[发明专利]苯并芳香氮杂环类化合物的还原方法

说明书

本发明公开了一种苯并芳香氮杂环的还原方法。该方法以苯并芳香氮杂环为原料，以双硼酸为氢源，以路易斯酸为催化剂，以乙腈为溶剂，在适当的温度和时间下即可得苯并氮杂环类化合物。本发明所提供的苯并芳香氮杂环的还原方法，条件温和、成本低、产率高，后处理简单，适合工业化生产，工艺路线如下：

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种苯并芳香氮杂环类化合物的还原方法。

背景技术

苯并氮杂环类化合物具有多种药理活性，在抗癌、抗真菌和镇痛等方面显示出良好的活性。此外，也可以用于预防和治疗动脉硬化、高脂血症以及血脂障碍。同时，苯并氮杂环类化合物也被应用于治疗肾衰竭、冠心病、库欣综合征。另外，苯并氮杂环类化合物还是具有良好供电子能力的发色团，其作为供电子体的分散染料具有色光鲜艳、深色效应和消光系数的优点。

由于这类化合物的特殊用途，近年来，人们发展了大量的合成方法，包括氢化反应、Diels-Alder反应、多步反应、多组分反应、多米诺反应。

上述合成方法中，氢化反应使用氢气作为反应的氢源，操作不便且存在危险性，底的适用范围具有局限性；Diels-Alder反应要求底物的结构中存在共轭的双键体系，底物适应性并不广泛；多步反应的反应路线长、时间久，操作复杂，总的产率；多组分反应和多米诺反应中所用到的原料结构特殊复杂、制备比较困难，不适合工业化生产，因此对四氢喹啉类化合物的合成方法研究意义重大。

发明内容

本发明的目的在于提供一种苯并氮杂环类化合物，其结构式为：

其中，X¹、X²、X³、X⁴为氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基氧基中的任意一种；

R¹、R²、R³为C₁-C₁₀烷基、C₆-C₁₂芳基、C₃-C₈环烷基、C₆-C₁₂芳基卤基、C₆-C₂₀烷基芳基、C₆-C₁₅烷基氧基芳基、C₆-C₁₂杂芳基、C₆-C₁₂芳基烷基中的任意一种；

该苯并氮杂环类化合物的定义中，所用术语不论单独使用，还是用在复合词中代表如下取代基：

卤素:指氟、氯、溴、碘；

烷基:指直链或支链烷基；

环烷基:指饱和或不饱和的环烷基；

C₆-C₁₂芳基指苯基和由它派生出的一环芳基或多环芳基；

C₆-C₁₂杂芳基指一环杂芳基或多环杂芳基，环中含有一到五个下列中相同或不同的杂原子：N、O、S或P。