[发明专利]一类生物活性肽在护肤和皮肤美白中的应用

说明书

本发明提供一类具有抑制黑色素合成活性的生物活性肽在皮肤美白中的应用，该类生物活性肽的氨基酸序列如式I，X1‑(Gly‑L‑Cys)n‑X2‑X3（I），式中，X1是无或L‑Phe，X2是无或Gly，X3是无或L‑Phe，X1和X3不能同时为无，n≤8。属于生物医药、化妆品技术领域。该类肽可穿过皮肤表皮进入真皮层，穿过细胞膜，进入细胞，在细胞内水解酶的作用下水解生成相应的甘氨酸和半胱氨酸，从而发挥抑制酪氨酸酶活性的作用，抑制黑色素的合成，能够有效美白，以及制备用于预防和治疗黑色素过多导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其他需要抑制酪氨酸酶活性的病症药物的各种制剂。

技术领域

本发明属于生物医药、化妆品技术领域，涉及一类生物活性肽在护肤和皮肤美白中的应用。

背景技术

爱美之心，人皆有之。对于女性来说，美白是一个永恒的话题，具有美白功效的化妆品一直备受东方女性青睐。近年来，市场上为了迎合女性对美白的需求，出现了遮瑕膏、粉底、定妆粉等一系列粉饰美白的化妆品，有即时美白的效果，但对于肤质根本的改善是没有作用的。其实，只有把内在肤质调理好，根治影响美白的罪魁祸首——黑色素，肌肤才能展现真正的亮白光彩。

黑色素其实是一种氨基酸衍生物，在每个人的体内都有。黑色素在表皮基底部的黑色素细胞中形成，然后转移至基底细胞中，随着表皮细胞的移行被带到表皮全层，形成色斑和肤色不均等皮肤问题。

黑色素形成的生物学过程非常复杂，其中酪氨酸酶是黑色素形成过程中主要的限速酶，酪氨酸酶活性程度对色素的沉积起主要作用，阻断黑色素的合成和转移是评价美白化妆品功效的主要途径。

甘氨酸，是化学结构最简单的氨基酸，是蛋白质重要的组成成分，能调控哺乳动物的生理功能。研究表明，甘氨酸通过下调酪氨酸酶的表达，抑制黑色素细胞合成黑色素。

L-半胱氨酸是一种含有巯基的天然氨基酸，近年来，L-Cys作为抗氧化剂，广泛用于果蔬保鲜领域。研究表明，L-半胱氨酸的巯基对抑制酪氨酸酶活性起重要作用，因此，L-半胱氨酸及其衍生物也可作为美白化妆品的添加剂，减少黑色素合成。

尽管甘氨酸和半胱氨酸都能明显减少黑色素合成，起美白护肤作用，但是甘氨酸和半胱氨酸难以透过细胞膜，不能从皮肤表皮进入真皮，限制了它们在护肤品领域的应用。

发明内容

本发明针对现有技术存在的问题，提供了一类具有抑制黑色素合成活性的生物活性肽在护肤和皮肤美白中的应用，该类生物活性肽的氨基酸序列如式I，

X1-(Gly-L-Cys)n-X2-X3(I)，式中，

X1是无或L-Phe

X2是无或Gly

X3是无或L-Phe

X1和X3不能同时为无，n≤8

蛋白水解酶切割后产生游离Gly和Cys作为药物或药理活性基团，Phe作为穿透细胞膜的载体。