[发明专利]一种治疗心脑血管疾病的药物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种治疗心脑血管疾病的药物及其制备方法和用途，属药物化学领域。本发明药物是以6‑羟基染料木素为活性成分，加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。本发明还公开了6‑羟基染料木素的制备方法及其用途，利用射干苷元、射干苷、葛花苷元和葛花苷制备得到的6‑羟基染料木素，具有药理活性，即具有明显的抗缺氧和抑制肿瘤细胞增殖的作用，能显著地增强机体的耐缺氧能力，同时对癌细胞增殖有显著的抑制作用，故6‑羟基染料木素可用于制备治疗心脑血管疾病、血管性痴呆、某些肿瘤的药物，特别是可制备成注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂或口服溶液等制剂使其应用范围更广。

技术领域

本发明涉及一种治疗心脑血管疾病的药物及其制备方法及其用途，属药物化学领域。

背景技术

6-羟基染料木素，分子式为C₁₅H₁₀O₆，化学名为5，6，7，4′-四羟基异黄酮或5,6,7-三羟基-3-(4-羟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮，其结构式为

关于6-羟基染料木素的研究较少，目前主要认为其是一种细菌代谢产物，主要通过从细菌代谢产物中分离的方式获得。目前对其药理活性的报道仅有6-羟基染料木素具有保肝活性，无其他活性或者功效的报道。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了6-羟基染料木素的制备方法及其用途。

本发明公开了一种治疗心脑血管疾病和肿瘤的药物，它是以6-羟基染料木素为活性成分，加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。

其中，所述制剂为注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂或口服溶液。

本发明公开了一种制备6-羟基染料木素的方法，步骤如下：

(1)将化合物A溶于70％～100％V/W乙醇中，形成溶液B；其中，化合物A为射干苷元、射干苷、葛花苷元或葛花苷；乙醇与化合物A的体积重量比为5:1ml/g；

(2)将脱甲基试剂和相转移催化剂加入溶液B，搅拌，95℃～100℃下反应5～24h，反应完全，得反应液C；其中，脱甲基试剂与化合物A的体积重量比为3:1ml/g，相转移催化剂与化合物A的重量比为0～0.01:1g/g；

(3)将反应液C在0～25℃下，放置1～24h，过滤，水洗至中性，得6-羟基染料木素粗品，重结晶提纯。

其中，步骤(1)中，所述乙醇的浓度为95％V/W。

其中，步骤(2)中，所述脱甲基试剂为氢碘酸、硫酸、盐酸或氢溴酸；和/或，所述相转移催化剂为三辛基甲基氯化铵、四丁基溴化磷或十六烷基三丁基溴化磷。

其中，步骤(2)中，所述脱甲基试剂的浓度为0～40％V/W。

优选地，所述相转移催化剂为三辛基甲基氯化铵。

其中，步骤(2)中，所述反应完全的确定方法是利用硅胶GF₂₅₄薄层检查，展开剂为氯仿：甲醇：甲酸10:1:0.1。

本发明公开了6-羟基染料木素在制备治疗心脑血管疾病、血管性痴呆、肿瘤药物中的应用。

其中，所述肿瘤为结肠癌、乳腺癌或腺癌。

本发明达到的有益效果：本发明利用射干苷元、射干苷、葛花苷元和葛花苷制备得到的6-羟基染料木素，具有药理活性，即具有明显的抗缺氧作用，能显著地增强机体的耐缺氧能力，同时对癌细胞增殖有显著的抑制作用，可用于制备治疗心、脑血管疾病和肿瘤的药物。