[发明专利]快速判断盐酸甲氯芬酯粉针剂质量状况的方法

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及快速判断盐酸甲氯芬酯粉针剂质量状况的方法。具体地说，本发明涉及一种快速判断盐酸甲氯芬酯粉针剂质量状况的方法，该方法包括以下步骤：(1)提供盐酸甲氯芬酯粉针剂供试品；(2)使用激光散射粒度分布仪，采用光散射法测定所述供试品的粒度和粒度分布，并计算供试品粒子的Dv10、Dv50、和Dv90值；(3)以下式计算供试品粉末的径距span：Span＝(Dv90‑Dv10)/Dv50；(4)根据径距span值的结果，确定盐酸甲氯芬酯粉针剂质量状况。本发明还涉及借助径距span参数值来制备盐酸甲氯芬酯粉针剂的方法。本发明方法可以快速判断盐酸甲氯芬酯粉针剂的质量状况，并且依靠这种方法制备盐酸甲氯芬酯粉针剂时，所得产品具有优异的性质。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种快速判断注射用盐酸甲氯芬酯粉针剂质量状况的方法，特别是涉及一种通过激光衍射粒度分布测定来快速判断注射用盐酸甲氯芬酯粉针剂质量状况的方法。

背景技术

盐酸甲氯芬酯(Meclofenoxate Hydrochloride)是法国国家科学研究中心Thuillier教授于1957年人工合成，其化学名称为：2-(二甲基氨基)乙基对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐。中国从20世纪60年代起开始生产该药(曾用商品名为氯酯醒)。

临床上，盐酸甲氯芬酯是使用多年的中枢兴奋药，主要用于脑外伤昏迷、新生儿缺氧、精神错乱的治疗，并且可以用于控制因睡眠过深、觉醒警戒点较低引起的儿童遗尿等(故又称为遗尿丁)。随着研究的不断深入，人们发现氯酯醒是脑细胞代谢功能活化剂，具有清除自由基和脂褐素、促进机体代谢、保护细胞膜、增加记忆及提高智能等作用。随着上述日益深入的药理学作用的发现，该药在抗脑衰老、改进认知功能障碍、改善意识状态等方面的临床研究报道也不断涌现，临床应用范围不断扩大。

近年来，阿尔茨海默病(Alzheimer disease，AD，又称早老性痴呆、老年性痴呆)的发病率日趋上升，其相关研究日益成为老年医学研究中的热点。AD是一种以进行性记忆和认知功能损害为特征的多病因因素参与的神经退行性疾病，被列为危害老年人群健康的主要疾病之一。随着全世界范围内人口老龄化日趋严重，其发病率也在逐年上升，因此，AD必将对世界各国带来沉重的社会负担和经济负。当前大力开发研究新一代AD有效药物是国际上各研究机构及各大制药厂的热点。盐酸甲氯芬酯具有对抗氧化应激、提高脑胆碱能功能以及提高学习记忆等多种药理学作用，它在AD及各类老年痴呆治疗中的应用前景已引起老年医学工作者的关注。

目前临床上使用的盐酸甲氯芬酯的剂型主要是粉针剂，还有少量的片剂、胶囊剂在售。其中粉针剂每瓶的装量规格从60mg至250mg不等，装量规格差异较大。

本发明人长期致力于药品质量检验工作，已经发现诸多抽检的市售盐酸甲氯芬酯粉针剂存在不合格现象，特别是装量差异和含量不合格现象。但是这种不合格现象出现在成品中，似乎与生产工艺有关并且有望可以避免。因此，提供一种快速判断盐酸甲氯芬酯粉针剂质量的方法，并且期待这种方法能够为药品生产提供指导意义，仍是本领域技术人员迫切期待的。

发明内容

本发明目的在于提供一种快速判断盐酸甲氯芬酯粉针剂质量的方法，特别提供一种通过激光衍射粒度分布测定来快速判断盐酸甲氯芬酯粉针剂质量状况的方法。基于此方法，本发明另一目的在于提供一种制备具有优良质量性质的盐酸甲氯芬酯粉针剂的方法。已经出人意料地发现，使用本发明方法实现了上述一个或多个方面的目的。本发明基于此发现而得以完成。

为此，本发明第一方面提供了一种快速判断盐酸甲氯芬酯粉针剂质量状况的方法，该方法包括以下步骤：

(1)提供盐酸甲氯芬酯粉针剂供试品；

(2)使用激光散射粒度分布仪，采用光散射法测定所述供试品的粒度和粒度分布，并计算供试品粒子的Dv10、Dv50、和Dv90值；

(3)以下式计算供试品粉末的径距span：