[发明专利]山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备防治阿尔兹海默病的药物中的用途

说明书

本发明公开了山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷在制备治疗和/或预防阿尔兹海默病的药物中的用途。实验结果表明，山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷对AD斑马鱼具有防治作用；对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制作用；对γ‑Secretase相关基因(Neurogenin)表达具有抑制作用。

技术领域

本发明涉及山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备防治阿尔兹海默病的药物中的用途，属于医药领域。

背景技术

阿尔茨海默病，又称阿尔茨海默病，是一种在老年期发生的以进行性痴呆为主要特征的中枢神经系统退行性疾病。在1907年由德国医生Alois Alzheimer首次描述。其主要临床表现为进行性认知功能障碍和记忆力衰退，性格和行为改变，意识错乱，思考及判断力丧失，生活自理能力丧失，最终死亡。这种破坏性的大脑退行性疾病剥夺了受害者最具人类特征的品质——记忆、推理、抽象化和语言的能力。国际阿尔茨海默病学会于2005年12月在《柳叶刀》上发表了著名的“德尔非研究共识”，指出：全球有2430万人患痴呆，每年新增痴呆病例460万(每7秒新增1例患者)。患病人数每20年增加1倍，到2040年，全球痴呆病例将达到8110万。

一个世纪以来，许多科学家就AD的确切病因及发病机制进行了不倦的探索和研究，但其致病因素复杂而至今尚不清楚。目前认为，AD是由遗传学因素、环境因素和代谢因素等多因素共同作用引起的一种病理过程。因此，AD迄今尚无特效、能中止和逆转病情进展的有效疗法。

因此，亟需提供一种对阿尔茨海默病有显著治疗效果的药物。

山奈酚-3-O-芸香糖苷，又名：莰菲醇-3-O-芸香糖苷，分子量：594.52，其结构式为：

发明内容

本发明的目的在于提供山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备防治阿尔兹海默病的药物中的用途。

本发明提供了山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备治疗和/或预防阿尔兹海默病

的药物中的用途。

进一步地，所述的药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂。

进一步地，所述的药物是抑制γ-Secretase基因表达的药物。

进一步地，所述的药物是抑制基因Neurogenin表达的药物。

进一步地，所述的药物是改善运动功能障碍、提高反应能力的药物。

进一步地，所述的药物是以山奈酚-3-O-芸香糖苷为活性成分，加入药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。

进一步地，所述的制剂为口服制剂或注射制剂。

本发明提供了山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备抑制乙酰胆碱酯酶的药物中的用途。

抑制乙酰胆碱酯酶的药物，即乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过对乙酰胆碱酶的可逆性抑制，达到使乙酰胆碱(ACh)在突触处的积累，延长并且增加了乙酰胆碱的作用。属于间接拟胆碱类药物，临床可以用于治疗重症肌无力和青光眼及抗老年性痴呆。

进一步地，所述的药物是以山奈酚-3-O-芸香糖苷为活性成分，加入药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。

进一步地，所述的制剂为口服制剂或注射制剂。

本发明提供了一种山奈酚-3-O-芸香糖苷的制备方法，包括如下步骤：a、取红花(Carthamus tinctorius L.)，甲醇提取，合并提取液，浓缩，醇提物备用；b、用正丁醇萃取醇提物，合并萃取液，浓缩，浸膏备用；c、硅胶柱层析；d、Sephadex LH-20柱层析；e、重结晶，即得。

优选地，a步骤的提取原料为红花的白花突变体。