[发明专利]一种减肥药物奥利司他的合成方法在审
| 申请号： | 201611183681.5 | 申请日： | 2016-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN106632157A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 吕燕华 | 申请（专利权）人： | 青岛辰达生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/12 | 分类号： | C07D305/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266520 山东省青岛市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 减肥 药物 奥利司 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种减肥药物奥利司他的合成方法，其特征在于，该合成方法包括：在(R,R)-(-)-N,N'-双(3,5-二叔丁基亚水杨基)-1,2-环己基二胺钴存在下，氯化亚铜催化尼泊司他汀与硼氢化钠发生还原反应得到奥利司他。
2.根据权利要求1所述的奥利司他的合成方法，其特征在于，尼泊司他汀与硼氢化钠、(R,R)-(-)-N,N'-双(3,5-二叔丁基亚水杨基)-1,2-环己基二胺钴、氯化亚铜的摩尔用量比例为1：3～5：0.01～0.08：0.1～0.3。
3.根据权利要求2所述的奥利司他的合成方法，其特征在于，尼泊司他汀与硼氢化钠、(R,R)-(-)-N,N'-双(3,5-二叔丁基亚水杨基)-1,2-环己基二胺钴、氯化亚铜的摩尔用量比例为1：3～5：0.05～0.08：0.2～0.3。
4.根据权利要求1-3所述的奥利司他的合成方法，其特征在于，还原反应的条件包括：反应温度为10～20℃，反应时间为2～4小时，反应的溶剂为乙腈或四氢呋喃。
5.根据权利要求1-4所述的奥利司他的合成方法，其特征在于，所述还原反应在保护气体存在下进行，所述保护气体为氮气、氦气或氩气。
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