[发明专利]哌甲酯前药、其制备和使用方法

权利要求书

1.前药组合物，其包含至少一种哌甲酯的缀合物，其中所述缀合物具有如下结构：

其中：

X为O；

Y为O；

L选自

其中q＝1-6；

m为1；

G为经酯键或者酰胺键与第二部分G²键合的羧基吡啶衍生物，其中G经它的叔氮与L共价键合，G²为氨基酸，所述羧基吡啶衍生物是烟酸或异烟酸。

2.权利要求1的前药组合物，其中所述氨基酸选自丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、苯基丙氨酸、脯氨酸、吡咯赖氨酸、硒代胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸和缬氨酸。

3.权利要求1的前药组合物，其中所述缀合物为药用盐形式或者它们的盐混合物。

4.权利要求3的前药组合物，其中所述盐形式选自乙酸盐、l-天冬氨酸盐、苯磺酸盐、碳酸氢盐、碳酸盐、d-樟脑磺酸盐、l-樟脑磺酸盐、柠檬酸盐、乙二磺酸盐、甲酸盐、富马酸盐、葡糖酸盐、氢溴酸盐/溴化物、盐酸盐/氯化物、d-乳酸盐、l-乳酸盐、d,l-乳酸盐、d,l-苹果酸盐、l-苹果酸盐、甲磺酸盐、双羟萘酸盐、磷酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、d-酒石酸盐、l-酒石酸盐、内消旋-酒石酸盐、苯甲酸盐、葡庚糖酸盐、d-葡糖醛酸盐、羟苯酰苯酸盐、羟乙基磺酸盐、丙二酸盐、甲基硫酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、乳清酸盐、硬脂酸盐、甲苯磺酸盐、硫氰酸盐、茶碱-7-乙酸盐、乙酰甘氨酸盐、氨基水杨酸盐、抗坏血酸盐、硼酸盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑碳酸盐、癸酸盐、己酸盐、胆酸盐、环戊丙酸盐、二氯乙酸盐、依地酸盐、乙基硫酸盐、糠酸盐、夫西地酸盐、半乳糖二酸盐、半乳糖醛酸盐、没食子酸盐、龙胆酸盐、谷氨酸盐、戊二酸盐、甘油磷酸盐、庚酸盐、羟基苯甲酸盐、马尿酸盐、苯基丙酸盐、碘化物、昔萘酸盐、乳糖酸盐、月桂酸盐、马来酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐、肉豆蔻酸盐、萘二磺酸盐、油酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、焦磷酸盐、水杨酰硫酸盐、磺基水杨酸盐、鞣酸盐、对苯二酸盐、硫代水杨酸盐、三溴酚盐、戊酸盐、丙戊酸盐、己二酸盐、4-乙酰氨基苯甲酸盐、樟脑磺酸盐、辛酸盐、依托酸盐、乙磺酸盐、羟乙酸盐、硫氰酸盐和十一烯酸盐。

5.权利要求1的前药组合物，其中所述组合物具有以下形式：包括片剂、胶囊剂、锭剂、口服粉剂、溶液剂、薄条片、口服薄膜、口服条片、直肠膜、透皮贴剂、糖浆剂、混悬剂、吸入混配物或者栓剂。