[发明专利]一种阿格列汀药物组合物

说明书

本发明涉及一种阿格列汀药物组合物，属于医药制剂领域。所述阿格列汀药物组合物中去掉了粘合剂，粘合剂为水或乙醇的水溶液，其加入量占药物总量的40%~85%；将活性成分阿格列汀过80目筛，其他所有辅料过40目筛，备用；将处方量药用辅料以等量递加法混匀，得混合物A，所述的部分药用辅料为稀释剂、崩解剂和助流剂；将处方量的阿格列汀以等量递加法直接与混合物A混匀,得混合物B；将润滑剂加入混合物B中，得到阿格列汀药物组合物，解决了目前阿格列汀口崩片在湿颗粒干燥过程中发生了可溶性药物成分颗粒间的迁移导致药物含量不均匀，以及药片在加速过程杂质有增加趋势的问题。

技术领域

本发明涉及阿格列汀药物组合物，具体来说是涉及苯甲酸阿格列汀口崩片，属于医药领域。

背景技术

阿格列汀是商品名为苯甲酸阿格列汀口服抗高血糖药物的主要成分，化学名为2- [[6 - [（3R）-3-氨基哌啶-1-基] -3-甲基-2,4-二氧代嘧啶-1-基]甲基]苄腈；临床上该化合物合成的药物是属于二肽基肽酶-4（DPP-4）的选择性抑制剂。具有抗糖尿病作用。目前普通片服用时必须借助饮水以帮助吞咽，来减少对消化道的损伤。因此，对于像老年人、儿童和吞咽困难的患者依从性较差，在如外出或缺乏饮水等特殊条件下使用也受到限制。

在CN201410845140.9申请中公开了阿格列汀的口崩片及其制备方法，采用湿法制粒将药物活性成分和辅料进行湿法制粒并压片，所制得的口崩片能在2ml 37℃的水中，1min内完全崩解成小颗粒并形成均匀混悬液，与普通片剂相比，分散状态好，崩解时间短，方便了患者，尤其是老年人、儿童、吞咽困难及不能得到水的特殊条件下的患者。

本发明人研究发现此口崩片存在以下缺陷：

（1）在湿颗粒干燥过程中发生了可溶性药物成分颗粒间的迁移导致药物含量不均匀。

（2）此药片在加速过程杂质有增加趋势，可能与湿法制粒的工艺有很大关系。

本发明人提供的技术方案可以有效解决目前存在的问题。

发明内容

针对目前阿格列汀口崩片湿颗粒干燥过程中发生了可溶性药物成分颗粒间的迁移导致药物含量不均匀，以及药片在加速过程杂质有增加的问题，公开了一种优化的阿格列汀（阿格列汀）药物组合物，所述的阿格列汀药物组合物中去掉了粘合剂。

优选地，所述粘合剂选自水或乙醇的水溶液。其中优选为水。

进一步地，我们还公开了所述粘合剂添加量占药物总量的40%~85%。

在应用时，可以将阿格列汀（阿格列汀）及其可接受的药物辅料混匀。并进一步通过粉末直接压片法制备得到阿格列汀口崩片。

在本发明中，公开了一种优选的阿格列汀药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1）将活性成分阿格列汀过80目筛，其他所有辅料过40目筛，备用。

步骤2）将处方量药用辅料以等量递加法混匀，得混合物A，所述的部分药用辅料为稀释剂、崩解剂和助流剂。

步骤3）将处方量的阿格列汀以等量递加法直接与混合物A混匀,得混合物B。

步骤4）将润滑剂加入混合物B中，得到阿格列汀药物组合物。

其中，粘合剂选自水或乙醇的水溶液，粘合剂添加量占药物总量的40%~85%

稀释剂占药物总量的1%~85%。崩解剂占药物总量的1%~60%。润滑剂占药物总量的0.01%~15%。助流剂占药物总量的0.01%~12%。

本发明所公开的技术方案不仅有效解决了阿格列汀等采用湿法制粒的药物在湿颗粒干燥过程中发生了可溶性药物成分颗粒间的迁移导致药物含量不均匀及长期放置过程中杂质增加问题，同时也为具有类似性质的药物提供了一种思路。