[发明专利]载小檗碱的羧甲基β‑环糊精功能化蒙脱石释药系统

说明书

技术领域

本发明涉及植物活性成分小檗碱，具体涉及载小檗碱的羧甲基β-环糊精功能化蒙脱石释药系统。

背景技术

细菌造成的感染是危害人类健康的重要因素之一。在全球范围内，5岁以下因病致死的儿童中，就有15％是由细菌感染引起的腹泻致死，紧随肺炎(18％)之后高居致死率第二位。近一个世纪以来，抗生素药物已经被广泛应用于临床细菌感染的预防和治疗，然而使用抗生素治疗的细菌感染患者中，约有5-25％的患者会出现腹泻、炎症等副作用。除此之外，抗生素滥用使得细菌耐药问题变得日益严重，同时也造成抗生素疗效的大幅降低。现有的抗菌药物已经不能充分满足临床应用的需求，因此开发新的抗菌药物成为大势所趋。

在这个大背景下，开发植物来源的天然抗菌化合物成为了解决现存问题的一大策略。从黄连、刺檗、白毛茛、海胆亚目、黄柏、古山龙等中草药中提取得到的植物活性成分小檗碱，具有较强的抗菌活性，近年来备受药物学家关注。小檗碱属于异喹啉类生物碱，在水中难溶，同时其是细菌多药耐药泵(MDRs)的底物，因此极易被MDRs排出，以致难以进入细胞，所以直接用小檗碱杀菌，生物利用度较低。小檗碱结构式如下：

蒙脱石(MMT)，是具有层状结构的硅酸盐，化学式为[(Na,Ca)_0.33(Al,Mg)₂(Si₄O₁₀)(OH)₂·nH₂O]，由一个八面体构和两个四面体片层所组成。蒙脱石具有较大的表面积，较强的吸附能力，较高的阳离子交换容量以及更大的层空间以容纳有机药物分子。经查，目前未有蒙脱石装载小檗碱的抗菌研究报道。在研究蒙脱石载小檗碱释药系统过程中，发明人发现载药系统中的蒙脱石微粒容易聚集沉淀，从而影响活性成分小檗碱的释放与吸收。

发明内容

为了解决现有技术中的问题，根据本发明的第一方面，本发明的目的在于提供一种羧甲基β-环糊精功能化蒙脱石(CMCD-APTES-MMT)超分子网络材料。

除特殊说明外，本发明所述份数均为重量份，所述百分比均为质量百分比。

本发明的目的是这样实现的：

一种羧甲基β-环糊精功能化蒙脱石超分子网络材料，其特征在于：产生的红外光谱在3421cm^-1,2934cm^-1,1637cm^-1,1414cm^-1,1159cm^-1,1087cm^-1,1039cm^-1,745cm^-1,613cm^-1,587cm^-1左右显示出吸收峰。

上述羧甲基β-环糊精功能化蒙脱石超分子网络材料，其特征在于：在衍射角度2θ为5.39±0.2°、8.72±0.2°处有衍射峰。

上述羧甲基β-环糊精功能化蒙脱石超分子网络材料，其特征在于：在热重分析过程中，90±2℃失去水分子，在411±2℃受热分解。

根据本发明的第二方面，本发明的目的在于提供上述羧甲基β-环糊精功能化蒙脱石超分子网络材料的制备方法。

本发明羧甲基β-环糊精功能化蒙脱石超分子网络材料的制备方法，其特征在于：采用β-环糊精在碱性条件下(如氢氧化钠)与一氯乙酸反应合成羧甲基环糊精；对蒙脱石进行硅烷化，得到三氨丙基三乙氧基硅烷硅烷化的蒙脱石；在室温条件下通过1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺催化，使羧甲基环糊精与三氨丙基三乙氧基硅烷硅烷化的蒙脱石反应，得到羧甲基环糊精功能化的蒙脱石材料。