[发明专利]防潮阻隔的惰性层材料、其制备及在农药泡腾片中的应用

说明书

本发明涉及一种防潮阻隔的惰性层材料、其制备及其在农药泡腾片中的应用，是将阿拉伯树胶、海藻酸钠和瓜尔胶中的一种或几种的混合物与一氯乙酸在45～75℃、pH 3～6的条件下反应制得。本发明的工艺简单，操作方便，反应易于控制。将该惰性层材料加入到农药泡腾片配方中，可以有效阻隔酸碱源的直接接触，降低泡腾片在湿度较高环境中遇水反应的概率，抑制水份通过毛细现象的渗入，防止泡腾片发生变质所导致的片剂开裂、变软、药效降低等现象。

技术领域

本发明属于农药加工领域，具体涉及一种防潮阻隔的惰性层材料、其制备及其在农药泡腾片中的应用。

背景技术

农药泡腾片剂是把农药的原药通过超微粉碎变为超细粒子，利用特殊生产工艺生产，在不改变原药特性的基础上制成颗粒，当药粒接触到水后发生酸碱反应，释放出大量二氧化碳，原药在这一定向反应中靠气体的推动力和崩解剂等辅料作用下迅速崩解，有效成分快速扩散，分布更均匀，药物更速效，药效能得到充分发挥。

吸湿是固体制剂经常发生的现象。吸湿容易导致固体制剂变软、化学成分发生变化、霉变等，使药品的质量受到影响，并给生产和贮存带来困难。由于固体制剂的绝大多数辅料含有较多的吸湿性成分，其吸湿问题是阻碍泡腾片发展的障碍之一。尤其是泡腾片剂中含有大量酸源、碱源，压片后的泡腾片如果暴露在空气下极其容易受水分影响发生反应产生二氧化碳，导致片剂硬度降低，外观改变。泡腾片吸潮后在水中溶解时也容易出现崩解速度慢、崩解时间长、产气量较少、沉淀较多等现象。片剂性能将大大降低。

就现有的固体制剂防潮技术主要采用以下方法：

1、用喷雾干燥技术降低吸湿速率

固体制剂传统干燥法多为烘箱干燥，时间长，得到的是粉体易成块状。粉碎后粉体流动性差，并且很容易吸潮。采用喷雾干燥得到的固体制剂，可使颗粒紧密度提高、空隙率减小、比表面积降低、延缓固体制剂的吸湿速度。

2、选择适宜辅料，减小总吸湿值

水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当提高相对湿度到某一定值时，能迅速增加吸湿量，此时的相对湿度称为临界相对湿度(critical relativehumidity，CRH)。水不溶性药物或辅料形成不发生相互作用的混合物时，其吸湿量具有加和性，即总吸湿量大约等于各成分的百分含量同单独吸湿量乘积之和。水溶性药物或辅料的混合物的CRH往往低于其中任一组分的CRH，即混合物的吸湿性增强。因此，对于容易吸湿的固体制剂，应选择不易吸湿的辅料，减小制剂的总吸湿量，降低吸湿程度。

3、对固体制剂进行包衣，提高临界相对湿度(CRH)

用防水聚合物如乙基纤维素(EC)、聚丙烯酸树脂Ⅳ等材料对固体制剂进行包衣可提高其 CRH值，降低固体制剂的吸湿程度，同时聚合物包衣膜对湿气具有阻隔作用，可降低制剂的吸湿速度，提高固体制剂的稳定性。

4、采用防潮包装

选用低透湿度的材料或容器将产品密封包装，或在包装容器内装入适量的能吸收潮气的干燥剂，降低固体制剂局部环境的水蒸气压，减少固体制剂的吸湿性。药品防潮包装材料一般选择塑料、玻璃瓶或者合成膜等进行包装。

上述现有的方法虽然在一定程度上克服了泡腾片吸潮的问题，但存在制备方法复杂、成本较高的缺陷。采用添加不易吸湿的辅料或对固体制剂进行包衣降低吸湿性工艺精细化要求较高，制造成本高，主要应用于医药制剂加工。通过喷雾干燥技术可以提高粉体的干燥度，然而，在制备农药泡腾片前粉体需要在开放的环境中混合、压片，生产环境的水分会吸附在片剂的表面。虽然，产品可以采用防潮包装，保障在储存和运输期间不吸湿，但是，吸收在片剂表面的水分 会通过毛细现象慢慢由表入里，导致酸源和碱源结合产生气体引起片剂膨胀而开裂，影响产品的商品性能和生物活性。

发明内容