[发明专利]一种丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体及其制备方法在审
| 申请号： | 201711104266.0 | 申请日： | 2017-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN108014075A | 公开（公告）日： | 2018-05-11 |
| 发明（设计）人： | 彭灿;蒋苗苗;佘之宝;金玉;陈卫东;彭代银 | 申请（专利权）人： | 安徽中医药大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/12;A61K31/4174;A61K47/55;A61K47/28;A61K47/24;A61P9/10;A61P7/02 |
| 代理公司： | 广州致信伟盛知识产权代理有限公司 44253 | 代理人： | 彭玲 |
| 地址： | 230012 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 丹皮 奥扎格雷偶联物长 循环 脂质体 及其 制备 方法 | ||
1.一种丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体，其特征在于，由丹皮酚-奥扎格雷偶联物、磷脂、胆固醇、长循环辅料、有机溶剂和水制成，其中，丹皮酚-奥扎格雷偶联物与磷脂的质量比为1:30~1:15，胆固醇与磷脂的质量比为1:10~1:5，长循环辅料与磷脂的质量比为1:12~1:7.5，有机溶剂与水的体积比为1:10~1:5，所述长循环辅料选自PEG-二棕榈酰磷脂酰甘油酯、PEG-胆固醇、PEG-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、PEG-二棕榈酰磷脂酰胆碱、PEG-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺中的一种或几种的混合。
2.根据权利要求1所述的丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体，其特征在于，丹皮酚-奥扎格雷偶联物与磷脂的质量比为1:20，胆固醇与磷脂的质量比为1:10，长循环辅料与磷脂的质量比为1:12，有机相与水相的体积比为1:10。
3.根据权利要求1或2所述的丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体，其特征在于，所述长循环辅料为PEG分子量为1000-2000的PEG-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺，更优选为DSPE-PEG
4.根据权利要求1或2所述的丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体，其特征在于，所述磷脂为大豆卵磷脂、卵黄磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱或二棕榈酰磷脂酰乙醇胺中的一种或几种的混合，优选大豆卵磷脂或卵黄磷脂。
5.根据权利要求1或2所述的丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷、甲醇、无水乙醇、四氢呋喃或异丙醇中的一种或几种的混合，优选为无水乙醇。
6.权利要求1-5任一项所述的丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
a、将水于40℃-50℃水浴预热；
b、将丹皮酚-奥扎格雷偶联物、胆固醇、磷脂和长循环辅料溶于有机溶剂中，水浴加热至完全溶解，构成油相；
c、用注射器将步骤b的油相缓慢匀速注入到预热的水中，继续搅拌，待有机溶剂挥发完全后，即得丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体。
7.权利要求6所述的丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体的制备方法，其特征在于，步骤c中，所述搅拌的时间为2-3h，优选为2h，转速为400-600 r/min，优选为400 r/min。
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