[发明专利]一种地塞米松脂质乳滴眼液及其制备方法

权利要求书

1.一种地塞米松脂质乳滴眼液，其特征在于，所述的地塞米松脂质乳滴眼液为水包油亚微乳液体系，乳滴中的油脂中包覆有由脂质载体和地塞米松形成的脂质纳米颗粒。

2.根据权利要求1所述的地塞米松脂质乳滴眼液，其特征在于，所述的地塞米松脂质乳滴眼液乳滴平均粒径小于200nm，粒径分布为173±36nm，90％粒径累计值小于等于500nm。

3.根据权利要求1或2所述的地塞米松脂质乳滴眼液，其特征在于，所述的地塞米松脂质乳滴眼液组分包括以下重量百分比：

4.根据权利要求3所述的地塞米松脂质乳滴眼液，其特征在于，所述的脂质载体为蛋黄卵磷脂、LIPOID E 80、LIPOID S 75、大豆磷脂、氢化大豆磷脂中的任意一种或多种任意比例的混合物。

5.根据权利要求3所述的地塞米松脂质乳滴眼液，其特征在于，所述的油脂为药用大豆油、橄榄油、注射用大豆油、辛酸/癸酸甘油三酯、中链甘油三酯中的任意一种或多种任意比例的混合物。

6.根据权利要求3所述的地塞米松脂质乳滴眼液，其特征在于，所述的乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇十五羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、泊洛沙姆、丙三醇、丙二醇中的任意一种或多种任意比例的混合物；

所述的等渗调节剂为丙三醇、氯化钠、甘露糖醇中的任意一种或多种任意比例的混合物；pH调节剂采用盐酸、氢氧化钠、磷酸盐、枸橼酸盐中的任意一种或多种任意比例的混合物；所述的pH调节剂的用量为可调节所述的地塞米松脂质乳滴眼液的pH为5.5～8；

所述的抑菌剂采用苯乙醇、山梨酸或苯氧乙醇中的任意一种或多种任意比例的混合物，所述的抑菌剂的质量浓度为0.75％～1.5％。

7.一种如权利要求3所述的地塞米松脂质乳滴眼液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1：将地塞米松和脂质载体分散在挥发性的有机溶剂中，减压除去挥发性的有机溶剂，形成地塞米松脂质载体的蜂窝状膜，并分散于油脂中形成的油相；

步骤2：将油相与具有乳化剂的水相混合、剪切乳化，即得地塞米松脂质乳滴眼液的初乳；

步骤3：向地塞米松脂质乳滴眼液的初乳中加入适量的水，即得。

8.根据权利要求7所述的地塞米松脂质乳滴眼液的制备方法，其特征在于，步骤3为初乳经压力500～1200bar的高压均质，循环次数为3～15次，乳匀，得脂质乳；制得的脂质乳用微孔滤膜过滤，调节pH，最后加入抑菌剂、缓冲剂，即得脂质滴眼液。

9.根据权利要求8所述的地塞米松脂质乳滴眼液的制备方法，其特征在于，步骤3为初乳经压力600～800bar的高压均质，循环次数为5～10次，乳匀，得脂质乳；制得的脂质乳用微孔滤膜过滤，调节pH，最后加入处方量抑菌剂、缓冲剂，即得脂质滴眼液。

10.根据权利要求7所述的地塞米松脂质乳滴眼液的制备方法，其特征在于：所述的挥发性的有机溶剂由乙醇与丙酮组成，乙醇与丙酮的总重量和脂质载体的体积比为20：1，乙醇与丙酮的体积比1：1～1：3；

所述的减压过程中，反应温度为40℃，真空度为-0.07～-0.08MPa。