[发明专利]一种孟鲁司特钠鼻用溶液及其制备方法

说明书

本发明属于医药学技术领域，公开了一种孟鲁司特钠鼻用溶液及其制备方法，孟鲁司特钠鼻用溶液各组份按质量计由孟鲁司特钠50.0g～100.0g、吐温‑80 5.0g～50.0g、尼泊金乙酯0.3g～0.5g、羟丙基‑β‑环糊精6.0g～8.0g及纯化水添加至1000g；同时本发明公开一种制备方法。本发明制成的鼻用溶液，通过滴入或喷入鼻内可极大的方便患者的用药，提高用药的顺应性、有效性及安全性，弥补口服给药的不足，达到有效治疗目的。

技术领域

本发明属于医药学技术领域，尤其涉及一种孟鲁司特钠鼻用溶液及其制备方法。

背景技术

孟鲁司特钠是一种选择性白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体，对炎症、过敏反应和哮喘的病因学有作用，用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林等过敏的哮喘，预防运动引起的支气管收缩等。哮喘(支气管哮喘)是由多种细胞(如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分参与的气道炎症性疾患，可导致气道高反应性的产生，通常出现广泛多变的可逆性气流受限，并引起反复发作的咳嗽、喘息、气急、胸闷等症状，可因各种变应原如尘螨、动物皮毛、花粉、食物、药物、香水等化学物质、吸烟、气温变化及运动等而诱发，可在数分钟内引起哮喘症状，发作常在夜间和(或)凌晨发作，轻症患者可自行缓解，多数需经积极治疗缓解，病情危重时，随时会出现呼吸骤停，因此必须及时有效的治疗。

经鼻给药是临床重要的给药方式。药物经鼻给药可避免注射给药的创伤，避免婴幼儿口服吞咽不便及昏迷病人不能口服等困难，且给药部位即为药物吸收部位，药物吸收后可避免肝脏首过效应，药物迅速进入血循环，有利于急救；经鼻给药无创伤性，剂量调节及使用方便，对不能口服患者或难以口服的婴幼儿以及药物极为有利，可做到给药剂量准确，保证用药安全。

目前市售孟鲁司特钠用药剂型有只有片剂及儿童用片剂和颗粒剂，为目前临床常用剂型，对于需要不同剂量的患者，由于对片剂不易进行准确剂量分割，对吞咽不利或困难的患者、昏迷或无法口服患者、难以口服的婴幼儿的药物治疗，不能方便、迅速及准确剂量给药，影响了治疗的有效性与安全性。对于经鼻给药，由于给药部位即为药物吸收部位，药物呈分子状态分散在溶液中，无需片剂等口服固体制剂中药物必须首先经崩解、分散、溶出，再经胃肠道至小肠吸收的过程，因此，孟鲁司特钠制成经鼻给药剂型后，经滴鼻或喷鼻给药，可使药物迅速进入体内并在鼻腔效应部位形成高浓度，迅速缓解哮喘患者症状，对急性发作患者极为有利，且可容易根据患者病情、年龄或体重等准确调整给药剂量，因此滴鼻或喷鼻方式给药极大地方便了患者与医者，提高了孟鲁司特钠用药的顺应性、有效性及安全性，达到有效治疗目的。但目前尚无经鼻给药剂型应用于临床。

综上所述，现有技术存在的问题是：用药方便性及药效的及时性不足。因此，将孟鲁司特钠制成经鼻给药剂型可弥补现有口服剂型的不足，体现临床治疗需求，尤其对婴幼儿及急危重患者迅速解除哮喘症状挽救患者生命具有重要意义。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供了一种孟鲁司特钠鼻用溶液及其制备方法。本发明即是将孟鲁司特钠制成鼻用溶液，再定量分装入鼻用滴瓶或鼻用喷瓶中，使用时将溶液定量滴入或喷入鼻腔中达到给药目的。

本发明是这样实现的，一种孟鲁司特钠鼻用溶液，所述孟鲁司特钠鼻用溶液各组份按质量计由孟鲁司特钠50.0g～100.0g、吐温-80 5.0g～50.0g、尼泊金乙酯0.3g～0.5g、羟丙基-β-环糊精6.0g～8.0g及纯化水组成；所述纯化水添加量为：添加至孟鲁司特钠鼻用溶液总量1000g。

本发明的另一目的在于提供一种孟鲁司特钠鼻用溶液的制备方法，包括：

在容器中加入纯化水，称取羟丙基-β-环糊精加入，并搅拌溶解，再加入尼泊金乙酯，不断搅拌至溶解、至冷，制成A液；

称取孟鲁司特钠、吐温80于所述容器中，加入纯化水溶解，制成B液；