[发明专利]穿心莲内酯类化合物在制备用于放射性损伤药物方面的应用

权利要求书

1.穿心莲内酯类化合物在制备用于放射性损伤药物方面的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述穿心莲内酯类化合物为式(I)及其异构体、前药、溶剂化物、或药学上可接受的盐。

其中，

a和b分别独立地为单键或者双键，并且a和b不同时为双键；

R₁和R₂分别独立地选自氢、烷基、-Si(R’)₃、-C(O)R’、-SO₃M；或者，R₁和R₂相互连接形成5-8元杂环烷基，所述杂环烷基还可以进一步含有1～2个选自Si、S(O)_0-2、或N的杂原子或基团；所述杂环烷基为未取代或者进一步被1～4个选自烷基或氧代基的取代基取代在任意位置；

R₃为如下任一结构：

R₄为氢、卤素、氨基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、或-OR_a；

R₅为氢、卤素、氨基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、或杂芳基；

R₆为氢；R_6a为取代或未取代的芳基，所述芳基被取代时可被1～2个卤素取代在任意位置；

R₇和R_7a分别独立地选自取代或未取代的烷基，所述烷基被取代时可被1～2个羟基或者氨基取代在任意位置；

X，a键和b键分别选自如下组合：

1)X为CR₈，a键位双键，b键位单键；

2)X为CR₈，a键位单键，b键位双键；

3)X为C＝CH₂或者CR₉R_9a，a键和b键均为单键；

R₈为连接键、-OR_b、或取代或未取代的C_1-3烷基，当所述C_1-3烷基被取代时，可被1个羟基取代在任意位置；R₉为连接键或C_1-3烷基；R_9a为C_1-3烷基；或者，R₉和R_9a与其所共同连接的C原子一起形成3～6元环烷基；

Y和Z分别独立地为CHR₁₀；R₁₀为氢、连接键、卤素、氨基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、或-OSO₃M；

或者，所述R₈和R₁₀为连接键时，可通过-CH₂-相互连接形成7元环烷基；

或者，所述R₉和R₁₀为连接键时，可通过-O-相互连接形成5元杂环烷基；

R’为氢、C_1-6烷基、卤代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、卤代C_1-3烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、3-6元杂环烷基、苯基、或5-6元杂芳基。

R_a为氢、-SO₃M、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的杂环烷基烷基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基烷基、或取代或未取代的C_2-6烯基；当所述取代的烷基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基烷基、取代的杂环烷基烷基、取代的芳基烷基、取代的杂芳基烷基或者取代的C_2-6烯基被取代时可被1～3个选自卤素、C_1-4烷基、卤代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、卤代C_1-3烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、3-6元杂环烷基、苯基、5-6元杂芳基、-NO₂、-CN、-OR^c、-SR^c、-OC(O)R^c、-OC(O)NR^cR^d、-NR^cR^d、-N(R^c)C(O)R^d、-N(R^c)S(O)₂R^d、-S(O)_0-2R^c、-C(O)R^c、-C(O)OR^c、或-C(O)NR^cR^d的取代基取代在任意位置；

R_b为氢、或-SO₃M；

R^c和R^d分别独立地选自氢、C_1-6烷基、卤代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、卤代C_1-3烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、3-6元杂环烷基、苯基、或5-6元杂芳基；

M为氢、Na⁺、K⁺、或NH₄⁺。