[发明专利]一种复方甘草酸苷片剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种复方甘草酸苷片剂，是由以甘草酸单铵盐、甘氨酸及DL‑蛋氨酸为主药原料，以填充剂及崩解剂为辅料制成的片剂，主药原料与辅料的质量比为1：1.7~2.8，所述填充剂由甘露醇和淀粉按照质量比2：1混匀而成，所述崩解剂为黄原胶；本发明还公开了上述复方甘草酸苷片剂的制备方法，依次包括研磨、过筛、混合、压片，即得。本发明辅料中的甘露醇不仅能避免因甘草酸苷的吸湿性导致药品质量不合格，而且自身的甜味可以掩盖片剂的苦味，再配合一定比例的淀粉和黄原胶，使片剂原料具有良好的流动性和可压性，本发明工艺简单，节能环保，生产成本较低。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种复方甘草酸苷片剂及其制备方法。

背景技术

复方甘草酸苷制剂（商品名：美能）由日本米诺发源制药株式会社研制开发，最早于 1948 年在日本生产面市，最初用于皮肤病治疗，有注射剂和固体制剂两种剂型。1958年尝试用美能治疗肝病，20世纪70年代末正式报道作为治疗慢性肝炎的制剂应用于临床。日本从肝病理组织学上验证了其治疗慢性肝炎的确切疗效，治疗丙肝的回顾性研究表明，可大大降低肝硬化的发生率；22年的远期疗效观察发现用药15年以上可使肝癌发生率减少50％以上。

目前，美能在日本作为慢性肝炎的标准治疗药物长期、广泛应用于临床。我国1985年开始应用该制剂治疗慢性病毒性肝炎，该制剂可显著改善慢性肝炎病人的肝功能，降酶和降低胆红素的有效率在 80％左右，而且对肝硬化患者血清生化指标改善良好。经历了半个多世纪的研究和临床应用，国内外均有大量文献报道美能广泛的临床应用及其显著疗效：在肝病领域、用于各种病毒性肝炎、中毒性肝炎、药物性肝病、肝硬化、肝癌、肝动脉化疗等的治疗；在非肝病领域用于治疗性反应（如皮疹、荨麻疹、药物疹）、小儿异位性皮炎、扁平苔藓、系统性红斑狼疮、肾综合征出血热及传染性非典型肺炎等。

复方甘草酸苷制剂含有三种有效成分：甘草酸苷、甘氨酸、DL-蛋氨酸，其中甘草酸苷被确认具有保护肝细胞膜、抗炎、抗病毒、免疫调节及类固醇样等药理作用，还可诱生γ-干扰素，增强自然杀伤细胞活性，减轻肝细胞变性坏死、降低谷丙转氨酶，抑制肝胶原纤维增生，防止肝纤维化形成，促进胆红素代谢等药理作用；甘氨酸能够直接保护肝细胞并使肝细胞的炎症及坏死程度明显减轻，显著改善肝功能，具有保肝、降酶、退黄作用，同时还可以可调节肾功能，防止伪醛固酮症状。DL-蛋氨酸可提高肝脏解毒能力，减少过敏反应，对于肝细胞再生、分化以及调节肝细胞对于各种损伤的敏感程度都是非常重要的。

目前，市场上可供患者选择的复方甘草酸苷制剂为注射剂和片剂，长期用药的情况下注射剂使用非常不方便，患者依从性较差；而片剂为糖衣片，处方工艺比较复杂，并且保证了片剂的强度时，常会影响到片剂药物的稳定性和溶出度。

发明内容

为了在保证片剂强度和溶出度的前提下，增加药物的稳定性，缩短工艺流程，本发明提供了一种复方甘草酸苷片剂及其制备方法。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种复方甘草酸苷片剂，是由以甘草酸单铵盐、甘氨酸及DL-蛋氨酸为主药原料，以填充剂及崩解剂为辅料制成的片剂，主药原料与辅料的质量比为1：1.7~2.8；主药原料中，甘草酸单铵盐的质量以甘草酸苷计，甘草酸苷、甘氨酸及DL-蛋氨酸的质量比为1：1：1；辅料中，填充剂与崩解剂的质量比为20：1，所述填充剂由甘露醇和淀粉按照质量比2：1混匀而成，所述崩解剂为黄原胶。

优选地，每片复方甘草酸苷片剂含甘草酸苷25毫克。

上述复方甘草酸苷片剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）将各原料药分别研磨、过筛，主药原料及填充剂过80目筛，黄原胶过200目筛；

（2）按质量配比称取各原料，先将主药原料及填充剂置于三维混合机中混合均匀，再加入黄原胶，混合30~50分钟；

（3）将步骤（2）所得产物压片，即得。