[发明专利]大黄素型蒽醌Hedyanthraquinone B及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种式(I)所示的大黄素型蒽醌类化合物Hedyanthraquinone B(1,6‑二羟基‑2，5‑二甲氧基‑9,10‑蒽醌)及其制备方法，本发明所述大黄素型蒽醌类化合物1,6‑二羟基‑2，5‑二甲氧基‑9,10‑蒽醌的提取、分离、纯化方法简单，抑制肿瘤细胞活性明确，具有潜在的开发为抗肿瘤药物的价值，该化合物化学结构经过波谱学数据得到确认，不存在光学异构体，可以避免光学异构体潜在的风险。

(一)技术领域

本发明涉及一种大黄素型蒽醌类化合物Hedyanthraquinone B(1,6-二羟基-2，5-二甲氧基-9,10-蒽醌)及其制备方法和应用。

(二)背景技术

剑叶耳草(学名：Hedyotis caudatifolia Merr.et Metcalf.)是茜草科耳草属(Hedyotis Linn.)植物，灌木，叶革质，通常披针形；侧脉纤细；萼管陀螺形；花冠白色或粉红色；蒴果长圆形或椭圆形；花期5-6月。产于广东、广西、福建、江西、浙江(南部)、湖南等省区；常见于丛林下比较干旱的砂质土壤上或见于悬崖石壁上，有时亦见于粘质土壤的草地上。广西常用的中草药，别名少年红、千年茶、铁扫把、长尾耳草、天蛇木、甜茶等。剑叶耳草性平，味苦、辛、无毒，具有止咳化痰、健脾消积、消积止血、疏风退热、润肺等功效，临床上用于肺痨咯血、治疗支气管炎、小儿疳积、小儿发烧、支气管哮喘、跌打损伤、外科出血、腹泻、火眼、咽喉痛等症。

对剑叶耳草进行系统、科学的研究，探明其有效成分及作用机理，发现一些结构新颖的活性成分，将对更深层开发利用剑叶耳草的食疗保健产品、开发治疗药物及临床应用产生重要意义。

本发明以剑叶耳草藤茎为研究对象，进行提取、分离、纯化、结构鉴定得到Hedyanthraquinone B(1,6-二羟基-2，5-二甲氧基-9,10-蒽醌)，属于大黄素型蒽醌类化合物，该化合物具有一定程度的抗肿瘤活性。

(三)发明内容

本发明旨在提供一种大黄素型蒽醌类化合物Hedyanthraquinone B及其制备方法和应用。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种大黄素型蒽醌类化合物Hedyanthraquinone B，其结构式如式(I)所示：

一种式(I)所示的大黄素型蒽醌类化合物Hedyanthraquinone B的制备方法，所述的制备方法按如下步骤进行：

(1)甲醇浸提：将剑叶耳草(Hedyotis caudatifolia Merr.et Metcalf.)的藤茎粉碎干燥，加入甲醇浸提提取后滤除不溶物，所得滤液减压蒸干得到甲醇浸膏；

(2)乙酸乙酯萃取：将步骤(1)所得甲醇浸膏用乙酸乙酯萃取，所得萃取液减压蒸干得到乙酸乙酯浸膏；

(3)一次柱层析：用200～300目柱层析硅胶对步骤(2)所得乙酸乙酯浸膏进行柱层析分离，以石油醚/乙酸乙酯体积比8：1～1：4的混合液和乙酸乙酯为洗脱剂A，进行梯度洗脱，收集含目标化合物的洗脱液A，所得洗脱液A减压蒸除溶剂得粗品；

(4)二次柱层析：用200～300目柱层析硅胶继续对步骤(3)所得粗品进行柱层析分离，以石油醚/乙酸乙酯体积比4：1～1：2的混合液和乙酸乙酯为洗脱剂B，进行梯度洗脱，收集含目标化合物的洗脱液B，所得洗脱液B减压蒸除溶剂得到固体物质；

(5)洗涤除杂：将步骤(4)所得固体物质用石油醚/乙酸乙酯的混合溶剂进行洗涤除杂，所得固体产物经干燥得到所述式(I)所示的大黄素型蒽醌类化合物Hedyanthraquinone B。