[发明专利]异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物及组合物及制备方法及用途

说明书

本发明涉及一种异甘草素‑环糊精或环糊精衍生物包合物及组合物及制备方法及新用途,上述异甘草素‑环糊精或环糊精衍生物包合物作为制备改善或治疗抗运动性疲劳药物中的应用及药物组合物是发明人在研究异甘草素‑环糊精或环糊精衍生物包合物的过程中，经过建立动物模型，检测试验小鼠样本中的肝糖原、血乳酸、尿素氮的变化水平，证实了异甘草素具有抗运动性疲劳的作用，并制备出了抗运动性疲劳药物组合物。

技术领域

本发明属于异甘草素深加工的应用技术领域，尤其涉及一种异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物及组合物及制备方法及新用途。

背景技术

运动性疲劳是运动医学和运动生理学研究的永恒主题。关于运动性疲劳的形成机制，人们提出了各种假说，如能源物质耗竭学说、自由基伤害学说、神经递质学说、乳酸堆积学说及Ca²⁺稳态异常学说等。

能源物质耗竭学说提出，能源物质包括各种糖原、ATP、磷酸肌酸等，机体在短时间高强度运动时，会大量的动用糖原等能源物质分解，以提供能量，如果其中的一些含量下降，又得不到及时的补充，从而会引发运动性疲劳。

异甘草素，分子式:(E)-1-(2,4-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1- 酮；4,2',4'-三羟基查耳酮。异甘草素的化学结构通式为：

甘草中的黄酮类成分可分为水溶性黄酮和脂溶性黄酮，具有抗炎、抗病毒、抗氧化、抗衰老、抗溃疡、抗肿瘤、保护胃黏膜作用。近年来又发现甘草黄酮能够抑制癌细胞的增殖。

异甘草素具有消除自由基，抗氧化的药理活性，但是在水中的溶解性较差，服用是吸收较差，所以需要解决异甘草素溶解性差、人体吸收较差的问题。

关于异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物的制备技术，及其包合物及组合物用于抗运动性疲劳的研究，尚未见报道。

发明内容

本发明提出了异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物。

本发明还提出了异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法。

本发明还提出了异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物药物组合物。

本发明还提出了异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物的新用途。

一种异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物，含有异甘草素和环糊精或环糊精衍生物，所述异甘草素与环糊精或环糊精衍生物的摩尔数比为1:1～1:100，所述环糊精衍生物选自羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、麦芽糖-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精、磺乙基-β-环糊精、磺丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精的一种。

一种异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法，取环糊精或环糊精衍生物，加水溶解，在室温下边搅拌边加入异甘草素，加入的异甘草素摩尔数与环糊精或环糊精衍生物的摩尔数的比例为1:1～1:100，继续搅拌，使所述环糊精或环糊精衍生物和异甘草素完全反应，待反应完成后，得到溶液，将上述溶液用微孔滤膜过滤，滤液在-80℃冰箱预冷冻4h，再用冷冻干燥机在-80℃干燥过夜得固体异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物；

所述环糊精衍生物选自羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、麦芽糖-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精、磺乙基-β-环糊精、磺丙基-β- 环糊精、磺丁基-β-环糊精的一种。

一种药物组合物，包含一种异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物和制药学上可接受的辅料，所述药物组合物是以异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物为活性成分，所述辅料为药剂上任意可以接受的赋形剂，所述异甘草素-环糊精或环糊精衍生物包合物和辅料的重量比为10:90～90:10；