[发明专利]一种布林佐胺滴眼液制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域。具体地说，本发明涉及一种布林佐胺滴眼液制剂及其制备方法。

背景技术

布林佐胺是用于治疗原发性和继发性开角型青光眼和高眼压症的一种药物，也可用于防治激光手术后的眼压升高，可作为对β-阻滞剂无效，或有使用禁忌症的患者的单独治疗药物，或者作为β-阻滞剂的协同治疗药物。

中文别名：(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧丙基)-3，4-二氢-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-6-磺酰胺-1,，1-二氧化物；-4-(乙氨基)-3，4-二氢-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩[3，2-E]-1,，2-噻嗪-6-氨磺酰1，1-二氧化物；帕瑞唑胺。

其结构式如下：

碳酸酐酶抑制剂(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(CA)，CA存在于包括眼组织在内的很多身体组织内，CA的主要功能是催化CO2+H2O＝H2CO2＝H+HCO3化学反应的酶，眼内CA活性增高，HCO3过多时，使房水内渗透压升高，房水生成增多，眼压增高。CA有7种类型，其中碳酸酐酶酮功酶Ⅱ(CAⅡ)的活性较高，存在与人的睫状体和视网膜种，是房水形成的关键酶。布林佐胺是选择性和亲和力更高的CA-Ⅱ可以减少房水的分泌，通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了纳和水转运，房水内渗透压下降，房水生成减少，最终降低了眼压。

查询国内外相关专利发现：专利US006071904A报道了将布林佐胺原料药与泰洛沙泊于水中球磨机球磨，球磨转速选择50～55rpm，球磨时间需要18～19小时；专利WO2014057499A1报道了将布林佐胺原料药在80～120℃条件下干热灭菌5～20小时后，进行样品制备；CN200680021523.8报道了Rho激酶抑制剂和碳酸酐酶抑制剂的组合物；CN201310409690.1报道了一种布林佐胺复合凝胶剂。但上述专利报道中均未涉及微粉化的布林佐胺原料药直接制备布林佐胺混选型滴眼液，而本申请提出了一种微粉化的布林佐胺滴眼液制剂及其制备方法。

发明内容

本发明的目的是针对现有布林佐胺滴眼液制备工艺的不足，提供一种质量较好，处方、工艺简单，工业化生产可操作性较强的布林佐胺滴眼液制剂及其制备方法。

为实现上述目的，采用以下的技术方案：

一种布林佐胺滴眼液制剂，它由以下质量份数的原料制成：

组成比例布林佐胺1％润湿剂0.025-0.5％助悬剂0.45-0.65％金属离子络合剂0.01％防腐剂调节剂0.01％渗透压调节剂3.15-5.3％pH调节剂Q.S纯化水Q.S制成总量100％