[发明专利]用于抗肿瘤的化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201611209521.3 | 申请日: | 2016-12-23 |
公开(公告)号: | CN106866774B | 公开(公告)日: | 2018-12-04 |
发明(设计)人: | 崔建国;黄燕敏;杨春晖;展军颜;甘春芳;刘志平 | 申请(专利权)人: | 广西师范学院 |
主分类号: | C07J61/00 | 分类号: | C07J61/00;C07J69/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 | 代理人: | 靳浩 |
地址: | 530001 广西壮族自*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗肿瘤 苯基 胆甾 制备 缩胺硫脲 氨硫脲 肟基 制备治疗肺癌 胆甾醇 甲氨基 噻二唑 肟化 羰基 | ||
1.用于抗肿瘤的化合物,其特征在于,该化合物为3-氮杂-4-氧代-6-(2'-(5'-甲氨基)噻二唑)-A-同-B-降胆甾-4a-烯,其化学式如式6所示:
2.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
由胆甾醇出发所制备得到的化合物1经Jone’s试剂氧化得到化合物2,之后化合物2与甲基缩氨硫脲和苯基缩氨硫脲各自分别反应,分别得到化合物3a和3b,然后对化合物3a和3b的3-位羰基分别进行肟化,且分别得到化合物4和化合物5,所述化合物5为B-降-3-肟基胆甾-4-烯-6-(4'-苯基)缩胺硫脲。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,还包括如下步骤:将所述化合物4经过Beckman重排及6-位取代基的环化反应合成化合物6,所述化合物6为3-氮杂-4-氧代-6-(2'-(5'-甲氨基)噻二唑)-A-同-B-降胆甾-4a-烯。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述化合物2与所述甲基缩氨硫脲和苯基缩氨硫脲的摩尔比为5:6。
5.权利要求1所述的化合物用于制备治疗肺癌药物的用途。
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