以下的至少一种：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性内嵌金属富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐。本发明的水溶性富勒烯结构进入机体后，可以调节PI3k和/或AKT的表达和激活；活化的PI3K能产生第二信使PIP3与细胞内含有PH结构域的信号蛋白AKT和PDK1结合，促使PDK1磷酸化AKT Ser308从而导致AKT活化，活化的AKT可以调节其下游的信号分子，发挥作用，治疗相关的疾病或障碍。

技术领域

本发明涉及富勒烯领域，具体涉及水溶性富勒烯结构在制备PI3K-AKT信号通道调节剂中的应用，还具体涉及水溶性富勒烯结构在制备治疗PI3K-AKT信号通道介导的疾病的药物中的应用。

背景技术

PI3K是一种细胞内磷脂酰肌醇激酶，是由调节亚基p85和催化亚基p110构成的异二聚体。PI3K依其结构和底物的特异性不同分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类型。其中Ⅲ型PI3K以PI为底物，Ⅱ型以PI及PIP为底物，Ⅰ型以PI、PIP及PIP2为底物，使底物的肌醇环发生磷酸化。

AKT也称作蛋白激酶B，其代表了丝氨酸/苏氨酸激酶亚族。

富勒烯是除石墨、金刚石和无定型碳之外碳元素的另一种同素异形体。这类物质指的是由碳原子组成的笼状结构，其含量最多的分子是C₆₀，然后是C₇₀、C₈₄，其次是含量相对较少的C₇₆、C₇₈、C₈₂等。另外由于富勒烯的碳笼内部为空腔结构，因此其内部空腔可内嵌不同原子、离子或原子簇，称之为内嵌富勒烯，如La@C₆₀，表示La内嵌在C₆₀的笼状结构中，@表示at，形象的表达了内嵌的含义。

公开于该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不应当被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

发明内容

本发明的目的之一在于提供水溶性富勒烯结构在制备PI3K-AKT信号通道调节剂中的应用。本发明的目的之二在于提供水溶性富勒烯结构在制备治疗PI3K-AKT信号通道介导的疾病的药物中的应用。本发明的目的之三在于提供一种PI3K-AKT信号通道调节剂。本发明的目的之四在于提供一种治疗PI3K-AKT信号通道介导的疾病的药物组合物及方法。本发明的目的之五在于提供一种改善PI3K-AKT信号通道介导的疾病的保健品。

为实现上述目的，本发明提供了以下技术方案：

一种水溶性富勒烯结构在制备PI3K-AKT信号通道调节剂中的应用，所述水溶性富勒烯结构包括以下的至少一种：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性内嵌金属富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐。

本发明还提供了一种水溶性富勒烯结构在制备治疗PI3K-AKT信号通道介导的疾病的药物中的应用，所述水溶性富勒烯结构包括以下的至少一种：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性内嵌金属富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐。

本发明还提供了一种PI3K-AKT信号通道调节剂，包括至少一种选自下组的水溶性富勒烯结构作为有效成分：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性内嵌金属富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐，所述PI3K-AKT信号通道调节剂还包括可药用的载体、稀释剂或赋形剂中的至少一种。